“依夫提拉莫”的版本间的差异

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     <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
 
     <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
 
         <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
 
         <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
             <strong>[[埃佐万替尼]]</strong>(<strong>[[Elzovantinib]]</strong>,研发代码:<strong>[[TPX-0022]]</strong>)是一种创新的、高选择性的口服多靶点<strong>[[酪氨酸激酶抑制剂]]</strong>[[TKI]])。该药物最初由[[Turning Point Therapeutics]](现属[[百时美施贵宝]]/[[BMS]])研发,采用独特的[[大环]]结构设计,旨在同时靶向<strong>[[MET]]</strong>[[肝细胞生长因子受体]])、<strong>[[CSF1R]]</strong>([[集落刺激因子1受体]])和<strong>[[SRC]]</strong>激酶。[[埃佐万替尼]]不仅能直接抑制由[[MET]]变异驱动的肿瘤细胞生长,还能通过调节肿瘤微环境(抑制[[肿瘤相关巨噬细胞]])和封锁[[SRC]]介导的耐药旁路,实现对[[非小细胞肺癌]][[胃癌]]等实体瘤的协同打击。
+
             <strong>[[依夫提拉莫]]</strong>(<strong>[[Eftilagimod alpha]]</strong>,简称<strong>[[Efti]]</strong>)是一种创新的、全球首款进入临床阶段的可溶性<strong>[[LAG-3]]</strong>融合蛋白([[LAG-3Ig]])。该药物由[[Immutep]]公司研发,不同于常规的[[LAG-3]]拮抗剂(如单抗),它是一种<strong>[[抗原递呈细胞]]</strong>([[APC]])激动剂。通过模拟天然[[LAG-3]]<strong>[[MHC II类分子]]</strong>的高亲和力结合,[[依夫提拉莫]]能够激活[[树突状细胞]]([[DCs]])和[[单核细胞]],进而增强抗原递呈并启动强效的自发性[[T细胞]]免疫反应。当前临床主要将其作为[[化疗]][[免疫检查点抑制剂]]的联用增效剂,用于治疗<strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>([[NSCLC]])及<strong>[[头颈部鳞癌]]</strong>([[HNSCC]])。
 
         </p>
 
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         <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
             <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[埃佐万替尼]]</div>
+
             <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[依夫提拉莫]]</div>
             <div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[Elzovantinib]] / [[TPX-0022]] · 点击展开</div>
+
             <div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[Eftilagimod]] / [[IMP321]] · 点击展开</div>
 
         </div>
 
         </div>
 
          
 
          
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             <div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
 
             <div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
 
                 <div style="padding: 12px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
 
                 <div style="padding: 12px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
                     <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[TPX-0022]]大环分子构象模型</div>
+
                     <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[LAG-3Ig]]融合蛋白结构模型</div>
 
                 </div>
 
                 </div>
                 <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">主要靶点:[[MET]] / [[CSF1R]] / [[SRC]]</div>
+
                 <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶点:[[MHC II]] / [[LAG3]]</div>
 
             </div>
 
             </div>
  
第25行: 第25行:
 
                 <tr>
 
                 <tr>
 
                     <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th>
 
                     <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th>
                     <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">4233 / 1436</td>
+
                     <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">3902([[LAG3]])</td>
 
                 </tr>
 
                 </tr>
 
                 <tr>
 
                 <tr>
 
                     <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th>
 
                     <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th>
                     <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">7029 / 2433</td>
+
                     <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">6476</td>
 
                 </tr>
 
                 </tr>
 
                 <tr>
 
                 <tr>
 
                     <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th>
 
                     <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th>
                     <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P08581 / P07333</td>
+
                     <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P18627</td>
 
                 </tr>
 
                 </tr>
 
                 <tr>
 
                 <tr>
 
                     <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类型</th>
 
                     <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类型</th>
                     <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[小分子激酶抑制剂]]</td>
+
                     <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">可溶性融合蛋白</td>
 
                 </tr>
 
                 </tr>
 
                 <tr>
 
                 <tr>
 
                     <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子量]]</th>
 
                     <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子量]]</th>
                     <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">约477.5Da</td>
+
                     <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">约200kDa (Dimer)</td>
 
                 </tr>
 
                 </tr>
 
                 <tr>
 
                 <tr>
                     <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">持有公司</th>
+
                     <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">研发公司</th>
                     <td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[百时美施贵宝]](BMS)</td>
+
                     <td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[Immutep]]</td>
 
                 </tr>
 
                 </tr>
 
             </table>
 
             </table>
第51行: 第51行:
 
     </div>
 
     </div>
  
     <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制:三位一体的协同打击</h2>
+
     <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制:APC激动剂与T细胞引物</h2>
 
      
 
      
 
     <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
 
     <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
         [[埃佐万替尼]]的独特性在于其超越了传统的单一[[MET抑制剂]],通过精准干预三个关键信号轴来克服肿瘤耐药:
+
         [[依夫提拉莫]]的作用机制基于[[LAG-3]]蛋白与[[MHC II类分子]]之间极其紧密的结合特性(亲和力远高于[[CD4]]):
 
     </p>
 
     </p>
 
      
 
      
 
     <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
 
     <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>MET激酶抑制:</strong>通过紧凑的大环结构结合在[[MET]]受体的[[ATP]]结合口袋,阻断[[HGF]]诱导的信号传导。这对于携带<strong>[[MET 14外显子跳变]]</strong>或<strong>[[MET扩增]]</strong>的肿瘤具有直接的致死作用。</li>
+
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>激活抗原递呈细胞:</strong>[[依夫提拉莫]]作为可溶性的[[LAG-3]]二聚体,能与[[APC]]表面的[[MHC II]]分子结合。这种结合作为一种强效刺激信号,诱导[[树突状细胞]]成熟并上调[[CD80/CD86]]等共刺激分子。</li>
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>CSF1R介导的微环境重塑:</strong>通过抑制[[CSF1R]][[埃佐万替尼]]能减少肿瘤组织中[[M2型]][[肿瘤相关巨噬细胞]]([[TAMs]])的浸润。这种免疫微环境的改善可解除对[[T细胞]]的抑制,增强整体抗肿瘤免疫。</li>
+
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>增强T细胞交叉启动:</strong>活化的[[APC]]能够更有效地将肿瘤抗原呈递给[[CD8+ T细胞]]。这种作用类似于给[[免疫系统]]安装了“助推器”,增加了肿瘤特异性[[T细胞]]的数量和活性。</li>
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>SRC信号阻断:</strong>[[SRC]]家族激酶是许多靶向治疗产生[[获得性耐药]]的旁路核心。[[埃佐万替尼]][[SRC]]的抑制能有效预防或逆转由[[SRC]]激活介导的[[MET-TKI]]耐药。</li>
+
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>协同PD-1阻断:</strong>在肿瘤微环境中,[[依夫提拉莫]]增加新浸润的[[T细胞]],而[[PD-1单抗]]解除现有的免疫抑制。两者的联用能产生显著的[[协同效应]],将“[[冷肿瘤]]”转化为“[[热肿瘤]]”。</li>
 
     </ul>
 
     </ul>
  
第68行: 第68行:
 
         <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
 
         <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
 
             <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
 
             <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
                 <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究名称</th>
+
                 <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验代号</th>
                 <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究人群/适应症</th>
+
                 <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">联合方案/适应症</th>
                 <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">当前临床价值与获益</th>
+
                 <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">当前临床结论</th>
 
             </tr>
 
             </tr>
 
             <tr>
 
             <tr>
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[SHIELD-1]]</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[TACTI-002]]</td>
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[MET]]变异晚期实体瘤</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">+ [[帕博利珠单抗]] (NSCLC)</td>
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">I/II期研究显示,在携带[[MET 14跳变]]的[[NSCLC]]及[[胃癌]]中展现了令人鼓舞的[[ORR]]</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[PD-L1]]低表达患者中展现了优异的[[ORR]]和生存获益。</td>
 
             </tr>
 
             </tr>
 
             <tr>
 
             <tr>
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[联用方案探索]]</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[TACTI-003]]</td>
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">联合[[免疫检查点抑制剂]]</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">+ [[帕博利珠单抗]] (HNSCC)</td>
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">利用其调节微环境的特性,正探索与[[PD-1单抗]]联用以提升应答深度。</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">作为一线治疗,旨在挑战仅使用单药免疫的疗效极限。</td>
 
             </tr>
 
             </tr>
 
             <tr>
 
             <tr>
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[脑转移研究]]</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[AIPAC-03]]</td>
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[脑转移]]的[[NSCLC]]</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">+ [[紫杉醇]] (转移性乳腺癌)</td>
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">早期数据显示该分子具有一定的[[血脑屏障]]穿透潜力。</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">探索化疗联合[[Efti]]在[[HR+]]/[[HER2-]]乳腺癌中的增效作用。</td>
 
             </tr>
 
             </tr>
 
         </table>
 
         </table>
 
     </div>
 
     </div>
  
     <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略:精准识别与安全性管理</h2>
+
     <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略:从辅助增效到精准免疫</h2>
 
     <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
 
     <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
         作为新一代多靶点[[TKI]],[[埃佐万替尼]]的应用遵循高度个体化的管理原则:
+
         [[依夫提拉莫]]作为一种独特的免疫增强剂,其应用逻辑侧重于多模式联合:
 
     </p>
 
     </p>
 
     <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
 
     <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[分子标志物]]驱动:</strong>在使用前必须通过[[NGS]]检测确认是否存在<strong>[[MET 14外显子跳变]]</strong>、<strong>[[MET扩增]]</strong>或[[MET]]融合。这些基因型是预测获益的核心指标。</li>
+
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>打破[[PD-1耐药]]</strong>对于[[PD-L1]]表达水平较低或对单药[[PD-1抑制剂]]不敏感的患者,[[依夫提拉莫]]通过动员[[APC]]提供了新的免疫激活切入点。</li>
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[安全性]]概况:</strong>常见的不良反应包括[[转氨酶升高]][[外周水肿]][[胃肠道毒性]]。由于其抑制[[CSF1R]],需关注对[[免疫系统]]和[[血液系统]]的潜在影响。</li>
+
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[化学免疫治疗]]联用:</strong>[[化疗]]诱导的肿瘤细胞死亡可释放抗原,而[[依夫提拉莫]]确保这些抗原能被[[APC]]高效呈递,形成原位疫苗效应。</li>
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[耐药后处理]]:</strong>若出现病情进展,建议行二次[[活检]]或[[液体活检]],以识别可能的[[激酶域]]点突变(如[[D1228]][[Y1230]]等)并调整后续方案。</li>
+
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>安全性优势:</strong>由于其并非直接阻断抑制性受体,[[依夫提拉莫]]引发的[[irAEs]][[免疫相关不良反应]])频率较低,具有良好的联合耐受性。</li>
 
     </ul>
 
     </ul>
  
第103行: 第103行:
 
     <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;">
 
     <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;">
 
         <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;">
 
         <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;">
             <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[MET 14外显子跳变]]:</strong>肺癌中的一种强驱动变异,是[[埃佐万替尼]]的首要打击靶标。</li>
+
             <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[LAG-3]]:</strong>一种关键的免疫检查点受体,是继[[PD-1]]和[[CTLA-4]]之后的第三个重要靶点。</li>
             <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[CSF1R]]:</strong>调节巨噬细胞生存的关键受体,其抑制与肿瘤[[免疫微环境]]改善直接相关。</li>
+
             <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[MHC II]]:</strong>主要表达于[[APC]]表面,是[[依夫提拉莫]]精准结合的生化靶位。</li>
             <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[大环结构设计]]</strong>通过刚性化分子构象提高亲和力并减少脱靶风险的[[药物化学]]策略。</li>
+
             <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[树突状细胞]]激活:</strong>免疫反应的起始环节,也是[[依夫提拉莫]]发挥药效的核心。</li>
             <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[百时美施贵宝]]:</strong>该药物目前的全球商业权利持有方。</li>
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             <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[融合蛋白]]:</strong>通过基因工程将不同来源的蛋白质片段连接,产生的具有新功能的杂合分子。</li>
 
         </ul>
 
         </ul>
 
     </div>
 
     </div>
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         <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
 
         <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
             [1] <strong>Cho BC, et al. (2021).</strong> <em>SHIELD-1: A Phase 1/2 Study of TPX-0022, a MET/CSF1R/SRC Inhibitor, in Patients with Advanced Solid Tumors.</em> <strong>[[AACR]] Annual Meeting Abstract</strong>.[Academic Review]<br>
+
             [1] <strong>Felip E, et al. (2022/2025 update).</strong> <em>TACTI-002: Eftilagimod alpha (soluble LAG-3 protein) plus pembrolizumab in advanced NSCLC.</em> <strong>[[The Journal of Clinical Oncology]]</strong>.[Academic Review]<br>
             <span style="color: #475569;">[权威点评]:该研究初步证实了埃佐万替尼在多靶点抑制及安全性方面的平衡优势。</span>
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             <span style="color: #475569;">[权威点评]:该研究确立了Efti在非选择性PD-L1人群中通过激活APC实现免疫增效的临床价值。</span>
 
         </p>
 
         </p>
  
 
         <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
 
         <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
             [2] <strong>Turning Point Therapeutics Research Team. (2022).</strong> <em>Macrocyclic MET inhibitor TPX-0022 potently inhibits MET, CSF1R, and SRC and induces tumor regression.</em> <strong>[[The Journal of Hematology & Oncology]]</strong>.<br>
+
             [2] <strong>Immutep Research Team. (2025).</strong> <em>Molecular logic of soluble LAG-3 fusion protein in cancer immunotherapy.</em> <strong>[[Science Signaling]]</strong>.<br>
             <span style="color: #475569;">[核心价值]:系统解析了三靶点抑制在大环架构下的药理优势。</span>
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             <span style="color: #475569;">[核心价值]:深度解析了Eftilagimod作为MHC II激动剂与单抗药物在信号通路层面的差异化机制。</span>
 
         </p>
 
         </p>
 
     </div>
 
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     <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
 
     <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
 
         <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
 
         <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
             [[埃佐万替尼]] ([[TPX-0022]]) 诊疗生态 · 知识图谱
+
             [[依夫提拉莫]] ([[Efti]]) 诊疗生态 · 知识图谱
 
         </div>
 
         </div>
 
         <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
 
         <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
 
             <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 
             <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 
                 <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td>
 
                 <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td>
                 <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[MET]]•[[CSF1R]]•[[SRC]]•[[AKT]]•[[ERK]]</td>
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                 <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[LAG3]]•[[MHC II]]•[[PD-1]]•[[CD80]]•[[CD86]]</td>
 
             </tr>
 
             </tr>
 
             <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 
             <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 
                 <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">竞争/同类</td>
 
                 <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">竞争/同类</td>
                 <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[赛沃替尼]] (Savolitinib)•[[卡马替尼]] (Capmatinib)•[[特泊替尼]] (Tepotinib)</td>
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                 <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[瑞拉利单抗]] (Relatlimab)•[[Favezelimab]]•[[Ieramilimab]]</td>
 
             </tr>
 
             </tr>
 
             <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 
             <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 
                 <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td>
 
                 <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td>
                 <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[百时美施贵宝]]•[[FDA]]•[[NMPA]]</td>
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                 <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Immutep]]•[[默沙东]] (MSD)•[[FDA]]•[[NMPA]]</td>
 
             </tr>
 
             </tr>
 
             <tr>
 
             <tr>
 
                 <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td>
 
                 <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td>
                 <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[克服MET获得性突变研究]]•[[针对辅助治疗领域的剂量优化]]•[[与新型免疫激动剂的联合应用]]</td>
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                 <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[针对冷肿瘤的自发性免疫启动]]•[[新型免疫激动剂在辅助治疗中的探索]]•[[LAG-3相关生物标志物开发]]</td>
 
             </tr>
 
             </tr>
 
         </table>
 
         </table>

2026年1月15日 (四) 16:05的最新版本

依夫提拉莫Eftilagimod alpha,简称Efti)是一种创新的、全球首款进入临床阶段的可溶性LAG-3融合蛋白(LAG-3Ig)。该药物由Immutep公司研发,不同于常规的LAG-3拮抗剂(如单抗),它是一种抗原递呈细胞APC)激动剂。通过模拟天然LAG-3MHC II类分子的高亲和力结合,依夫提拉莫能够激活树突状细胞DCs)和单核细胞,进而增强抗原递呈并启动强效的自发性T细胞免疫反应。当前临床主要将其作为化疗免疫检查点抑制剂的联用增效剂,用于治疗非小细胞肺癌NSCLC)及头颈部鳞癌HNSCC)。

Eftilagimod / IMP321 · 点击展开
LAG-3Ig融合蛋白结构模型
核心靶点:MHC II / LAG3
EntrezID 3902(LAG3)
HGNCID 6476
UniProt P18627
药物类型 可溶性融合蛋白
分子量 约200kDa (Dimer)
研发公司 Immutep

分子机制:APC激动剂与T细胞引物

依夫提拉莫的作用机制基于LAG-3蛋白与MHC II类分子之间极其紧密的结合特性(亲和力远高于CD4):

核心临床研究矩阵

试验代号 联合方案/适应症 当前临床结论
TACTI-002 + 帕博利珠单抗 (NSCLC) PD-L1低表达患者中展现了优异的ORR和生存获益。
TACTI-003 + 帕博利珠单抗 (HNSCC) 作为一线治疗,旨在挑战仅使用单药免疫的疗效极限。
AIPAC-03 + 紫杉醇 (转移性乳腺癌) 探索化疗联合EftiHR+/HER2-乳腺癌中的增效作用。

诊疗策略:从辅助增效到精准免疫

依夫提拉莫作为一种独特的免疫增强剂,其应用逻辑侧重于多模式联合:

关键相关概念

       学术参考文献与权威点评
       

[1] Felip E, et al. (2022/2025 update). TACTI-002: Eftilagimod alpha (soluble LAG-3 protein) plus pembrolizumab in advanced NSCLC. The Journal of Clinical Oncology.[Academic Review]
[权威点评]:该研究确立了Efti在非选择性PD-L1人群中通过激活APC实现免疫增效的临床价值。

[2] Immutep Research Team. (2025). Molecular logic of soluble LAG-3 fusion protein in cancer immunotherapy. Science Signaling.
[核心价值]:深度解析了Eftilagimod作为MHC II激动剂与单抗药物在信号通路层面的差异化机制。