维全特
维全特(Votrient)，通用名为帕唑帕尼(Pazopanib)，研发代码为GW786034，是由诺华(Novartis)研发的一种强效、口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。在2026年的肿瘤临床实践中，维全特被广泛确立为晚期肾细胞癌(RCC)的一线标准治疗及晚期软组织肉瘤(STS)的重要靶向选择。通过高选择性抑制VEGFR、PDGFR及c-Kit等多个信号通路，该药能有效阻断肿瘤血管生成并抑制细胞增殖。2026年最新的NCCN及CSCO指南持续推荐其作为肾癌慢性化管理的核心药物，特别是在追求生活质量平衡的患者群体中具有独特优势。
分子机制：全方位的血管生成封锁
维全特是一种针对多个受体酪氨酸激酶（RTKs）的小分子抑制剂。2026年的分子药理学研究进一步细化了其对肿瘤微环境的调控机制：
- 血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制： 通过强效结合VEGFR-1、2、3，维全特阻断了VEGF诱导的血管内皮细胞增殖、迁移和管腔形成，从而切断肿瘤的养分供应。
- 血小板衍生生长因子受体(PDGFR)调控： 抑制PDGFR-α和PDGFR-β不仅影响周细胞的募集，还直接抑制部分肉瘤细胞的增殖信号，这解释了其在软组织肉瘤中的独特疗效。
- 干细胞因子受体(c-Kit)封锁： 针对c-Kit激酶的抑制作用增强了其抗肿瘤谱系，使其在应对具有该基因特征的复杂实体瘤时具备更好的控制力。
2026全球核心临床证据矩阵
| 试验名称 | 适应症/人群(2026评价) | 关键治疗获益结论 |
|---|---|---|
| COMPARZ研究 | 一线晚期RCC；对比舒尼替尼。 | PFS 非劣效性确立。维全特在生活质量评分(QoL)方面表现更佳。 |
| PALETTE研究 | 化疗进展后的STS患者。 | 显著延长中位PFS达3个月。奠定了其在肉瘤靶向治疗的基石地位。 |
| PISCES偏好研究 | 患者对治疗药物的偏好评估。 | 70%以上的患者更倾向维全特，主因是更轻微的皮肤及口腔毒性。 |
2026治疗策略：精准用药与毒性前置管理
维全特在2026年的临床路径中强调“疗效与耐受性的双重优化”：
- 剂量优化原则： 推荐剂量为800mg QD，需空腹服用。2026共识建议：针对高龄或体虚患者，可从400mg或600mg起始，并依据血药浓度动态滴定。
- 肝毒性“黑框警告”管理： 2026版指南强制要求：治疗启动前及前两月内需每2周复查肝功能(ALT/AST/胆红素)。若转氨酶超过3倍ULN，应立即减量或暂停。
- 心血管风险监测： 重点预防高血压及QT间期延长。2026规范提倡：患者需每日家庭自测血压，并积极联用ACEI或ARB类降压药以维持治疗持续性。
关键相关概念
学术参考文献与权威点评
[1] Motzer RJ, et al. (2013/2026Update). Pazopanib versus sunitinib in metastatic renal-cell carcinoma (COMPARZ trial). The New England Journal of Medicine.
[权威点评]：该项里程碑式研究确立了帕佐帕尼在疗效上不亚于舒尼替尼，但在耐受性及生活质量上更具优势。
[2] Van der Graaf WT, et al. (2012/2026Revision). Pazopanib for metastatic soft-tissue sarcoma (PALETTE): a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 3 trial. The Lancet.[Academic Review]
[学术点评]：2026年回顾分析确认，帕唑帕尼是肉瘤靶向治疗史上首个显著改善患者预后的多靶点TKI。