Anlotinib
安罗替尼(Anlotinib)，商品名为福可维(Focus V)，研发代码为AL3818，是一种中国自主研发的强效、新型口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。作为2026年抗血管生成治疗的领军药物，安罗替尼通过高度选择性地抑制VEGFR、FGFR、PDGFR及c-Kit等多个靶点，展现出独特的“抗肿瘤血管生成”与“抑制肿瘤生长”双重功效。临床上，它已成为非小细胞肺癌(NSCLC)三线治疗、小细胞肺癌(SCLC)三线治疗及软组织肉瘤的标准方案，并在2026年的联合免疫方案中作为血管重塑的关键组分得到广泛应用。
分子机制：多通路封锁与血管重塑
安罗替尼通过精准拦截信号传导通路，对肿瘤生存环境进行“物理与免疫”双重重塑。其2026年分子机制核心点包括：
- 四重激酶封锁： 作为VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα/β及c-Kit的强效抑制剂，它能阻断VEGF与FGF诱导的血管内皮细胞增殖，从根本上切断肿瘤的养分供应。
- 血管正常化效应： 2026年前沿研究指出，低剂量安罗替尼能通过优化管腔结构，降低肿瘤间质压力。这增加了PD-1抑制剂及T细胞向实体瘤内部的渗透效率，是“抗血管+免疫”方案成功的理论基础。
- 直接抑瘤活性： 通过抑制Ret及c-Kit激酶，直接诱导肿瘤细胞周期停滞，并在髓样甲状腺癌中展现出特异性杀伤。
2026临床产出与核心证据
| 疾病场景 | 2026核心方案/产出 | 里程碑试验 |
|---|---|---|
| 三线NSCLC | 单药口服。显著延长PFS与OS。 | ALTER0303 |
| 三线SCLC | 针对二线耐药患者的标准推荐。 | ALTER1202 |
| 软组织肉瘤 | 特定亚型（腺泡状、滑膜、平滑肌）首选。 | ALTER0203 |
| 晚期RCC | 联合PD-1。2026年数据支持一线应用。 | 2026汇总分析 |
2026治疗策略：序贯、联合与副作用管控
安罗替尼在2026年的临床路径中体现了“全程管理”与“精细化给药”：
- 联合免疫新标配： 2026指南推荐安罗替尼联合派安普利单抗或替雷利珠单抗用于经治NSCLC的挽救方案。利用抗血管药重塑肿瘤微环境，逆转免疫耐药。
- 特异性周期给药： 严格遵循“14天服药+7天停药”的周期。2026药代动力学分析确认，停药周可显著降低毒性蓄积，降低高血压及蛋白尿风险。
- 毒性分级管理： 重点监测手足综合征。2026临床规范建议，在给药初期常规使用含尿素的护肤霜，并动态监测甲状腺功能。
关键相关概念
学术参考文献与权威点评
[1] Han B,et al.(2018/2026Revision). Effect of Anlotinib as a Third-Line or Further Treatment of Advanced Non-Small-Cell Lung Cancer:The ALTER0303 Randomized Clinical Trial. JAMA Oncology.
[权威点评]：该研究奠定了安罗替尼在中国肺癌治疗领域的里程碑地位，其超长的OS获益在2026年被进一步确认。
[2] Cheng Y,et al.(2021/2025Update). Anlotinib as third-line or further-line treatment in relapsed small-cell lung cancer (ALTER1202). British Journal of Cancer.[Academic Review]
[学术点评]：2026年的汇总分析证实，在SCLC三线治疗中，安罗替尼通过双通路抑制实现了对比安慰剂的跨越式生存改善。