“瑞波西利”的版本间的差异

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<div class="medical-infobox" style="font-size: 0.85em; width: 280px; float: right; margin: 0 0 1.5em 1.5em; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; background: #fff; box-shadow: 0 4px 12px rgba(0,0,0,0.08); overflow: hidden;">
+
<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">
{| style="width: 100%; background: none; border-spacing: 0;"
 
|+ style="font-size: 1.3em; font-weight: bold; padding: 20px 15px 5px 15px; color: #1e293b; text-align: left;" | 瑞波西利<br><span style="font-size: 0.7em; color: #64748b; font-weight: normal; text-transform: uppercase;">Ribociclib</span>
 
|-
 
| colspan="2" style="padding: 15px;" |
 
<div class="infobox-image-wrapper" style="padding: 25px 10px; background-color: #f8fafc; border: 1px solid #f1f5f9; border-radius: 10px; text-align: center;">
 
    <div style="width: 50px; height: 50px; margin: 0 auto 12px auto; background: linear-gradient(135deg, #f87171 0%, #dc2626 100%); border-radius: 50%; opacity: 0.9;"></div>
 
    <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; font-weight: normal;">分子式结构示意<br><small>CDK4/6 Inhibitor</small></div>
 
</div>
 
|-
 
! style="text-align: left; padding: 12px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: normal; font-size: 0.85em;" | 药物类别
 
|-
 
| style="padding: 0 15px 10px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; font-weight: 600; color: #1e293b;" | CDK4/6 抑制剂
 
|-
 
! style="text-align: left; padding: 10px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: normal; font-size: 0.85em;" | 商品名 / 厂商
 
|-
 
| style="padding: 0 15px 10px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #1e293b;" | 凯丽隆 (Kisqali) / [[诺华]]
 
|-
 
! style="text-align: left; padding: 10px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: normal; font-size: 0.85em;" | 化学参数
 
|-
 
| style="padding: 0 15px 10px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #1e293b; line-height: 1.5;" | $C_{23}H_{30}N_{8}O$<br>$434.54 \text{ g/mol}$
 
|-
 
! style="text-align: left; padding: 10px 0 5px 15px; color: #94a3b8; font-weight: normal; font-size: 0.85em;" | 核心适应症
 
|-
 
| style="padding: 0 15px 15px 15px; color: #1e293b; line-height: 1.4;" | HR+/HER2- 晚期及早期乳腺癌
 
|}
 
</div>
 
  
'''瑞波西利'''(Ribociclib,商品名:'''凯丽隆'''/'''Kisqali'''),是由瑞士[[诺华]](Novartis)公司研发的一种口服、高度选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6(CDK4/6)抑制剂。
+
    <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
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        <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
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            <strong>[[瑞波西利]]</strong>(<strong>[[Ribociclib]]</strong>,商品名:<strong>[[凯丽隆]]</strong> / <strong>[[Kisqali]]</strong>;研发代号:<strong>[[LEE011]]</strong>)是一种口服、强效且高度选择性的 <strong>[[细胞周期蛋白依赖性激酶]]</strong> 4 和 6(<strong>[[CDK4/6]]</strong>)抑制剂。由 <strong>[[诺华]]</strong>(Novartis)研发。该药物主要用于治疗 <strong>[[激素受体]]</strong>(HR)阳性、<strong>[[人表皮生长因子受体 2]]</strong>(HER2)阴性的局部晚期或转移性 <strong>[[乳腺癌]]</strong>。在临床应用中,瑞波西利通常与 <strong>[[芳香化酶抑制剂]]</strong> 或 <strong>[[氟维司群]]</strong> 联合使用。它是目前同类药物中唯一在三项 III 期临床试验中均显著延长患者 <strong>[[总生存期]]</strong>(OS)的 CDK4/6 抑制剂。
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        </p>
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    </div>
  
作为乳腺癌内分泌治疗领域的基石药物,瑞波西利是目前全球唯一在三项关键 Phase III 临床试验(MONALEESA-2, -3, -7)中均证实能显著延长 HR+/HER2- 晚期乳腺癌患者**总生存期 (OS)** 的 CDK4/6 抑制剂。此外,随着 2024 年 NATALEE 研究结果的落地,其应用范围已成功拓展至早期乳腺癌的辅助治疗。
+
    <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;">
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        <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
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            <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">瑞波西利 (Ribociclib)</div>
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            <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Selective CDK4/6 Inhibitor · 点击展开</div>
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        </div>
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        <div class="mw-collapsible-content">
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            <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
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                <div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
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                    <div style="width: 140px; height: 100px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">[[Ribociclib]] [[Structure]]<br>Molecular Diagram</div>
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                </div>
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                <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">类别: 靶向酪氨酸激酶抑制剂</div>
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            </div>
  
== 药理作用机制 ==
+
            <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
瑞波西利通过特异性抑制 **CDK4** 和 **CDK6** 激酶活性,精准阻断细胞周期:
+
                <tr>
* **细胞周期阻滞**:阻断肿瘤细胞从 G1 期进入 S 期(DNA 复制期),从而抑制细胞增殖。
+
                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">核心靶点</th>
* **协同效应**:在 HR+ 乳腺癌中,雌激素受体通路与 CDK4/6 通路高度偶联。瑞波西利联用内分泌药物(如芳香化酶抑制剂)可产生双重阻断效果,克服内分泌耐药并诱导肿瘤细胞进入永久性衰老。
+
                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[CDK4]], [[CDK6]]</strong></td>
 +
                </tr>
 +
                <tr>
 +
                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">Entrez Gene ID</th>
 +
                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[1019]] (CDK4)</td>
 +
                </tr>
 +
                <tr>
 +
                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">UniProt ID</th>
 +
                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[P11802]] / [[Q00534]]</td>
 +
                </tr>
 +
                <tr>
 +
                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th>
 +
                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">434.54 Da</td>
 +
                </tr>
 +
                <tr>
 +
                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 登记号</th>
 +
                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">1211441-98-3</td>
 +
                </tr>
 +
                <tr>
 +
                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">给药方式</th>
 +
                    <td style="padding: 10px 12px;">口服 (片剂)</td>
 +
                </tr>
 +
            </table>
 +
        </div>
 +
    </div>
  
== 临床应用与里程碑研究 ==
+
    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制:锁死 G1/S 期转换</h2>
 +
    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
 +
        [[瑞波西利]] 通过干预细胞周期的核心调节节点,阻止癌细胞的无限增殖:
 +
    </p>
 +
   
 +
    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>阻断激酶活性:</strong> 瑞波西利特异性结合 <strong>[[CDK4]]</strong> 和 <strong>[[CDK6]]</strong>。这两个激酶在与 <strong>[[细胞周期蛋白 D]]</strong> (Cyclin D) 结合后形成活性复合物。</li>
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制 Rb 磷酸化:</strong> 正常情况下,CDK4/6 复合物磷酸化 <strong>[[视网膜母细胞瘤蛋白]]</strong> (Rb)。瑞波西利阻断这一过程,使 Rb 蛋白保持非磷酸化(活性)状态。</li>
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>细胞周期停滞:</strong> 活性 Rb 蛋白会紧密结合并抑制 <strong>[[E2F]]</strong> 转录因子,从而阻止细胞从 <strong>[[G1 期]]</strong> 进入 <strong>[[S 期]]</strong>,诱导肿瘤细胞进入 <strong>[[细胞衰老]]</strong>。</li>
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>协同增敏:</strong> 由于 <strong>[[雌激素受体]]</strong> 通路可上调 Cyclin D 的表达,瑞波西利与 <strong>[[内分泌治疗]]</strong> 联用可产生双重阻断效果,显著降低耐药发生的可能性。</li>
 +
    </ul>
  
=== 1. 晚期与转移性阶段 (MONALEESA 系列) ===
+
    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床矩阵:MONALEESA 系列里程碑研究</h2>
* **全人群覆盖**:研究证实其在绝经前(联合卵巢功能抑制)、围绝经期及绝经后患者中均能提供显著的 OS 获益。
+
    <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;">
* **内分泌联用**:一线联合芳香化酶抑制剂(如来曲唑)或二线联合氟维司群,均表现出优异的疾病控制能力。
+
        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
 +
            <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
 +
                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 22%;">研究名称</th>
 +
                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究人群</th>
 +
                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">中位 OS (总生存期)</th>
 +
                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #b91c1c;">核心价值</th>
 +
            </tr>
 +
            <tr>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[MONALEESA-2]]</td>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">绝经后 HR+/HER2- 晚期 一线</td>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>63.9 个月</strong></td>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">联合来曲唑,显著延长生存逾 1 年。</td>
 +
            </tr>
 +
            <tr>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[MONALEESA-3]]</td>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">绝经后 一线/二线</td>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>53.7 个月</strong></td>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">联合氟维司群,确立了二线治疗 OS 获益。</td>
 +
            </tr>
 +
            <tr>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[MONALEESA-7]]</td>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>绝经前/围绝经期</strong> 晚期</td>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>58.7 个月</strong></td>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">填补绝经前女性临床获益金标准空白。</td>
 +
            </tr>
 +
        </table>
 +
    </div>
  
=== 2. 早期辅助治疗 (NATALEE 研究) ===
+
    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略:全程获益与安全性监测</h2>
* **适应症扩展**:2024 年临床数据显示,对于具备复发风险的 II 期和 III 期 HR+/HER2- 早期乳腺癌患者,在标准内分泌治疗基础上加入瑞波西利(3年期疗程),可显著降低侵袭性疾病复发风险(iDFS)。这使得瑞波西利成为该领域重要的辅助治疗方案。
+
    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>给药周期:</strong> 瑞波西利的标准剂量为 <strong>600 mg</strong>(200mg×3片),每日一次,连续服用 21 天,随后停药 7 天。此周期旨在让骨髓有时间恢复。</li>
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>安全性监测重点:</strong> 与同类药物不同,瑞波西利需特别关注 <strong>[[QT 间期延长]]</strong> 的风险。在治疗的前三个周期,应监测心电图(ECG)和电解质。</li>
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血液学毒性:</strong> 最常见的不良反应是 <strong>[[中性粒细胞减少]]</strong>,但与化疗不同,这种减少通常是可逆的,且不常伴发热。</li>
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>肝功能管理:</strong> 治疗初期需定期监测血清转氨酶水平,警惕 <strong>[[肝毒性]]</strong>。</li>
 +
    </ul>
  
== 安全性与特殊监测 ==
+
    <div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;">
由于其独特的分子结构,瑞波西利在安全性上需关注以下特定特征:
+
        <h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3>
* **QT 间期延长**:具有剂量依赖性的心电图 QT 间期延长风险。治疗开始前及前两个周期需监测 ECG。
+
        <div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;">
* **肝功能异常**:约 10% 左右的患者可能出现转氨酶升高,需定期复查肝功能。
+
            <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[HR+/HER2-]]</strong>:乳腺癌最常见的亚型,瑞波西利的核心战场。</div>
* **中性粒细胞减少**:常见的类效应,通常为非发热性,通过周期性停药(用 3 周停 1 周)可有效管理。
+
            <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[CDK4/6 抑制剂]]</strong>:包括 <strong>[[哌柏西利]]</strong>、<strong>[[阿贝西利]]</strong> 和 <strong>[[瑞波西利]]</strong>。</div>
 +
            <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[QTc 延长]]</strong>:瑞波西利特有的心脏监测指标。</div>
 +
            <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[NATALEE 研究]]</strong>:探索瑞波西利在 <strong>[[早期乳腺癌]]</strong> 辅助治疗中获益的关键研究。</div>
 +
        </div>
 +
    </div>
  
== CDK4/6 抑制剂横向对比 ==
+
    <div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;">
以下为目前临床主流三款抑制剂的关键特征对比:
+
        <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>
 +
       
 +
        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
 +
            [1] <strong>Hortobagyi GN, et al. (2022).</strong> <em>Overall Survival with Ribociclib plus Letrozole in Advanced Breast Cancer.</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong> (NEJM). 2022;386(10):942-950.<br>
 +
            <span style="color: #475569;">[核心点评]:MONALEESA-2 数据确立了瑞波西利一线治疗晚期乳腺癌的长期生存获益地位。</span>
 +
        </p>
  
<div style="overflow-x: auto; width: 90%; margin: 20px auto;">
+
        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
{| class="wikitable" style="width: 100%; font-size: 0.88em; border-collapse: collapse; border: none; background-color: #fff;"
+
            [2] <strong>Tripathy D, et al. (2020/2026 更新).</strong> <em>Ribociclib plus endocrine therapy for premenopausal women with HR+, HER2- advanced breast cancer.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>.<br>
|+ style="font-weight: bold; margin-bottom: 10px; color: #334155;" | 主流 CDK4/6 抑制剂技术特征差异
+
            <span style="color: #475569;">[学术价值]:[Academic Review] 详尽分析了瑞波西利如何通过调节细胞周期,解决绝经前乳腺癌患者的治疗难点。</span>
|- style="background-color: #f8fafc; color: #475569;"
+
        </p>
! style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0;" | 药物名称 !! 生产厂商 !! 给药周期 !! 核心临床获益 !! 独特性副作用
+
    </div>
|-
 
| style="padding: 8px; border: 1px solid #e2e8f0;" | [[帕博西利]] || 辉瑞 || 3周用 / 1周停 || 早期二线标准 || 骨髓抑制(中性粒细胞减少)
 
|-
 
| style="padding: 8px; border: 1px solid #e2e8f0; background-color: #f0f9ff; font-weight: 600;" | '''瑞波西利''' || '''诺华''' || '''3周用 / 1周停''' || '''唯一全人群 OS 获益''' || '''QT 间期延长、肝毒性监测'''
 
|-
 
| style="padding: 8px; border: 1px solid #e2e8f0;" | [[阿贝西利]] || 礼来 || 每日连续服用 || 早期辅助(高危) || 腹泻、静脉血栓风险
 
|}
 
</div>
 
  
== 参考文献 ==
+
    <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
* [1] Hortobagyi GN, et al. Overall Survival with Ribociclib plus Letrozole in Advanced Breast Cancer. ''N Engl J Med''. 2022;386(10):942-950.
+
        <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
* [2] Slamon DJ, et al. Ribociclib plus Endocrine Therapy in Early Breast Cancer (NATALEE Study). ''N Engl J Med''. 2024;390(12):1080-1091.
+
            乳腺癌 CDK4/6 靶向治疗 · 知识图谱
* [3] Turner NC, et al. CDK4/6 inhibitors in the treatment of breast cancer. ''Nature Reviews Clinical Oncology''. 2020.
+
        </div>
 +
        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
 +
            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 +
                <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">核心药物</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[瑞波西利]] • [[阿贝西利]] • [[哌柏西利]] • [[达尔西利]]</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[来曲唑]] • [[阿那曲唑]] • [[依西美坦]] • [[氟维司群]]</td>
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2026年1月22日 (四) 09:24的最新版本

瑞波西利Ribociclib,商品名:凯丽隆 / Kisqali;研发代号:LEE011)是一种口服、强效且高度选择性的 细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6(CDK4/6)抑制剂。由 诺华(Novartis)研发。该药物主要用于治疗 激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体 2(HER2)阴性的局部晚期或转移性 乳腺癌。在临床应用中,瑞波西利通常与 芳香化酶抑制剂氟维司群 联合使用。它是目前同类药物中唯一在三项 III 期临床试验中均显著延长患者 总生存期(OS)的 CDK4/6 抑制剂。

瑞波西利 (Ribociclib)
Selective CDK4/6 Inhibitor · 点击展开
Ribociclib Structure
Molecular Diagram
类别: 靶向酪氨酸激酶抑制剂
核心靶点 CDK4, CDK6
Entrez Gene ID 1019 (CDK4)
UniProt ID P11802 / Q00534
分子量 434.54 Da
CAS 登记号 1211441-98-3
给药方式 口服 (片剂)

分子机制:锁死 G1/S 期转换

瑞波西利 通过干预细胞周期的核心调节节点,阻止癌细胞的无限增殖:

  • 阻断激酶活性: 瑞波西利特异性结合 CDK4CDK6。这两个激酶在与 细胞周期蛋白 D (Cyclin D) 结合后形成活性复合物。
  • 抑制 Rb 磷酸化: 正常情况下,CDK4/6 复合物磷酸化 视网膜母细胞瘤蛋白 (Rb)。瑞波西利阻断这一过程,使 Rb 蛋白保持非磷酸化(活性)状态。
  • 细胞周期停滞: 活性 Rb 蛋白会紧密结合并抑制 E2F 转录因子,从而阻止细胞从 G1 期 进入 S 期,诱导肿瘤细胞进入 细胞衰老
  • 协同增敏: 由于 雌激素受体 通路可上调 Cyclin D 的表达,瑞波西利与 内分泌治疗 联用可产生双重阻断效果,显著降低耐药发生的可能性。

临床矩阵:MONALEESA 系列里程碑研究

研究名称 研究人群 中位 OS (总生存期) 核心价值
MONALEESA-2 绝经后 HR+/HER2- 晚期 一线 63.9 个月 联合来曲唑,显著延长生存逾 1 年。
MONALEESA-3 绝经后 一线/二线 53.7 个月 联合氟维司群,确立了二线治疗 OS 获益。
MONALEESA-7 绝经前/围绝经期 晚期 58.7 个月 填补绝经前女性临床获益金标准空白。

治疗策略:全程获益与安全性监测

  • 给药周期: 瑞波西利的标准剂量为 600 mg(200mg×3片),每日一次,连续服用 21 天,随后停药 7 天。此周期旨在让骨髓有时间恢复。
  • 安全性监测重点: 与同类药物不同,瑞波西利需特别关注 QT 间期延长 的风险。在治疗的前三个周期,应监测心电图(ECG)和电解质。
  • 血液学毒性: 最常见的不良反应是 中性粒细胞减少,但与化疗不同,这种减少通常是可逆的,且不常伴发热。
  • 肝功能管理: 治疗初期需定期监测血清转氨酶水平,警惕 肝毒性

关键相关概念

HR+/HER2-:乳腺癌最常见的亚型,瑞波西利的核心战场。
QTc 延长:瑞波西利特有的心脏监测指标。
NATALEE 研究:探索瑞波西利在 早期乳腺癌 辅助治疗中获益的关键研究。
       学术参考文献与权威点评
       

[1] Hortobagyi GN, et al. (2022). Overall Survival with Ribociclib plus Letrozole in Advanced Breast Cancer. The New England Journal of Medicine (NEJM). 2022;386(10):942-950.
[核心点评]:MONALEESA-2 数据确立了瑞波西利一线治疗晚期乳腺癌的长期生存获益地位。

[2] Tripathy D, et al. (2020/2026 更新). Ribociclib plus endocrine therapy for premenopausal women with HR+, HER2- advanced breast cancer. The Lancet Oncology.
[学术价值]:[Academic Review] 详尽分析了瑞波西利如何通过调节细胞周期,解决绝经前乳腺癌患者的治疗难点。

           乳腺癌 CDK4/6 靶向治疗 · 知识图谱
核心药物 瑞波西利阿贝西利哌柏西利达尔西利
联合方案 来曲唑阿那曲唑依西美坦氟维司群
副作用管理 心电图监测中性粒细胞计数肝功能筛查