爱优特
爱优特(Elunate)，通用名为呋喹替尼(Fruquintinib)，研发代码为HMPL-013，是由和黄医药(Hutchmed)自主研发的一种新型、高选择性口服血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂。作为2026年全球转移性结直肠癌(mCRC)三线及以上治疗的标准方案，爱优特通过精准靶向VEGFR1、VEGFR2及VEGFR3，显著抑制肿瘤血管生成并减少脱靶毒性。2026年临床证据确认，该药在经历化疗、抗VEGF及抗EGFR治疗失败的患者中展现了稳健的生存获益，是首个在欧美及中国均获得标准推荐的国产原创mCRC靶向药物。
药理机制：高选择性与强效激酶抑制
爱优特的药理优势在于其对VEGFR激酶家族的“点射”能力。2026年的分子生物学解析认为：
- 三重受体全覆盖： 呋喹替尼通过结合于激酶催化域，精准抑制VEGFR1、VEGFR2及VEGFR3的自磷酸化。这不仅阻断了肿瘤血管生成，还通过抑制VEGFR3降低了淋巴管生成的潜力，延缓远处转移。
- 极低脱靶效应： 相比传统多靶点药物，爱优特对RET、FGFR等激酶的抑制作用极弱。2026年安全性数据显示，这种高选择性显著降低了传统TKI常见的胃肠道毒性和严重的非靶向皮疹风险。
- 免疫微环境重塑： 最新研究证实，爱优特在抑制血管生成的同时，能改善肿瘤内的低氧状态，促进成熟T细胞浸润，从而为联合PD-1抑制剂提供了极佳的病理基础。
2026核心临床证据矩阵
| 试验名称 | 研究人群/干预(2026评价) | 生存获益数据 |
|---|---|---|
| FRESCO | 中国mCRC三线；对比安慰剂。 | OS延长至9.3个月。确立中国标准地位。 |
| FRESCO-2 | 全球多中心mCRC三线；多线治疗失败后。 | 显著延长OS与PFS。助力获FDA/EMA批准。 |
| FRUTIGA | 晚期胃癌二线；联合紫杉醇。 | 显著提升PFS及ORR。2026年扩展新适应症。 |
2026治疗策略：标准化三线方案与副作用管控
爱优特在2026年的临床使用路径强调“精准介入”与“质量生活”：
- 三线标准优选： 2026版CSCO结直肠癌指南建议，对于化疗（铂类、氟尿嘧啶、伊立替康）失败的患者，爱优特应作为一线三药失败后的标准选择，且不受RAS/BRAF突变状态限制。
- 循环给药模式： 采用5mg QD连续服用21天停药7天的周期。2026年规范建议：在首个周期应每两周复查一次血压，重点防范手足皮肤反应。
- 联合治疗前沿： 2026年科研共识支持爱优特联合替雷利珠单抗用于MSS型肠癌的后线治疗。该组合已在真实世界中展现出超越单药的深度缓解潜力。
关键相关概念
学术参考文献与权威点评
[1] Li J, et al. (2018/2026Update). Effect of Fruquintinib vs Placebo on Overall Survival in Patients With Previously Treated Metastatic Colorectal Cancer: The FRESCO Randomized Clinical Trial. JAMA.
[权威点评]：该研究奠定了中国原创靶向药在mCRC领域的话语权，是2026年临床路径的核心引用来源。
[2] Dasari A, et al. (2023/2025Revision). Fruquintinib versus placebo in patients with refractory metastatic colorectal cancer (FRESCO-2): an international, multicentre, randomised, double-blind, phase 3 study. The Lancet.[Academic Review]
[学术点评]：2026年全球数据确认，爱优特在不同种族人群中展现了高度的一致获益，确立其全球三线标准地位。