苏立得

苏立得（通用名：苏法替尼 / Surufatinib；研发代号：HMPL-012）是由中国 和黄医药 开发的一种新型口服 多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。作为国家 1 类创新药，苏立得通过独特的多靶点设计，同时针对 血管生成 和 免疫逃逸 两大肿瘤特征发挥药效。它是目前全球首个在 胰腺神经内分泌瘤 和 非胰腺神经内分泌瘤 两大适应症中均证明临床获益的靶向药物，已全面纳入 国家医保目录（NRDL），成为神经内分泌肿瘤治疗领域的基石疗法。

苏立得 (Sulanda)

Surufatinib · 血管生成与免疫调节 · 点击展开

Sulanda Qilu Pharma
Innovative TKI

研发机构: 和黄医药 (HUTCHMED)

通用名称	苏法替尼
核心靶点	VEGFR 1/2/3, FGFR 1, CSF-1R
分子式	$C_{25}H_{29}N_{5}O_{5}$
批准状态	NMPA 已上市 (2020)
主要规格	50 mg (胶囊)
推荐用法	300 mg QD (每日一次)

分子药理：抗血管生成与免疫调节的“合力”

苏立得的临床优势源于其对肿瘤微环境的精准调控：

• 双重路径阻断血管生成： 苏立得同时抑制 VEGFR（1/2/3）和 FGFR1 两个关键激酶。相比传统单靶向药物，它能更全面地切断肿瘤的氧气与营养供给，防止肿瘤新生血管的生成。
• 免疫微环境重塑： 这是苏立得的差异化核心。通过抑制 CSF-1R，苏立得可以减少 肿瘤相关巨噬细胞（TAMs）的浸润。TAMs 通常通过释放免疫抑制因子帮助肿瘤逃避侦测，苏立得能打破这一“保护伞”，使免疫细胞重新激活并攻击肿瘤。
• 协同增效潜力： 这种“一石二鸟”的机制使其在与 PD-1 抑制剂（如特瑞普利单抗）联用时表现出极强的协同潜力，相关研究在胃癌、NEC 等领域均有进展。

临床矩阵：奠定 NETs 治疗标准

临床试验	研究人群描述	核心疗效指标	临床定义与获批情况
SANET-ep	晚期非胰腺源 NETs	中位 PFS 9.2 个月	对比安慰剂显著延长生存，支持 2020 年首个适应症获批。
SANET-p	晚期胰腺源 NETs	中位 PFS 10.9 个月	展现出同类最佳的疾病控制能力，支持 2021 年胰腺 NETs 获批。
联合方案研究	实体瘤、胃癌、NEC	ORR 显著提升	探索苏立得与 PD-1 联用在更广谱恶性肿瘤中的治疗边界。

临床应用建议：安全性与个体化滴定

• 用法用量： 标准推荐剂量为 300 mg QD（6 粒 50mg 胶囊），随餐或空腹服用均可。建议固定时间用药以维持血药浓度稳定。
• 典型副作用管理： 与大多数抗血管靶向药类似，苏立得最常见的不良反应为 高血压、蛋白尿、疲劳及转氨酶升高。用药期间应每周监测血压。
• 剂量调整： 若出现不耐受（如 3 级或以上不良事件），可遵循医生建议进行减量处理（如降至 250 mg 或 200 mg）。
• 优势人群： 尤其适用于对传统化疗不敏感、或因病灶位置不宜手术的 G1/G2 级神经内分泌瘤患者。

关键相关概念

神经内分泌瘤 (NETs)：一种低流行率、高异质性的肿瘤，苏立得目前已覆盖其所有发源部位。

CSF-1R 抑制：苏立得调节肿瘤免疫微环境的关键生化开关。

和黄医药 (HUTCHMED)：致力于将中国原创肿瘤药推向全球的标杆药企。

舒尼替尼 / 依维莫司：苏立得在 NETs 领域主要的进口对标药物。

       学术参考文献与权威引用
       

[1] Xu J, et al. (2020). Surufatinib in extrapancreatic neuroendocrine tumours (SANET-ep). The Lancet Oncology. 21(11):1500-1512.
[核心点评]：该项大型三期研究奠定了苏立得在非胰腺 NETs 治疗中的核心标准地位。

[2] CSCO 指南 (2025/2026 更新). 神经内分泌肿瘤诊疗指南. [Official Standard].
[行业视角]：指南将苏立得列为晚期 NETs 全来源人群的 I 级推荐（最高等级）。

           NETs 靶向治疗图谱 · 知识图谱

中国原研	苏立得 (苏法替尼) • 爱优特 (呋喹替尼)
进口对标	索坦 (舒尼替尼) • 飞尼妥 (依维莫司)
联合热点	抗血管 + 免疫治疗 • NETs 后线挽救 • NEC 转化研究