苏法替尼

苏法替尼（Surufatinib；商品名：苏立得 / Sulanda；研发代号：HMPL-012）是由 和黄医药 研发的一种具有双重抗肿瘤活性的口服 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它通过抑制 VEGFR 和 FGFR 阻断肿瘤血管生成，并结合对 CSF-1R 的抑制来调节肿瘤相关巨噬细胞，进而促进免疫系统对肿瘤的攻击。苏法替尼是全球首个在 胰腺神经内分泌瘤 和 非胰腺神经内分泌瘤 领域均取得阳性结果的靶向药物，已在中国全面获批上市，并被纳入国家医保。

苏法替尼 (Surufatinib)

Angio-Immuno Dual TKI · 点击展开

Sulanda Structure
Small Molecule Core

研发机构: 和黄医药 (HUTCHMED)

核心靶点	VEGFR 1/2/3, FGFR1, CSF-1R
批准状态	NMPA 已获批 (2020/2021)
常用剂量	300 mg (每日一次)
主要规格	50 mg (胶囊)
适应症范围	所有来源的 NETs
给药方式	口服

药理机制：“双管齐下”的抗癌逻辑

苏法替尼的独特性在于它同时攻击肿瘤的血液供应系统和逃避免疫监控的能力：

• 抑制血管生成 (VEGFR/FGFR)： 苏法替尼通过强效抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR 1/2/3）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR1），切断肿瘤的氧气和营养供应，阻止肿瘤新生血管的形成。
• 免疫微环境调节 (CSF-1R)： 肿瘤常通过募集 肿瘤相关巨噬细胞 (TAMs) 来抑制局部免疫反应。苏法替尼抑制集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R)，减少 TAMs 的浸润，打破肿瘤的免疫抑制屏障，使 T 细胞能够更有效地识别并清除癌细胞。
• 机制互补： 血管生成的减少可降低肿瘤间质压力，进一步改善免疫细胞的浸润环境，形成药理学上的 协同效应。

临床矩阵：SANET 系列的关键数据

临床试验	研究人群描述	中位 PFS (对照组)	核心发现
SANET-ep	非胰腺源性晚期 NETs	9.2 个月 (3.8 月)	将疾病进展或死亡风险降低了 67%。
SANET-p	胰腺源性晚期 NETs	10.9 个月 (3.7 月)	展现出跨瘤种的强效疾病控制能力。
联合方案探索	联合 特瑞普利单抗	ORR 显著提升	在胃癌、神经内分泌癌 (NEC) 中极具潜力。

临床策略：安全性与个体化管理

• 常见不良反应： 临床最常见的不良反应包括 高血压、蛋白尿、疲劳以及胃肠道反应（如腹泻、食欲下降）。这些多与 VEGFR 的抑制机制相关。
• 剂量滴定： 推荐剂量为 300 mg QD。若出现不耐受，可根据患者具体情况调整为 250 mg 或 200 mg，以保证治疗的连续性。
• 肝功能监测： 治疗初期需密切监测 ALT/AST 升高，尤其是合并使用其他代谢性药物的患者。

关键相关概念

神经内分泌瘤 (NETs)：起源于神经内分泌细胞的高度异质性肿瘤，常发生在胃肠道、肺和胰腺。

CSF-1R：苏法替尼区分于其他抗血管靶向药的关键靶点，主要调控免疫微环境。

舒尼替尼：苏法替尼在胰腺 NETs 领域的主要竞争者。

和黄医药：致力于创新肿瘤药物研发的领先中国生物制药公司。

       核心参考文献与权威数据
       

[1] Xu JM, et al. (2020). Surufatinib in advanced extrapancreatic neuroendocrine tumours (SANET-ep). The Lancet Oncology. 21(11):1500-1512.
[里程碑评价]：该研究确立了苏法替尼在非胰腺 NETs 治疗中的核心标准地位。

[2] CSCO 指南 (2025/2026 更新). 神经内分泌肿瘤诊疗指南. [Official Standard].
[行业视角]：指南将苏法替尼列为晚期中低级别 NETs 的一线靶向推荐。

           NETs 靶向治疗图谱 · 知识图谱导航

国产原研	苏法替尼 (苏立得) • 呋喹替尼 (爱优特)
进口对标	舒尼替尼 (索坦) • 依维莫司 (飞尼妥)
应用范式	抗血管生成 + 免疫调节 • 全病程管理 • 联合免疫治疗