“MET抑制剂”的版本间的差异

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{{Medical_Infobox
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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">
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| name              = MET 抑制剂
 
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| en_name            = MET Inhibitors
 
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| type              = [[酪氨酸激酶抑制剂]] (TKI)
 
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| target            = [[c-MET]] / [[HGF]] 受体
 
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| mesh_id            = D000071161
 
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| umls_cui          = C0126521
 
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| icd_11            = 2C25 (相关肿瘤)
 
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| image              = MET_Pathway_Inhibition.png
 
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| caption            = MET信号通路及其抑制剂作用机制示意图
 
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'''MET 抑制剂'''（{{lang-en|MET Inhibitors}}）是一类靶向[[c-MET]]（肝细胞生长因子受体，HGFR）信号通路的[[抗肿瘤药物]]。c-MET 是一种由 ''MET'' 基因编码的[[受体酪氨酸激酶]]，其异常激活（如'''MET 14外显子跳跃突变'''、基因扩增或蛋白质过表达）是驱动多种恶性肿瘤（尤其是[[非小细胞肺癌]]）生长、侵袭及产生[[获得性耐药]]的关键机制。
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    <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
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        <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
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            <strong>MET 抑制剂</strong>（MET Inhibitors）是一类专门阻断间质表皮转化因子（<strong>[[MET]]</strong>，亦称 c-Met 或 HGF 受体）酪氨酸激酶活性的小分子药物或单克隆抗体。MET 通路的异常激活（包括 <strong>[[MET ex14 跳跃]]</strong> 突变、<strong>[[MET 扩增]]</strong> 或蛋白过表达）与多种肿瘤的发生发展及耐药密切相关，尤其是在<strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（NSCLC）中。根据结合模式的不同，小分子 MET 抑制剂主要分为 <strong>I 型</strong>（结合活性构象，如[[克唑替尼]]、[[赛沃替尼]]）和 <strong>II 型</strong>（结合非活性构象，如[[卡博替尼]]）。目前，高选择性的 <strong>Ib 型</strong> 抑制剂（如[[卡马替尼]]、[[赛沃替尼]]）已成为治疗 MET 驱动基因阳性肺癌的标准方案。
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        </p>
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    </div>
  
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== 分类与代表药物 ==
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    <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;">
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根据结合位点和药理学特性的不同，小分子 MET 抑制剂主要分为以下几类：
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        <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
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            <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">MET Inhibitors</div>
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            <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">Targeted Therapy Class (点击展开)</div>
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        </div>
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        <div class="mw-collapsible-content">
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            <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
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                <div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);">
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                    [[Image:MET_inhibitor_classification_diagram.png|100px|I型与II型抑制剂结合模式对比]]
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                </div>
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                <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">三代进化，精准打击</div>
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            </div>
  
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=== I 型 (Type I) ===
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            <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
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属于 ATP 竞争性抑制剂，又分为：
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                <tr>
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* '''Ia 型'''：以[[克唑替尼]]（Crizotinib）为代表，属于多靶点抑制剂。
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">靶点全称</th>
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* '''Ib 型'''：高选择性 MET 抑制剂。
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">c-Met (HGFR)</td>
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** [[赛沃替尼]]（Savolitinib）
+
                </tr>
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** [[卡马替尼]]（Capmatinib）
+
                <tr>
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** [[特普替尼]]（Tepotinib）
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">主要适应症</th>
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[MET ex14 跳跃]]</strong> NSCLC<br>[[EGFR]] 耐药 (MET扩增)</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">Ia 型代表</th>
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[克唑替尼]] (Crizotinib)</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">Ib 型代表</th>
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #166534;"><strong>[[赛沃替尼]]</strong><br><strong>[[卡马替尼]]</strong><br>[[特泊替尼]]</td>
 +
                </tr>
 +
                <tr>
 +
                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">II 型代表</th>
 +
                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[卡博替尼]] (Cabozantinib)</td>
 +
                </tr>
 +
                <tr>
 +
                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">特征副作用</th>
 +
                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;"><strong>[[外周水肿]]</strong> (Class Effect)</td>
 +
                </tr>
 +
                <tr>
 +
                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">其他类型</th>
 +
                    <td style="padding: 6px 12px; color: #0f172a;">双抗 (Amivantamab)<br>ADC (Teliso-V)</td>
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                </tr>
 +
            </table>
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        </div>
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    </div>
  
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=== II 型 (Type II) ===
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">药物分类：结构决定命运</h2>
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跨越 ATP 位点及邻近的疏水袋，通常为多靶点抑制剂：
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* [[卡博替尼]]（Cabozantinib）
+
    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
−
* [[福瑞替尼]]（Foretinib）
+
        MET 小分子抑制剂根据其结合激酶结构域的构象不同，主要分为三大类。这种分类对于理解药物的选择性、副作用以及耐药机制至关重要。
 +
    </p>
  
−
=== 大分子生物制药 ===
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    <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;">
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* [[埃万妥单抗]]（Amivantamab）：针对 EGFR 和 MET 的双特异性抗体。
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        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.95em; text-align: left;">
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            <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
 +
                <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 15%;">类型</th>
 +
                <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569; width: 30%;">结合机制</th>
 +
                <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af; width: 25%;">代表药物</th>
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                <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #166534; width: 30%;">临床特点</th>
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            </tr>
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            <tr>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;"><strong>Ia 型</strong></td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">结合活性构象。<br>与溶剂前沿 G1163 相互作用。</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[克唑替尼]]</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">选择性较低（同时抑制 ALK/ROS1）。易产生 G1163 等耐药突变。</td>
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            </tr>
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            <tr>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;"><strong>Ib 型</strong></td>
 +
                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">结合活性构象。<br>与 Y1230 形成强 π-π 堆积作用。</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>[[卡马替尼]]</strong><br><strong>[[赛沃替尼]]</strong><br>[[特泊替尼]]</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #b91c1c;"><strong>当前主流</strong>。高选择性，疗效最强。常用于 MET ex14 跳跃。</td>
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            </tr>
 +
            <tr>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;"><strong>II 型</strong></td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">结合<strong>非活性</strong>构象 (DFG-out)。<br>占据疏水后口袋。</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[卡博替尼]]<br>Glesatinib</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">多靶点（抗血管生成）。副作用大，常作为 Ib 型耐药后的挽救治疗。</td>
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            </tr>
 +
        </table>
 +
    </div>
  
−
== 作用机制 ==
+
    <h2 style="background: #fff1f2; color: #9f1239; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #9f1239; font-weight: bold;">临床应用场景</h2>
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MET 抑制剂通过干扰 [[HGF]] 及其受体 c-MET 的结合，或阻断 c-MET 分子的磷酸化，从而下调下游的信号级联反应（如 [[MAPK]]、[[PI3K]]/[[AKT]] 和 [[STAT]] 通路），最终诱导肿瘤细胞[[凋亡]]并抑制肿瘤[[血管生成]]。
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    <div style="background-color: #fff5f5; border-left: 5px solid #e11d48; padding: 15px 20px; margin: 20px 0; border-radius: 4px;">
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        <h3 style="margin-top: 0; color: #be123c; font-size: 1.1em;">从罕见突变到耐药救星</h3>
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        <p style="margin-bottom: 0; text-align: justify; font-size: 0.95em; color: #334155;">
 +
            MET 抑制剂的临床价值主要体现在两个方面：一是作为 MET ex14 跳跃突变的原发治疗，二是作为 EGFR-TKI 耐药后的联合治疗。
 +
        </p>
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    </div>
  
 +
    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>原发驱动基因 (MET ex14)：</strong>
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            <br>对于携带 <strong>[[MET ex14 跳跃]]</strong> 突变的 NSCLC 患者（尤其是<strong>[[肺肉瘤样癌]]</strong>），Ib 型抑制剂是首选。
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            <br>• <strong>[[卡马替尼]]：</strong> 疗效数据最优（ORR 68%），且具有强大的入脑能力。
 +
            <br>• <strong>[[赛沃替尼]]：</strong> 中国首个获批药物，安全性管理（体重分层）具有特色。</li>
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>继发耐药 (MET 扩增)：</strong>
 +
            <br>约 15%-30% 的患者在使用奥希替尼治疗 EGFR 突变肺癌后，会出现 <strong>[[MET 扩增]]</strong> 导致的旁路激活耐药。此时采用“奥希替尼 + 赛沃替尼”等双口服方案是目前的研究热点（如 SAVANNAH, TATTON 研究）。</li>
 +
    </ul>
  
 +
    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">特征性副作用：外周水肿</h2>
 +
    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
 +
        MET 抑制剂最著名的“类效应”是<strong>[[外周水肿]]</strong>（Peripheral Edema），发生率高达 50%-80%。
 +
    </p>
 +
    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>机制：</strong> HGF/MET 信号通路参与调节血管内皮通透性。抑制该通路会导致液体渗漏到组织间隙。</li>
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>管理：</strong> 通常建议抬高患肢、穿弹力袜，严重者需减量。由于机制特殊，利尿剂效果往往有限。</li>
 +
    </ul>
  
−
== 临床应用 ==
+
    <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;">
−
1. '''MET 14外显子跳跃突变'''：是当前 MET 抑制剂最主要的临床适应症。
+
        <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>
−
2. '''EGFR-TKI 耐药管理'''：MET 扩增是[[奥希替尼]]等 EGFR 抑制剂产生耐药的主要旁路激活机制。临床上常采用“EGFR 抑制剂 + MET 抑制剂”的联合疗法。
+
       
 +
        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
 +
            [1] <strong>Drilon A, Clark JW, Weiss J, et al. (2020).</strong> <em>Antitumor activity of crizotinib in lung cancers harboring a MET exon 14 alteration.</em> <strong>[[Nature Medicine]]</strong>.<br>
 +
            <span style="color: #475569;">[早期探索]：验证了 Ia 型抑制剂克唑替尼在 MET ex14 突变中的有效性，虽然疗效不如后来的 Ib 型药物，但奠定了靶向 MET 的基础。</span>
 +
        </p>
  
−
== 不良反应 ==
+
        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
−
常见的副作用包括：
+
            [2] <strong>Wolf J, Seto T, Han JY, et al. (2020).</strong> <em>Capmatinib in MET Exon 14-Mutated Non-Small-Cell Lung Cancer.</em> <strong>[[New England Journal of Medicine]]</strong>.<br>
−
* [[外周水肿]]（最为典型）
+
            <span style="color: #475569;">[Ib型基石]：GEOMETRY mono-1 研究。证明了 Ib 型抑制剂卡马替尼的高缓解率（68%）和入脑能力，确立了其一线治疗地位。</span>
−
* 胃肠道反应（恶心、呕吐）
+
        </p>
−
* 肝功能异常（ALT/AST 升高）
 
  
−
== 参考文献 ==
+
        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
−
<references />
+
            [3] <strong>Lu S, Fang J, Li X, et al. (2021).</strong> <em>Once-daily savolitinib in Chinese patients with pulmonary sarcomatoid carcinomas and other non-small-cell lung cancers harbouring MET exon 14 skipping alterations.</em> <strong>[[The Lancet Respiratory Medicine]]</strong>.<br>
 +
            <span style="color: #475569;">[中国贡献]：证实了赛沃替尼在中国人群中的疗效，特别是在难治性肺肉瘤样癌（PSC）中的突破。</span>
 +
        </p>
 +
    </div>
  
−
[[Category:抗肿瘤药物]]
+
    <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
−
[[Category:蛋白激酶抑制剂]]
+
        <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
−
[[Category:精准医疗]]
+
            MET 抑制剂 · 知识图谱
 +
        </div>
 +
        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
 +
            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 +
                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">Ib 型药物</td>
 +
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[卡马替尼]] • [[赛沃替尼]] • [[特泊替尼]] • [[谷美替尼]]</td>
 +
            </tr>
 +
            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 +
                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">抗体/ADC</td>
 +
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[埃万妥单抗]] (Amivantamab, MET/EGFR双抗) • Teliso-V</td>
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            </tr>
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            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
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                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">耐药机制</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">D1228/Y1230 突变 (需换用 II 型药物) • 旁路激活</td>
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            </tr>
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            <tr>
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                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">不良反应</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[外周水肿]]</strong> (最显著) • 低白蛋白血症</td>
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            </tr>
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        </table>
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    </div>
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</div>

2026年1月25日 (日) 08:10的最新版本

MET 抑制剂（MET Inhibitors）是一类专门阻断间质表皮转化因子（MET，亦称 c-Met 或 HGF 受体）酪氨酸激酶活性的小分子药物或单克隆抗体。MET 通路的异常激活（包括 MET ex14 跳跃 突变、MET 扩增 或蛋白过表达）与多种肿瘤的发生发展及耐药密切相关，尤其是在非小细胞肺癌（NSCLC）中。根据结合模式的不同，小分子 MET 抑制剂主要分为 I 型（结合活性构象，如克唑替尼、赛沃替尼）和 II 型（结合非活性构象，如卡博替尼）。目前，高选择性的 Ib 型 抑制剂（如卡马替尼、赛沃替尼）已成为治疗 MET 驱动基因阳性肺癌的标准方案。

MET Inhibitors
Targeted Therapy Class (点击展开)
三代进化，精准打击
靶点全称 c-Met (HGFR)
主要适应症 MET ex14 跳跃 NSCLC
EGFR 耐药 (MET扩增)
Ia 型代表 克唑替尼 (Crizotinib)
Ib 型代表 赛沃替尼
卡马替尼
特泊替尼
II 型代表 卡博替尼 (Cabozantinib)
特征副作用 外周水肿 (Class Effect)
其他类型 双抗 (Amivantamab)
ADC (Teliso-V)

药物分类：结构决定命运

MET 小分子抑制剂根据其结合激酶结构域的构象不同，主要分为三大类。这种分类对于理解药物的选择性、副作用以及耐药机制至关重要。

类型 结合机制 代表药物 临床特点
Ia 型 结合活性构象。
与溶剂前沿 G1163 相互作用。		 克唑替尼 选择性较低（同时抑制 ALK/ROS1）。易产生 G1163 等耐药突变。
Ib 型 结合活性构象。
与 Y1230 形成强 π-π 堆积作用。		 卡马替尼
赛沃替尼
特泊替尼		 当前主流。高选择性，疗效最强。常用于 MET ex14 跳跃。
II 型 结合非活性构象 (DFG-out)。
占据疏水后口袋。		 卡博替尼
Glesatinib		 多靶点（抗血管生成）。副作用大，常作为 Ib 型耐药后的挽救治疗。

临床应用场景

从罕见突变到耐药救星

MET 抑制剂的临床价值主要体现在两个方面：一是作为 MET ex14 跳跃突变的原发治疗，二是作为 EGFR-TKI 耐药后的联合治疗。

  • 原发驱动基因 (MET ex14)：
    对于携带 MET ex14 跳跃 突变的 NSCLC 患者（尤其是肺肉瘤样癌），Ib 型抑制剂是首选。
    • 卡马替尼： 疗效数据最优（ORR 68%），且具有强大的入脑能力。
    • 赛沃替尼： 中国首个获批药物，安全性管理（体重分层）具有特色。
  • 继发耐药 (MET 扩增)：
    约 15%-30% 的患者在使用奥希替尼治疗 EGFR 突变肺癌后，会出现 MET 扩增 导致的旁路激活耐药。此时采用“奥希替尼 + 赛沃替尼”等双口服方案是目前的研究热点（如 SAVANNAH, TATTON 研究）。

特征性副作用：外周水肿

MET 抑制剂最著名的“类效应”是外周水肿（Peripheral Edema），发生率高达 50%-80%。

  • 机制： HGF/MET 信号通路参与调节血管内皮通透性。抑制该通路会导致液体渗漏到组织间隙。
  • 管理： 通常建议抬高患肢、穿弹力袜，严重者需减量。由于机制特殊，利尿剂效果往往有限。
       学术参考文献与权威点评

[1] Drilon A, Clark JW, Weiss J, et al. (2020). Antitumor activity of crizotinib in lung cancers harboring a MET exon 14 alteration. Nature Medicine.
[早期探索]：验证了 Ia 型抑制剂克唑替尼在 MET ex14 突变中的有效性，虽然疗效不如后来的 Ib 型药物，但奠定了靶向 MET 的基础。

[2] Wolf J, Seto T, Han JY, et al. (2020). Capmatinib in MET Exon 14-Mutated Non-Small-Cell Lung Cancer. New England Journal of Medicine.
[Ib型基石]：GEOMETRY mono-1 研究。证明了 Ib 型抑制剂卡马替尼的高缓解率（68%）和入脑能力，确立了其一线治疗地位。

[3] Lu S, Fang J, Li X, et al. (2021). Once-daily savolitinib in Chinese patients with pulmonary sarcomatoid carcinomas and other non-small-cell lung cancers harbouring MET exon 14 skipping alterations. The Lancet Respiratory Medicine.
[中国贡献]：证实了赛沃替尼在中国人群中的疗效，特别是在难治性肺肉瘤样癌（PSC）中的突破。 

           MET 抑制剂 · 知识图谱
Ib 型药物 卡马替尼 • 赛沃替尼 • 特泊替尼 • 谷美替尼
抗体/ADC 埃万妥单抗 (Amivantamab, MET/EGFR双抗) • Teliso-V
耐药机制 D1228/Y1230 突变 (需换用 II 型药物) • 旁路激活
不良反应 外周水肿 (最显著) • 低白蛋白血症
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