“替诺福韦”的版本间的差异

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'''替诺福韦'''（tenofovirdisoproxil，Viread）是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。可有效对抗多种[[病毒]]，用于治疗病毒感染性疾病，多用于[[慢性乙型肝炎]]的治疗。以其为主要成分制成的制剂为：富马酸替诺福韦二吡呋酯片，商品名：'''韦瑞德'''。
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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">
  
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==参看==
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    <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
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*[[慢性乙型肝炎]]
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        <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
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*[[富马酸替诺福韦二吡呋酯片]]
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            <strong>[[替诺福韦]]**（<strong>[[Tenofovir]]**，简称 <strong>[[TFV]]**），化学名称为 **[[(R)-PMPA]]**，是一种强效的无环核苷酸类逆转录酶抑制剂（NtRTI）。作为一种广谱抗病毒药物，它通过抑制 **[[HBV DNA 聚合酶]]** 及 **[[HIV 逆转录酶]]**，阻断病毒遗传物质的合成。由于 **[[替诺福韦]]** 本身的胃肠道吸收率较低且带电荷，临床上主要以其前体药物形式存在，包括第一代 **[[替诺福韦酯]]**（**[[TDF]]**）、第二代 **[[丙酚替诺福韦]]**（**[[TAF]]**）以及中国原研的 **[[艾米替诺福韦]]**（**[[TMF]]**）。该系列药物已成为 **[[慢性乙型肝炎]]** 和 **[[艾滋病]]**（HIV/AIDS）抗病毒治疗的核心基石。
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*[[抗病毒好药---替诺福韦]]
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{{乙型肝炎}}
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            <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">替诺福韦 (Tenofovir)</div>
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            <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">PMPA · TFV · 替诺福韦家族</div>
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                <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：<strong>[[逆转录酶]]** / <strong>[[HBV聚合酶]]**</div>
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            <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：链延伸的强制终止</h2>
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    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
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        <strong>[[替诺福韦]]** 的抗病毒活性主要在其代谢为 **[[替诺福韦二磷酸]]** 后展开：
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    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>核苷酸类似物竞争：</strong> 代谢产物作为单磷酸腺苷类似物，与内源性脱氧腺苷三磷酸（dATP）竞争结合病毒的 **[[逆转录酶]]** 或 DNA 聚合酶。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>DNA 链终止：</strong> 由于 **[[替诺福韦]]** 缺乏脱氧核糖环上的 3'-羟基，一旦嵌入正在合成的病毒 DNA 链中，后续的核苷酸便无法继续连接，导致病毒遗传物质合成彻底中断。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高耐药屏障：</strong> 相比于 **[[拉米夫定]]**，**[[替诺福韦]]** 对病毒聚合酶具有极高的亲和力，且病毒发生多重突变才能产生耐药，因此被视为高耐药屏障药物。</li>
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    </ul>
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床前体药物对比矩阵 (TDF vs. TAF vs. TMF)</h2>
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    <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;">
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        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;">
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            <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
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                <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 20%;">参数</th>
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                <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;"><strong>[[替诺福韦酯]]** (TDF)</th>
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                <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;"><strong>[[丙酚替诺福韦]]** (TAF)</th>
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                <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #16a34a;"><strong>[[艾米替诺福韦]]** (TMF)</th>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">给药剂量</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">300 mg</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">25 mg</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">25 mg</td>
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            <tr>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">靶向特性</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">外周血暴露量高</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">肝细胞/淋巴细胞靶向</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">高度肝脏定向</td>
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            <tr>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">安全性风险</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">较高 **[[肾损伤]]** 及骨失钙风险</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">肾脏与骨骼安全性大幅优化</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">极佳的长期器官保护性</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">推荐人群</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一般乙肝/HIV、**[[PrEP]]**</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">高龄、伴有代谢性疾病者</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线初治及长期随访患者</td>
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            </tr>
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        </table>
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    </div>
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：全程管理与安全性平衡</h2>
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    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
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        作为慢病管理的重要药物，**[[替诺福韦]]** 的应用策略强调“**[[器官保护]]**”与“**[[耐药预防]]**”：
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    </p>
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    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>一线首选地位：</strong> 全球主要指南（如 **[[WHO]]**、**[[CSCO]]**、**[[EASL]]**）均将 **[[替诺福韦]]** 及其前药推荐为乙肝抗病毒治疗的首选方案。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>肾功能监测：</strong> 尤其在使用 **[[TDF]]** 期间，需定期监测血肌酐、磷水平及估算肾小球滤过率（**[[eGFR]]**）。对于已有肾功能不全者，应优先考虑 **[[TAF]]** 或 **[[TMF]]**。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>暴露前预防 (PrEP)：</strong> **[[TDF]]** 联合恩曲他滨（**[[舒发泰]]**）是目前预防 HIV 感染的标准方案。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>联合用药禁忌：</strong> 避免与具有 **[[肾毒性]]** 的药物（如非甾体抗炎药）联用，防止急性肾小管坏死。</li>
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    </ul>
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2>
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    <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;">
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        <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;">
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[恩替卡韦]]：</strong> 乙肝治疗的另一基石药物，两者无交叉耐药。</li>
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[舒发泰]]：</strong> 含有替诺福韦的复方制剂，广泛用于 HIV 的预防与治疗。</li>
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[范可尼综合征]]：</strong> 使用 **[[TDF]]** 需警惕的一种罕见但严重的近端肾小管功能障碍。</li>
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[母婴阻断]]：</strong> 替诺福韦被广泛用于降低乙肝病毒高载量孕妇的垂直传播风险。</li>
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        </ul>
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    </div>
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    <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;">
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        <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>
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        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
 +
            [1] <strong>Marcellin P, et al. (2008).</strong> <em>Tenofovir disoproxil fumarate versus adefovir dipivoxil for chronic hepatitis B.</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]**.<br>
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            <span style="color: #475569;">[权威点评]：该项具有里程碑意义的研究确立了 TDF 在乙肝治疗中的优效性及高耐药屏障地位。</span>
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        </p>
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        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
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            [2] <strong>Galli A, et al. (2018).</strong> <em>Evolution of tenofovir: From TDF to TAF and beyond.</em> <strong>[[Journal of Hepatology]]**.[Academic Review]<br>
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            <span style="color: #475569;">[学术点评]：总结了替诺福韦前体药物的优化逻辑，阐明了如何通过肝靶向技术降低系统性毒性。</span>
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        </p>
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    </div>
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    <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
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        <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
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            替诺福韦 (Tenofovir) 诊疗生态 · 知识图谱
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        </div>
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        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
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            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
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                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[HBV聚合酶]]**•<strong>[[HIV逆转录酶]]**•<strong>[[脱氧腺苷三磷酸]]**•<strong>[[OATP]]**</td>
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            </tr>
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            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
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                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">前体药物</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[替诺福韦酯]]** (TDF)•<strong>[[丙酚替诺福韦]]** (TAF)•<strong>[[艾米替诺福韦]]** (TMF)</td>
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            </tr>
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            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
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                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[吉利德]]**•<strong>[[翰森制药]]**•<strong>[[NMPA]]**•<strong>[[国家医保目录]]**</td>
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            </tr>
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            <tr>
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                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">前沿方向</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[功能性治愈联合方案]]**•<strong>[[长效替诺福韦制剂]]**•<strong>[[针对多重耐药 HIV 研究]]**•<strong>[[真实世界骨密度大数据]]**</td>
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            </tr>
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        </table>
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2026年1月12日 (一) 16:19的版本

替诺福韦**（Tenofovir**，简称 TFV**），化学名称为 **(R)-PMPA**，是一种强效的无环核苷酸类逆转录酶抑制剂（NtRTI）。作为一种广谱抗病毒药物，它通过抑制 **HBV DNA 聚合酶** 及 **HIV 逆转录酶**，阻断病毒遗传物质的合成。由于 **替诺福韦** 本身的胃肠道吸收率较低且带电荷，临床上主要以其前体药物形式存在，包括第一代 **替诺福韦酯**（**TDF**）、第二代 **丙酚替诺福韦**（**TAF**）以及中国原研的 **艾米替诺福韦**（**TMF**）。该系列药物已成为 **慢性乙型肝炎** 和 **艾滋病**（HIV/AIDS）抗病毒治疗的核心基石。

替诺福韦 (Tenofovir)
PMPA · TFV · 替诺福韦家族
Tenofovir parent molecule: (R)-PMPA
核心靶标：逆转录酶** / HBV聚合酶**
CAS号** 147127-20-6
分子式 C9H14N5O4P
分子量 287.21 g/mol
衍生药形式 TDF** / TAF** / TMF**
适应症 乙肝**、艾滋病**、PrEP**
研发厂家 吉利德** / 翰森制药**
ATC编码 J05AF07

分子机制：链延伸的强制终止

替诺福韦** 的抗病毒活性主要在其代谢为 **替诺福韦二磷酸** 后展开：

  • 核苷酸类似物竞争： 代谢产物作为单磷酸腺苷类似物，与内源性脱氧腺苷三磷酸（dATP）竞争结合病毒的 **逆转录酶** 或 DNA 聚合酶。
  • DNA 链终止： 由于 **替诺福韦** 缺乏脱氧核糖环上的 3'-羟基，一旦嵌入正在合成的病毒 DNA 链中，后续的核苷酸便无法继续连接，导致病毒遗传物质合成彻底中断。
  • 高耐药屏障： 相比于 **拉米夫定**，**替诺福韦** 对病毒聚合酶具有极高的亲和力，且病毒发生多重突变才能产生耐药，因此被视为高耐药屏障药物。

临床前体药物对比矩阵 (TDF vs. TAF vs. TMF)

参数 替诺福韦酯** (TDF) 丙酚替诺福韦** (TAF) 艾米替诺福韦** (TMF)
给药剂量 300 mg 25 mg 25 mg
靶向特性 外周血暴露量高 肝细胞/淋巴细胞靶向 高度肝脏定向
安全性风险 较高 **肾损伤** 及骨失钙风险 肾脏与骨骼安全性大幅优化 极佳的长期器官保护性
推荐人群 一般乙肝/HIV、**PrEP** 高龄、伴有代谢性疾病者 一线初治及长期随访患者

诊疗策略：全程管理与安全性平衡

作为慢病管理的重要药物，**替诺福韦** 的应用策略强调“**器官保护**”与“**耐药预防**”：

  • 一线首选地位： 全球主要指南（如 **WHO**、**CSCO**、**EASL**）均将 **替诺福韦** 及其前药推荐为乙肝抗病毒治疗的首选方案。
  • 肾功能监测： 尤其在使用 **TDF** 期间，需定期监测血肌酐、磷水平及估算肾小球滤过率（**eGFR**）。对于已有肾功能不全者，应优先考虑 **TAF** 或 **TMF**。
  • 暴露前预防 (PrEP)： **TDF** 联合恩曲他滨（**舒发泰**）是目前预防 HIV 感染的标准方案。
  • 联合用药禁忌： 避免与具有 **肾毒性** 的药物（如非甾体抗炎药）联用，防止急性肾小管坏死。

关键相关概念

  • 恩替卡韦： 乙肝治疗的另一基石药物，两者无交叉耐药。
  • 舒发泰： 含有替诺福韦的复方制剂，广泛用于 HIV 的预防与治疗。
  • 范可尼综合征： 使用 **TDF** 需警惕的一种罕见但严重的近端肾小管功能障碍。
  • 母婴阻断： 替诺福韦被广泛用于降低乙肝病毒高载量孕妇的垂直传播风险。
       学术参考文献与权威点评

[1] Marcellin P, et al. (2008). Tenofovir disoproxil fumarate versus adefovir dipivoxil for chronic hepatitis B. The New England Journal of Medicine**.
[权威点评]：该项具有里程碑意义的研究确立了 TDF 在乙肝治疗中的优效性及高耐药屏障地位。

[2] Galli A, et al. (2018). Evolution of tenofovir: From TDF to TAF and beyond. Journal of Hepatology**.[Academic Review]
[学术点评]：总结了替诺福韦前体药物的优化逻辑，阐明了如何通过肝靶向技术降低系统性毒性。 

           替诺福韦 (Tenofovir) 诊疗生态 · 知识图谱
关联靶点 HBV聚合酶**•HIV逆转录酶**•脱氧腺苷三磷酸**•OATP**
前体药物 替诺福韦酯** (TDF)•丙酚替诺福韦** (TAF)•艾米替诺福韦** (TMF)
战略实体 吉利德**•翰森制药**•NMPA**•国家医保目录**
前沿方向 功能性治愈联合方案**•长效替诺福韦制剂**•针对多重耐药 HIV 研究**•真实世界骨密度大数据**
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