舒发泰
舒发泰（通用名为 恩曲他滨替诺福韦片，简称 FTC/TDF），是由 吉利德 研发的一种固定剂量复方制剂，包含两种核苷/核苷酸类逆转录酶抑制剂（NRTI）：恩曲他滨（200mg）和 替诺福韦酯（300mg）。作为全球首个获批用于 暴露前预防（PrEP）的药物，舒发泰 通过双重阻断 HIV 逆转录过程，显著降低了高危人群的感染风险。同时，它也是 高效抗逆转录病毒治疗（HAART）方案中应用最广泛的骨干药物之一，在 慢性乙型肝炎 伴随感染的患者中亦具有确切疗效。
作用机制：双核苷/核苷酸的协同阻断
舒发泰 通过两种机制互补的成分，在细胞内实现对病毒 DNA 合成的强制终止：
- 恩曲他滨 (FTC) 的作用： 作为胞苷类似物，在细胞激酶作用下磷酸化为活性产物。它与天然底物竞争结合 HIV-1 逆转录酶，并在掺入病毒 DNA 后由于缺乏 3'-羟基而导致链延伸终止。
- 替诺福韦酯 (TDF) 的作用： 作为单磷酸腺苷的开环核苷酸类似物，它具有极高的 耐药屏障。它同样通过嵌入病毒 DNA 链引发强制性链终止。
- 协同效应： 两种成分在体内具有不同的磷酸化动力学和半衰期，联合应用可覆盖更广泛的病毒复制周期，并显著降低病毒产生 获得性耐药（如 M184V/I 突变）的风险。
核心临床价值与研究矩阵
| 研究领域 | 关键临床研究 | 核心临床结论 |
|---|---|---|
| 暴露前预防 (PrEP) | iPrEx研究 | 每日服用 舒发泰 可使高危人群的 HIV 感染风险降低 44% 至 92%（取决于依从性）。 |
| 初治 HIV 感染 | Study 934 | 确立了 舒发泰 联合非核苷类药物作为一线骨干方案的优越疗效及安全性。 |
| 安全性特征 | 长期药物监测 | 常见副作用为“启动综合征”（轻微恶心、头晕），长期需关注 肾小管功能 及骨盐密度。 |
诊疗策略：依从性管理与安全性平衡
舒发泰 的临床应用策略强调“**全流程防护**”与“**靶器官保护**”：
- PrEP 应用规范： 使用前必须进行 HIV 抗体/核酸检测 以排除现症感染。若在感染窗口期误服，可能导致病毒耐药。建议每 3 个月复查一次。
- 肾功能基线评估： 替诺福韦（TDF）组分具有潜在肾毒性。建议在使用期间定期监测 估算肾小球滤过率（eGFR）及血磷水平。
- 骨骼健康随访： 长期使用者建议评估 骨密度，必要时可补充钙剂。对于高危骨折风险患者，可考虑平稳转换为 达可挥（含有新一代 F/TAF）。
- 服药依从性： PrEP 的有效性与服药依从性高度正相关。目前指南推荐“每日服药方案”或针对特定人群的“按需服药方案（2-1-1）”。
关键相关概念
学术参考文献与权威点评
[1] Grant RM, et al. (2010). Preexposure Chemoprophylaxis for HIV Prevention in Men Who Have Sex with Men (iPrEx). The New England Journal of Medicine.
[权威点评]：该项具有里程碑意义的研究开启了 PrEP 预防时代，彻底改变了全球 HIV 防控策略。
[2] CDC Clinical Practice Guideline. (2024/2025 update). Preexposure Prophylaxis for the Prevention of HIV Infection. MMWR Recommendations.[Academic Review]
[学术点评]：总结了 FTC/TDF 在预防领域长达十余年的真实世界数据，验证了其极高的安全性与有效性。