“酪氨酸激酶抑制剂”的版本间的差异

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太棒了！创建一个统一的 Template:Infobox Drug 模板，会让你以后编写药物条目（如阿司匹林、PD-1抑制剂等）时效率倍增。
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! colspan="2" style="background-color:#d3d3d3; text-align:center; font-size:120%;" | 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)
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第一步：创建模板页面
 
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这里是 '''药物信息框''' 模板。
 
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使用方法：将代码复制到文章开头，并填写相应内容。
 
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'''酪氨酸激酶抑制剂'''（{{lang-en|Tyrosine Kinase Inhibitor}}，缩写：'''TKI'''），是一类主要用于治疗恶性肿瘤的药物。它们属于“[[靶向治疗]]”的一种，能够特异性地阻断酪氨酸激酶（Tyrosine Kinase）的活性，从而抑制癌细胞的生长、增殖和转移。
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2001年，首个TKI药物[[伊马替尼]]（Imatinib，商品名：格列卫）的上市被誉为肿瘤治疗史上的里程碑，开启了癌症的“精准治疗”时代<ref name="Druker2001">Druker BJ, Talpaz M, Resta DJ, et al. Efficacy and safety of a specific inhibitor of the BCR-ABL tyrosine kinase in chronic myeloid leukemia. ''N Engl J Med''. 2001;344:1031-1042.</ref>。
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== 作用机制 ==
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酪氨酸激酶是细胞内信号传导的关键“开关”。在许多癌细胞中，这些激酶发生突变或过度表达，导致“开关”卡在开启状态，使细胞无休止地分裂。
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TKI的主要作用机制包括：
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== 分类与代表药物 ==
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根据靶点的不同，TKI可以分为多种类型。以下是临床上常见的几类：
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* [[仑伐替尼]] (Lenvatinib)：在肝癌一线治疗中效果不劣于索拉非尼，且在客观缓解率上更优。
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* [[瑞戈非尼]] (Regorafenib)：肝癌的二线治疗药物。
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== 不良反应 ==
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第三步：如何使用（示例）
 
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回到你的 仑伐替尼 页面，现在你可以删除那一堆复杂的表格代码，直接换成下面这段清爽的调用代码：
 
  
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== 参见 ==
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{{Infobox Drug
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* [[靶向治疗]]
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| name            = 仑伐替尼 (Lenvatinib)
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* [[单克隆抗体]] (另一种靶向药形式)
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| image          = Lenvatinib_structure.svg
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* [[肿瘤学]]
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| caption        = 仑伐替尼化学结构式
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* [[肝细胞癌]]
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| type            = [[酪氨酸激酶抑制剂]] (TKI)
 
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| tradename      = 乐卫玛 (Lenvima)
 
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| manufacturer    = [[卫材]] (Eisai)
 
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| routes          = 口服
 
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| formula        = C<sub>21</sub>H<sub>19</sub>ClN<sub>4</sub>O<sub>4</sub>
 
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| mol_mass        = 426.85 g·mol<sup>−1</sup>
 
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| targets        = VEGFR, FGFR, PDGFRα, RET, KIT
 
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| indications    = [[肝细胞癌]], [[分化型甲状腺癌]], [[肾细胞癌]]
 
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| side_effects    = 高血压, 腹泻, 蛋白尿, 手足综合征
 
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| halflife        = 约 28 小时
 
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| cas_number      = 417716-92-8
 
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模板特点：
 
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模块化分区：我将信息分为了“基本信息”、“化学数据”、“药代动力学”、“临床信息”四个板块，并加上了浅灰色小标题，阅读体验更专业。
 
  
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SMILES 支持：如果你将来要写非常专业的化学数据，smiles 参数会自动处理长字符串换行，防止撑爆表格。
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== 参考文献 ==
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<references />
  
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智能隐藏：所有参数都是选填的。如果你不知道某个药的“CAS号”或“代谢途径”，只要不填那一行，它就会自动消失，不会留下一行空白。
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[[Category:抗肿瘤药物]]
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[[Category:药物种类]]
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[[Category:酶抑制剂]]

2025年12月21日 (日) 10:17的版本

酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)
250px
TKI 通过竞争性结合ATP位点阻断信号传导
药物类别 靶向治疗药物
给药途径 绝大多数为口服
作用机制 阻断酪氨酸激酶的磷酸化
代表药物 伊马替尼 (Imatinib)
吉非替尼 (Gefitinib)
索拉非尼 (Sorafenib)
仑伐替尼 (Lenvatinib)
主要应用 白血病、肺癌、肝癌、乳腺癌
开发年代 2001年 (首个TKI获批)

酪氨酸激酶抑制剂（英文名：Tyrosine Kinase Inhibitor，缩写：TKI），是一类主要用于治疗恶性肿瘤的药物。它们属于“靶向治疗”的一种，能够特异性地阻断酪氨酸激酶（Tyrosine Kinase）的活性，从而抑制癌细胞的生长、增殖和转移。

2001年，首个TKI药物伊马替尼（Imatinib，商品名：格列卫）的上市被誉为肿瘤治疗史上的里程碑，开启了癌症的“精准治疗”时代[1]。

作用机制

酪氨酸激酶是细胞内信号传导的关键“开关”。在许多癌细胞中，这些激酶发生突变或过度表达，导致“开关”卡在开启状态，使细胞无休止地分裂。

TKI的主要作用机制包括：

  1. 竞争性结合：TKI分子通常模拟ATP（三磷酸腺苷）的结构，竞争性地结合到激酶的ATP结合位点上。
  2. 阻断磷酸化：由于TKI占据了位置，激酶无法将磷酸基团转移到底物蛋白上（即无法发生磷酸化）。
  3. 切断信号：下游的信号通路（如RAS/MAPK、PI3K/Akt等）被切断，癌细胞因此停止生长或诱导凋亡（Apoptosis）[2]。

分类与代表药物

根据靶点的不同，TKI可以分为多种类型。以下是临床上常见的几类：

1. BCR-ABL 抑制剂

主要用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）。

2. EGFR 抑制剂

主要用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）。

3. VEGFR/多靶点抑制剂

主要用于抗血管生成，治疗肝细胞癌、肾癌等富血供肿瘤。此类药物通常同时抑制VEGFR、PDGFR、FGFR等多个靶点。

  • 索拉非尼 (Sorafenib)：肝癌的一线治疗金标准（2007-2017年）。
  • 仑伐替尼 (Lenvatinib)：在肝癌一线治疗中效果不劣于索拉非尼，且在客观缓解率上更优。
  • 瑞戈非尼 (Regorafenib)：肝癌的二线治疗药物。

4. HER2 抑制剂

主要用于HER2阳性的乳腺癌。

5. ALK 抑制剂

用于ALK阳性的非小细胞肺癌。

不良反应

虽然TKI比传统的化疗药物副作用小，但仍有特定的“脱靶”或“靶向”毒性：

  • 皮肤反应：皮疹、痤疮样皮炎（常见于EGFR抑制剂）。
  • 胃肠道反应：腹泻、恶心、呕吐。
  • 心血管毒性：高血压、QT间期延长、手足综合征（常见于抗血管生成的TKI，如仑伐替尼）。
  • 肝脏毒性：转氨酶升高。

耐药性

大多数患者在使用TKI一段时间后会产生耐药性（Resistence）。主要机制包括：

  • 靶基因突变：例如EGFR的T790M突变，导致一代药物无法结合。
  • 旁路激活：癌细胞通过激活其他信号通路（如MET扩增）来绕过被抑制的通路。

参见

参考文献

  1. ↑ Druker BJ, Talpaz M, Resta DJ, et al. Efficacy and safety of a specific inhibitor of the BCR-ABL tyrosine kinase in chronic myeloid leukemia. N Engl J Med. 2001;344:1031-1042.
  2. ↑ Arora A, Scholar EM. Role of tyrosine kinase inhibitors in cancer therapy. J Pharmacol Exp Ther. 2005;315(3):971-979.
取自“https://www.yiliao.com/index.php?title=酪氨酸激酶抑制剂&oldid=310223”