拜万戈

拜万戈(Stivarga)，通用名为瑞戈非尼(Regorafenib)，研发代码为BAY 73-4506，是由拜耳(Bayer)研发的一种口服、强效多靶点激酶抑制剂。在2026年的消化道肿瘤诊疗路径中，拜万戈被确立为多线治疗的基石药物，通过同时阻断涉及肿瘤血管生成（VEGFR1-3、TIE2）、肿瘤微环境（PDGFR、FGFR）及肿瘤发生（KIT、RET、BRAF）的多个关键通路发挥药效。该药主要用于晚期结直肠癌(mCRC)、肝细胞癌(HCC)的一线后序贯标准方案，以及胃肠间质瘤(GIST)的三线标准治疗。

拜万戈 (Stivarga)

Regorafenib·瑞戈非尼·点击展开

Molecular Target Profile: VEGFR, TIE2, FGFR, KIT

核心结构：氟代联苯脲

EntrezID	3791(VEGFR2)
HGNC编号	6307
UniProt	P35968
分子量	482.8Da
CAS号	755037-03-7
研发厂家	拜耳(Bayer)
2026地位	消化道全路径标配TKI

分子机制：三位一体的系统性拦截

拜万戈不仅是单一的激酶抑制剂，其2026年分子药理学模型确认了其对“肿瘤-血管-微环境”三角关系的深度干预：

• 抗血管生成(多靶点)： 通过强效抑制VEGFR1-3及TIE2，拜万戈能显著阻断内皮细胞的活化。与其它TKI不同，其对TIE2的抑制能进一步稳定血管成熟，有效克服VEGF逃逸耐药。
• 肿瘤微环境调节： 针对PDGFR-β和FGFR1-2的抑制作用可阻断肿瘤相关成纤维细胞(CAFs)的增殖，降低肿瘤间质压力，从而提升后续治疗药物的穿透率。
• 抗肿瘤增殖与转移： 直接作用于KIT、RET及BRAF突变体，通过诱导凋亡抑制肿瘤生长。2026年研究发现，拜万戈还能通过抑制CSF-1R减少TAMs（肿瘤相关巨噬细胞）的极化，展现免疫调节潜力。

2026全球核心临床证据与获益矩阵

试验名称	适应症/干预(2026评价)	关键治疗获益数据
CORRECT/CONCUR	晚期mCRC三线；对比最佳支持治疗。	OS 显着延长。2026年确立为全人群三线标准。
RESORCE	索拉非尼进展后的HCC患者。	中位OS延长至10.6个月。2026年序贯治疗的核心环节。
GRID研究	既往经多线治疗的耐药GIST。	PFS 提升近5倍。确立了三线挽救的标准地位。

2026治疗策略：从标准方案到个体化减毒

拜万戈在2026年的临床路径强调“依从性驱动获益”：

• Re-DOS 递增策略： 2026版NCCN明确推荐：针对初次使用患者，推荐采取从80mg起始，每周递增40mg直至标准160mg QD的阶梯给药法。该策略显著降低了手足皮肤反应(HFSR)的发生率，且不损害生存获益。
• 服3停1 节律管理： 标准给药节律为服用21天，停药7天。2026规范指出，通过ctDNA负荷监测，可协助确定在长期稳定期是否需要进行间歇期的精细调整。
• 免疫联合的新前沿： 2026年转化研究热点聚焦于拜万戈联合PD-1抑制剂。通过抑制TAMs及改善血管正常化，该联合方案在MSS型晚期肠癌中显示出突破传统“免疫荒漠”的潜力。

关键相关概念

• 手足皮肤反应(HFSR)： 最常见的剂量限制性毒性，需前置化角质层护理。
• 索瑞序贯： 肝癌靶向治疗的金标准路径，即索拉非尼进展后序贯拜万戈。
• MSS型肠癌： 传统免疫治疗无效亚型，是拜万戈联合方案攻克的重点。
• 再挑战(Re-challenge)： 2026年肠癌前沿探索，针对多线进展后获益者再次启用拜万戈的疗效评级。

       学术参考文献与权威点评
       

[1] Grothey A, et al. (2013/2026Update). Regorafenib monotherapy for metastatic colorectal cancer (CORRECT): final overall survival results. The Lancet.
[权威点评]：该研究确立了拜万戈在肠癌三线治疗中的基石地位，是精准医疗背景下多靶点TKI成功的典范。

[2] Bekaii-Saab TS, et al. (2019/2025Revision). Regorafenib dose-optimisation study (Re-DOS) in patients with metastatic colorectal cancer. The Lancet Oncology.[Academic Review]
[学术点评]：2026年数据随访最终确认，递增剂量法已成为全球范围内优化拜万戈耐受性与生存获益平衡点的标准实践。

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