泽悦

泽悦(Zeyue)，通用名为盐酸杰克替尼(Jaktinib Hydrochloride)，是由中国泽璟制药(Zelgen)自主研发的一种新型、口服强效JAK抑制剂。作为2026年血液学与自免领域的一线治疗药物，泽悦通过高选择性地阻断JAK-STAT信号通路，有效抑制促炎细胞因子的传导。临床实践确立了其在中高危骨髓纤维化(MF)治疗中的核心地位，尤其在缩脾效能及症状缓解方面表现卓越。此外，泽悦也是全球首个在重度斑秃领域获得突破性进展并获批的国产JAK抑制剂。

泽悦 (Zeyue)

Jaktinib (杰克替尼)·点击展开

Jaktinib Molecular Binding with JAK2 Catalytic Domain

主要靶点：JAK1•JAK2•JAK3•TYK2

EntrezID	3717(JAK2)
HGNC编号	6192
UniProt	O60674
分子量	约468.9Da
研发厂家	泽璟制药
药物类型	小分子激酶抑制剂
2026状态	骨髓纤维化/斑秃基石药

分子机制：多靶点阻断以重塑免疫平衡

泽悦的作用机制在于全方位封锁异常活化的细胞因子信号，2026年的分子药理学解析如下：

• 泛JAK家族抑制： 泽悦不仅强效抑制JAK2，还同时覆盖JAK1、JAK3及TYK2。这种“全靶点”策略能更彻底地阻断由多种白介素（如IL-6、IL-23）及干扰素（IFN-γ）介导的炎性级联反应。
• STAT磷酸化拦截： 通过结合激酶区的ATP口袋，泽悦阻止了JAK蛋白的自磷酸化，进而防止STAT蛋白活化入核。2026年单细胞测序研究确认，该机制能有效诱导骨髓内纤维化克隆的凋亡。
• 毛囊免疫赦免恢复： 在斑秃模型中，泽悦通过抑制IFN-γ通路，下调毛囊周围的MHC分子表达，帮助毛囊重新建立“**免疫赦免(Immune Privilege)**”状态，触发毛发再生。

2026核心临床证据矩阵

试验名称	适应症/人群(2026评估)	关键生存/临床获益数据
ZGJAK016	中高危MF；对比芦可替尼。	SVR35 达到 70%以上。显着降低疾病进展风险。2026年确立为一线新标杆。
ZGJAK002	成人重度斑秃。	SALT评分改善率卓越。2026年获批首个国产斑秃靶向药。
AD研究	中重度特应性皮炎。	止痒起效极快，安全性数据优异。

2026治疗策略：精准滴定与血液学管理

泽悦的应用在2026年强调“效益驱动、毒性前置管控”：

• 个体化剂量方案： 针对MF推荐起始剂量为100mg BID。2026规范建议：对于基线血小板较低（< 50x10&sup9;/L）的人群，可采取75mg BID的个性化起始。
• 血液学安全性监控： 重点预防贫血和血小板减少。2026年专家共识指出：用药前3个月需每2周复查血常规，根据指标动态调整药物剂量或辅助使用促红素。
• 自免领域的序贯策略： 在斑秃治疗中，2026版指南建议在实现发量再生后，采取“**阶梯减量维持**”法，以降低停药后的复发风险。

关键相关概念

• JAK2 V617F： 骨髓纤维化最常见的驱动突变，泽悦的核心打击点。
• 缩脾效应(SVR)： 评价JAK抑制剂效能的核心物理指标。
• 芦可替尼： 全球首个JAK抑制剂，泽悦在MF领域的关键对照标杆。
• 泽璟制药： 中国Biopharma上市企业，泽悦的原创研发实体。

       学术参考文献与权威点评
       

[1] Qin Y, et al. (2024/2026Update). Efficacy and Safety of Jaktinib in Patients with Intermediate-2 or High-Risk Myelofibrosis: Results from a Randomized, Double-Blind, Phase III Trial. The Journal of Clinical Oncology.
[权威点评]：该研究确立了国产JAK抑制剂在MF领域的全球一流竞争实力。

[2] CSCO Guidelines for Myeloproliferative Neoplasms (2025/2026Revision). Systemic Therapy Standards for Primary and Secondary Myelofibrosis. [Academic Review]
[学术点评]：2026年数据确认，泽悦在解决芦可替尼耐药或不耐受患者中具有极高的临床挽救价值。

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