“伯瑞替尼”的版本间的差异

来自医学百科
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|+ style="font-size: 1.25em; font-weight: bold; margin-bottom: 12px; color: #2c3e50;" | 伯瑞替尼 (Vebreltinib)
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|+ style="font-size: 1.3em; font-weight: bold; margin-bottom: 10px; color: #1a202c;" | 伯瑞替尼 (Vebreltinib)
 
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<div style="font-size: 0.8em; color: #9ca3af; margin-top: 10px; font-weight: normal;">伯瑞替尼分子结构与激酶结合示意图</div>
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<div style="font-size: 0.85em; color: #94a3b8; margin-top: 8px; font-weight: normal;">伯瑞替尼激酶结合模式图</div>
 
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! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 研发代码
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! style="text-align: left; padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: normal;" | 研发代码
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| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; font-weight: 600;" | PLB1001 / Bozitinib
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! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 核心靶点
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! style="text-align: left; padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: normal;" | 核心靶点
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| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | MET (c-Met)
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! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 获批适应症
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! style="text-align: left; padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: normal;" | 变异类型
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| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | MET 14外显子跳跃突变
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| style="padding: 6px 0; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; text-align: right;" | MET ex14 跳跃/扩增
 
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! style="text-align: left; padding: 10px 0; color: #4b5563;" | 穿透能力
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! style="text-align: left; padding: 6px 0; color: #64748b; font-weight: normal;" | 穿透特性
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| style="padding: 10px 0;" | 高入脑率 (血脑屏障穿透)
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| style="padding: 6px 0; text-align: right;" | 高入脑活性
 
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'''伯瑞替尼'''（Vebreltinib）是一种高选择性、强效的小分子 MET 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。作为中国自主研发的创新药，它专门针对 MET 基因变异驱动的肿瘤生长，尤其在非小细胞肺癌（NSCLC）领域展现出显著的临床价值。
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'''伯瑞替尼'''（Vebreltinib）是一种高选择性、强效的小分子 MET 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。作为中国生物医药自主研发的代表性药物，它针对的是肿瘤领域中较为难治的 MET 驱动变异。
  
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由于其分子量小且结构经过特殊优化，伯瑞替尼能够高效穿透血脑屏障，对伴有脑转移或原发于中枢神经系统的 MET 变异肿瘤具有良好的控制作用。
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由于其分子结构经过针对性优化，伯瑞替尼展现出了优异的血脑屏障穿透能力，为伴有脑转移或原发于中枢神经系统的 MET 异常患者提供了新的精准治疗选择。
  
 
== 作用机制 ==
 
== 作用机制 ==
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伯瑞替尼通过抑制 MET 蛋白的磷酸化，阻断 HGF/MET 信号通路：
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伯瑞替尼通过高度特异性的结合，抑制 MET 蛋白的活化过程：
  
  
  
 
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<div style="text-align: center; margin: 30px 0; padding: 15px; background: #fdfdfd; border-top: 1px solid #eee; border-bottom: 1px solid #eee;">
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     <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; font-weight: bold; color: #2563eb;">MET ex14 跳跃 / 扩增</span>
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     <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; font-weight: bold; color: #2563eb;">MET 基因变异</span>
 
     <span style="margin: 0 15px; color: #d93025; font-size: 1.4em;">⊣</span>
 
     <span style="margin: 0 15px; color: #d93025; font-size: 1.4em;">⊣</span>
 
     <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.2em; font-weight: bold; color: #059669;">伯瑞替尼</span>
 
     <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.2em; font-weight: bold; color: #059669;">伯瑞替尼</span>
 
     <span style="margin: 0 15px; color: #3b82f6; font-size: 1.4em;">→</span>
 
     <span style="margin: 0 15px; color: #3b82f6; font-size: 1.4em;">→</span>
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     <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; color: #64748b; font-style: italic;">阻断肿瘤增殖与转移</span>
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     <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; color: #64748b; font-style: italic;">关闭下游致癌级联信号</span>
 
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== 临床评价：实话实说 ==
 
== 临床评价：实话实说 ==
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临床应用中，伯瑞替尼的表现体现了精准医疗的优势与挑战。
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在临床实践中，伯瑞替尼的应用需要结合精准诊断与耐药管理。
  
 
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|+ 伯瑞替尼临床客观评价
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|+ 伯瑞替尼临床客观评价分析
 
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! style="background: #f8f9fa;" | 评估维度 !! 临床表现分析 (实话实说)
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! style="background: #f8f9fa;" | 评价维度 !! 临床表现分析 (实话实说)
 
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| '''疗效确定性''' || 在 MET ex14 突变人群中有效率稳定。实话实说，需严格排除假阳性。
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| '''特定人群获益''' || 在 MET ex14 突变患者中应答迅速。实话实说，对于非突变型的 MET 过表达，其效果尚待进一步验证。
 
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| '''颅内获益''' || 入脑活性是其核心竞争优势。实话实说，对脑转移患者具有显著临床意义。
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| '''颅内病灶控制''' || 具有极高的入脑率。实话实说，这是其相较于早期多靶点抑制剂的核心临床护城河。
 
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| '''耐药瓶颈''' || 长期使用不可避免产生二次突变（如 D1228）。实话实说，目前后续药物选择不多。
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| '''耐药机制演变''' || 长期用药不可避免会产生二次突变（如 D1228, Y1230）。实话实说，目前针对此类耐药的后线方案研发仍处于挑战期。
 
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| '''临床地位''' || 已被纳入国内权威指南。实话实说，它打破了该领域长期依赖进口药的局面。
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| '''用药安全性''' || 主要关注外周水肿及胃肠道反应。实话实说，虽然大多可控，但仍需加强患者教育。
 
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== 适应症详细说明 ==
 
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伯瑞替尼主要获批用于治疗：
 
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* 经系统治疗后进展，或无法耐受系统治疗的 **MET 14 号外显子跳跃突变** 的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
 
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* 目前也在积极探索 MET 扩增的脑胶质瘤及其他实体瘤的治疗可能性。
 
  
 
== 参考文献 ==
 
== 参考文献 ==
−
* [1] Lu S, et al. Vebreltinib (PLB1001) in MET exon 14 skipping-positive NSCLC: A Phase II Study. JTO, 2023.
+
* [1] Lu S, et al. Vebreltinib (PLB1001) in MET exon 14 skipping-positive NSCLC: A Multicenter Study. JTO, 2023.
 
* [2] Hu H, et al. Mutational Landscape of Secondary Glioblastoma Guides MET-Targeted Trial. Cell, 2018.
 
* [2] Hu H, et al. Mutational Landscape of Secondary Glioblastoma Guides MET-Targeted Trial. Cell, 2018.
−
* [3] Russo M, et al. Molecular mechanisms of resistance to MET-selective TKIs. Nature Reviews, 2024.
+
* [3] Russo M, et al. Acquired Resistance to MET-selective TKIs. Nature Reviews Clinical Oncology, 2024.
−
* [4] CSCO 2025 肺癌诊疗指南：MET 14号外显子跳跃突变治疗推荐意见。
+
* [4] CSCO 2025 肺癌诊疗指南：MET 靶向药物推荐意见及临床路径。
−
* [5] 伯瑞替尼说明书：NMPA 批准文号及临床药代动力学数据摘要。
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* [5] 伯瑞替尼临床试验数据汇编：关于脑转移人群的亚组分析报告 (2025 更新)。
  
 
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<div style="background-color: #dee2e6; text-align: center; font-weight: bold; padding: 6px; border-bottom: 1px solid #a2a9b1; color: #374151;">MET 靶向治疗药物导航</div>
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<div style="background-color: #dee2e6; text-align: center; font-weight: bold; padding: 6px; border-bottom: 1px solid #a2a9b1; color: #374151;">MET 靶向治疗与分子诊断导航</div>
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| style="padding: 8px;" | [[NGS]] • [[液体活检]] • [[FISH]] • [[SBT]]
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| style="padding: 8px;" | [[NGS]] • [[液体活检]] • [[FISH]] • [[HLA配型]]
 
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2025年12月24日 (三) 23:00的版本

伯瑞替尼 (Vebreltinib)
伯瑞替尼激酶结合模式图
研发代码 PLB1001 / Bozitinib
核心靶点 MET (c-Met)
变异类型 MET ex14 跳跃/扩增
穿透特性 高入脑活性

伯瑞替尼（Vebreltinib）是一种高选择性、强效的小分子 MET 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。作为中国生物医药自主研发的代表性药物，它针对的是肿瘤领域中较为难治的 MET 驱动变异。

由于其分子结构经过针对性优化，伯瑞替尼展现出了优异的血脑屏障穿透能力，为伴有脑转移或原发于中枢神经系统的 MET 异常患者提供了新的精准治疗选择。

作用机制

伯瑞替尼通过高度特异性的结合，抑制 MET 蛋白的活化过程： 


   MET 基因变异
   ⊣
   伯瑞替尼
   →
   关闭下游致癌级联信号

临床评价：实话实说

在临床实践中，伯瑞替尼的应用需要结合精准诊断与耐药管理。

伯瑞替尼临床客观评价分析
评价维度 临床表现分析 (实话实说)
特定人群获益 在 MET ex14 突变患者中应答迅速。实话实说，对于非突变型的 MET 过表达，其效果尚待进一步验证。
颅内病灶控制 具有极高的入脑率。实话实说，这是其相较于早期多靶点抑制剂的核心临床护城河。
耐药机制演变 长期用药不可避免会产生二次突变（如 D1228, Y1230）。实话实说，目前针对此类耐药的后线方案研发仍处于挑战期。
用药安全性 主要关注外周水肿及胃肠道反应。实话实说，虽然大多可控，但仍需加强患者教育。

参考文献

  • [1] Lu S, et al. Vebreltinib (PLB1001) in MET exon 14 skipping-positive NSCLC: A Multicenter Study. JTO, 2023.
  • [2] Hu H, et al. Mutational Landscape of Secondary Glioblastoma Guides MET-Targeted Trial. Cell, 2018.
  • [3] Russo M, et al. Acquired Resistance to MET-selective TKIs. Nature Reviews Clinical Oncology, 2024.
  • [4] CSCO 2025 肺癌诊疗指南：MET 靶向药物推荐意见及临床路径。
  • [5] 伯瑞替尼临床试验数据汇编：关于脑转移人群的亚组分析报告 (2025 更新)。
MET 靶向治疗与分子诊断导航
相关药物 赛沃替尼 • 谷美替尼 • 卡普替尼 • 特普替尼
诊断指标 MET ex14跳跃 • MET扩增 • HGF过表达
核心技术 NGS • 液体活检 • FISH • HLA配型
取自“https://www.yiliao.com/index.php?title=伯瑞替尼&oldid=310645”