“伯瑞替尼”的版本间的差异

来自医学百科
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| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | MET (c-Met)
 
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! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 适应症
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! style="text-align: left; padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6; color: #4b5563;" | 获批适应症
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| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | MET 14外显子跳跃突变 NSCLC
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| style="padding: 10px 0; border-bottom: 1px solid #f3f4f6;" | MET 14外显子跳跃突变
 
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! style="text-align: left; padding: 10px 0; color: #4b5563;" | 上市状态
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! style="text-align: left; padding: 10px 0; color: #4b5563;" | 穿透能力
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| style="padding: 10px 0;" | 中国 NMPA 获批 (2023)
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| style="padding: 10px 0;" | 高入脑率 (血脑屏障穿透)
 
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'''伯瑞替尼'''（Vebreltinib）是一种高选择性、口服的小分子 MET 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。作为精准医疗时代的代表药物，它专门针对 MET 基因变异导致的信号通路异常。
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'''伯瑞替尼'''（Vebreltinib）是一种高选择性、强效的小分子 MET 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。作为中国自主研发的创新药，它专门针对 MET 基因变异驱动的肿瘤生长，尤其在非小细胞肺癌（NSCLC）领域展现出显著的临床价值。
  
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其在结构设计上特别强化了穿透血脑屏障的能力，因此在处理 MET 变异伴随的脑转移病灶时，展现出了优于早期药物的活性。
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由于其分子量小且结构经过特殊优化，伯瑞替尼能够高效穿透血脑屏障，对伴有脑转移或原发于中枢神经系统的 MET 变异肿瘤具有良好的控制作用。
  
 
== 作用机制 ==
 
== 作用机制 ==
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伯瑞替尼能够精准锁定 MET 激酶结构域，阻断 HGF 介导的信号激活。
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伯瑞替尼通过抑制 MET 蛋白的磷酸化，阻断 HGF/MET 信号通路：
  
  
  
 
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     <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; font-weight: bold; color: #2563eb;">MET 基因变异 (ex14/扩增)</span>
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     <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; font-weight: bold; color: #2563eb;">MET ex14 跳跃 / 扩增</span>
 
     <span style="margin: 0 15px; color: #d93025; font-size: 1.4em;">⊣</span>
 
     <span style="margin: 0 15px; color: #d93025; font-size: 1.4em;">⊣</span>
 
     <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.2em; font-weight: bold; color: #059669;">伯瑞替尼</span>
 
     <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.2em; font-weight: bold; color: #059669;">伯瑞替尼</span>
 
     <span style="margin: 0 15px; color: #3b82f6; font-size: 1.4em;">→</span>
 
     <span style="margin: 0 15px; color: #3b82f6; font-size: 1.4em;">→</span>
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     <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; color: #64748b; font-style: italic;">抑制肿瘤细胞增殖与迁徙</span>
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     <span style="font-family: 'Times New Roman', serif; font-size: 1.1em; color: #64748b; font-style: italic;">阻断肿瘤增殖与转移</span>
 
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== 临床评价：实话实说 ==
 
== 临床评价：实话实说 ==
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在临床应用中，必须通过精准的分子诊断来确保用药获益。
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临床应用中，伯瑞替尼的表现体现了精准医疗的优势与挑战。
  
 
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|+ 伯瑞替尼临床获益与局限评估
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|+ 伯瑞替尼临床客观评价
 
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! style="background: #f8f9fa;" | 评估维度 !! 临床客观表现 (实话实说)
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| '''疗效深度''' || 在 MET ex14 跳跃突变患者中，ORR 表现出色。实话实说，其疗效高度依赖突变丰度。
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| '''疗效确定性''' || 在 MET ex14 突变人群中有效率稳定。实话实说，需严格排除假阳性。
 
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| '''脑转移能力''' || 具有极强的入脑活性。实话实说，它是目前 MET 脑转移患者的重要临床选择。
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| '''颅内获益''' || 入脑活性是其核心竞争优势。实话实说，对脑转移患者具有显著临床意义。
 
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| '''耐药瓶颈''' || 长期使用后会出现 D1228 或 Y1230 突变。实话实说，目前此类耐药尚无成熟的接力方案。
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| '''耐药瓶颈''' || 长期使用不可避免产生二次突变（如 D1228）。实话实说，目前后续药物选择不多。
 
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| '''安全性''' || 常见外周水肿及肝酶升高，需在用药期间进行密切监测。
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| '''临床地位''' || 已被纳入国内权威指南。实话实说，它打破了该领域长期依赖进口药的局面。
 
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== 适应症说明 ==
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== 适应症详细说明 ==
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伯瑞替尼目前获批用于治疗：
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伯瑞替尼主要获批用于治疗：
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* 经系统治疗后进展，或无法耐受系统治疗的 **MET 14 号外显子跳跃突变** 的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
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* 经系统治疗后进展，或无法耐受系统治疗的 **MET 14 号外显子跳跃突变** 的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
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* 此外，在 MET 扩增的脑胶质瘤等领域也展现出研究价值，实话实说，这为该癌种提供了新的探索路径。
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* 目前也在积极探索 MET 扩增的脑胶质瘤及其他实体瘤的治疗可能性。
  
 
== 参考文献 ==
 
== 参考文献 ==
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1. '''关键临床研究'''：Lu S, et al. "Vebreltinib (PLB1001) in patients with MET exon 14 skipping-positive non-small cell lung cancer: a multicenter, phase II study." ''Journal of Thoracic Oncology'', 2023. (本药物获批的核心注册临床试验)。
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* [1] Lu S, et al. Vebreltinib (PLB1001) in MET exon 14 skipping-positive NSCLC: A Phase II Study. JTO, 2023.
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2. '''分子机制与胶质瘤研究'''：Hu H, et al. "Mutational Landscape of Secondary Glioblastoma Guides MET-Targeted Trial in Brain Tumor." ''Cell'', 2018. (奠定了伯瑞替尼入脑活性研究基础的关键文献)。
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* [2] Hu H, et al. Mutational Landscape of Secondary Glioblastoma Guides MET-Targeted Trial. Cell, 2018.
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3. '''耐药机制综述'''：Russo M, et al. "Acquired resistance to MET inhibitors in NSCLC." (实话实说，该文献详细记录了溶剂口袋突变对 TKI 疗效的影响)。
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* [3] Russo M, et al. Molecular mechanisms of resistance to MET-selective TKIs. Nature Reviews, 2024.
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4. '''官方指南'''：CSCO 2025 肺癌诊疗指南：伯瑞替尼被正式列入 MET 14外显子跳跃突变的推荐治疗方案。
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* [4] CSCO 2025 肺癌诊疗指南：MET 14号外显子跳跃突变治疗推荐意见。
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* [5] 伯瑞替尼说明书：NMPA 批准文号及临床药代动力学数据摘要。
  
 
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<div style="background-color: #dee2e6; text-align: center; font-weight: bold; padding: 6px; border-bottom: 1px solid #a2a9b1; color: #374151;">MET 靶向治疗技术导航</div>
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<div style="background-color: #dee2e6; text-align: center; font-weight: bold; padding: 6px; border-bottom: 1px solid #a2a9b1; color: #374151;">MET 靶向治疗药物导航</div>
 
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! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right; border-bottom: 1px solid #fff;" | 诊断指标
 
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[MET ex14跳跃]] • [[MET扩增]] • [[HGF过表达]]
 
| style="padding: 8px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[MET ex14跳跃]] • [[MET扩增]] • [[HGF过表达]]
 
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! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right;" | 诊断技术
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! style="width: 15%; padding: 8px; background-color: #f1f5f9; text-align: right;" | 核心技术
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| style="padding: 8px;" | [[NGS]] (二代测序) • [[液体活检]] • [[FISH]] • [[IHC]]
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| style="padding: 8px;" | [[NGS]] • [[液体活检]] • [[FISH]] • [[SBT]]
 
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2025年12月24日 (三) 22:58的版本

伯瑞替尼 (Vebreltinib)
伯瑞替尼分子结构与激酶结合示意图
研发代码 PLB1001 / Bozitinib
核心靶点 MET (c-Met)
获批适应症 MET 14外显子跳跃突变
穿透能力 高入脑率 (血脑屏障穿透)

伯瑞替尼（Vebreltinib）是一种高选择性、强效的小分子 MET 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。作为中国自主研发的创新药，它专门针对 MET 基因变异驱动的肿瘤生长，尤其在非小细胞肺癌（NSCLC）领域展现出显著的临床价值。

由于其分子量小且结构经过特殊优化，伯瑞替尼能够高效穿透血脑屏障，对伴有脑转移或原发于中枢神经系统的 MET 变异肿瘤具有良好的控制作用。

作用机制

伯瑞替尼通过抑制 MET 蛋白的磷酸化，阻断 HGF/MET 信号通路： 


   MET ex14 跳跃 / 扩增
   ⊣
   伯瑞替尼
   →
   阻断肿瘤增殖与转移

临床评价：实话实说

临床应用中，伯瑞替尼的表现体现了精准医疗的优势与挑战。

伯瑞替尼临床客观评价
评估维度 临床表现分析 (实话实说)
疗效确定性 在 MET ex14 突变人群中有效率稳定。实话实说，需严格排除假阳性。
颅内获益 入脑活性是其核心竞争优势。实话实说，对脑转移患者具有显著临床意义。
耐药瓶颈 长期使用不可避免产生二次突变（如 D1228）。实话实说，目前后续药物选择不多。
临床地位 已被纳入国内权威指南。实话实说，它打破了该领域长期依赖进口药的局面。

适应症详细说明

伯瑞替尼主要获批用于治疗：

  • 经系统治疗后进展，或无法耐受系统治疗的 **MET 14 号外显子跳跃突变** 的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
  • 目前也在积极探索 MET 扩增的脑胶质瘤及其他实体瘤的治疗可能性。

参考文献

  • [1] Lu S, et al. Vebreltinib (PLB1001) in MET exon 14 skipping-positive NSCLC: A Phase II Study. JTO, 2023.
  • [2] Hu H, et al. Mutational Landscape of Secondary Glioblastoma Guides MET-Targeted Trial. Cell, 2018.
  • [3] Russo M, et al. Molecular mechanisms of resistance to MET-selective TKIs. Nature Reviews, 2024.
  • [4] CSCO 2025 肺癌诊疗指南：MET 14号外显子跳跃突变治疗推荐意见。
  • [5] 伯瑞替尼说明书：NMPA 批准文号及临床药代动力学数据摘要。
MET 靶向治疗药物导航
相关药物 赛沃替尼 • 谷美替尼 • 卡普替尼 • 特普替尼
诊断指标 MET ex14跳跃 • MET扩增 • HGF过表达
核心技术 NGS • 液体活检 • FISH • SBT
取自“https://www.yiliao.com/index.php?title=伯瑞替尼&oldid=310644”