“依西美坦”的版本间的差异

来自医学百科
（以“{{头部模板-药品}} '''依西美坦'''（Exemestane），商品名'''如苏美'''。适用于雌孕激素受体阳性的绝经后晚期乳腺癌 本...”为内容创建页面）
 
 
第1行： 第1行：
−
{{头部模板-药品}}
+
<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">
−
'''依西美坦'''（Exemestane），商品名'''如苏美'''。适用于雌[[孕激素受体]]阳性的[[绝经]]后晚期[[乳腺癌]]
 
  
−
本药品被归类到[[抗肿瘤药品列表|抗肿瘤药]]等药品分类。
+
    <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
 +
        <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
 +
            <strong>[[依西美坦]]</strong>（<strong>[[Exemestane]]</strong>）是一种强效、不可逆的<strong>[[甾体类]]</strong>（[[I型]]）<strong>[[芳香化酶抑制剂]]</strong>（[[AI]]）。它主要用于治疗<strong>[[绝经后]]</strong>女性的<strong>[[雌激素受体]]</strong>（[[ER]]）阳性[[早期乳腺癌]]及[[晚期乳腺癌]]。与[[阿那曲唑]]或[[来曲唑]]等[[非甾体类]]抑制剂不同，[[依西美坦]]通过与[[芳香化酶]]形成共价键结合，产生“[[自杀性抑制]]”效应，从而持久地阻断[[雄激素]]向[[雌激素]]的转化。临床证据表明，其在减少肿瘤复发风险、改善患者[[生存期]]方面具有显著价值，尤其适用于对<strong>[[三苯氧胺]]</strong>（[[他莫昔芬]]）产生耐药或序贯治疗的患者。
 +
        </p>
 +
    </div>
  
−
==依西美坦的副作用（不良反应）==
+
    <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;">
−
本品主要不良反应有：[[恶心]]、[[口干]]、[[便秘]]、[[腹泻]]、[[头晕]]、[[失眠]]、[[皮疹]]、[[疲劳]]、[[发热]]、[[浮肿]]、疼痛、[[呕吐]]、[[腹痛]]、食欲增加、[[体重增加]]等。其次文献报道还有[[高血压]]、[[抑郁]]、[[焦虑]]、[[呼吸困难]]、[[咳嗽]]。其他还有[[淋巴细胞计数]]下降、[[肝功能]]指标（如[[丙氨酸转移]]酶等）异常等。在[[临床试验]]中，只有3％的病人由于不良反应终止治疗，主要在[[依西美坦]]治疗的前10周内：由于不良反应在后期终止治疗者不常见（0.3％）。
+
       
−
==依西美坦禁忌症==
+
        <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
−
对本品或本品内[[赋形剂]][[过敏]]的患者禁用。
+
            <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[依西美坦]]</div>
−
==服用依西美坦须注意的事项==
+
            <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[Exemestane]] / [[Aromasin]] · 点击展开详情</div>
−
[[绝经]]前的女性一般不用[[依西美坦胶囊]]。[[依西美坦]]不可与[[雌激素]]类药物连用，以免出现干扰作用。<br /> 中、重度[[肝功能]]、[[肾功能不全]]者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。
+
        </div>
−
==依西美坦的用法用量==
+
       
−
注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
+
        <div class="mw-collapsible-content">
 +
            <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
 +
                <div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
 +
                    <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[甾体]]结构骨架示意图</div>
 +
                </div>
 +
                <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：[[CYP19A1]]</div>
 +
            </div>
  
−
成人常规剂量:[[口服给药]] 推荐剂量为一次25mg，一日1次，饭后服用。应坚持治疗，直至病情进展(恶化)。
+
            <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
 +
                <tr>
 +
                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th>
 +
                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1556([[CYP19A1]])</td>
 +
                </tr>
 +
                <tr>
 +
                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th>
 +
                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">2594</td>
 +
                </tr>
 +
                <tr>
 +
                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th>
 +
                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P11511</td>
 +
                </tr>
 +
                <tr>
 +
                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子量]]</th>
 +
                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">296.4Da</td>
 +
                </tr>
 +
                <tr>
 +
                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[CAS]]号</th>
 +
                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">107868-30-4</td>
 +
                </tr>
 +
                <tr>
 +
                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">药物类别</th>
 +
                    <td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[I型芳香化酶抑制剂]]</td>
 +
                </tr>
 +
            </table>
 +
        </div>
 +
    </div>
  
−
[[肾功能不全]]时调节剂量
+
    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">药理机制：甾体结构与不可逆结合</h2>
 +
   
 +
    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
 +
        [[依西美坦]]的分子设计利用了其与天然底物[[雄烯二酮]]高度相似的[[甾体]]结构，通过以下路径实现精准控制：
 +
    </p>
 +
   
 +
    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>不可逆[[共价结合]]：</strong>[[依西美坦]]作为一种“[[自杀性抑制剂]]”，其代谢产物能与[[芳香化酶]]（[[CYP19A1]]）活性中心的[[氨基酸]]残基形成牢固的[[共价键]]。这种结合是永久性的，直至机体合成新的[[酶]]。</li>
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>高效降低雌激素：</strong>对于绝经后女性，外周组织（如[[脂肪]]、[[肝脏]]）的芳香化作用是雌激素的主要来源。[[依西美坦]]能降低循环中[[雌酮]]及[[雌二醇]]浓度达90%以上，剥夺肿瘤细胞生存所需的“燃料”。</li>
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[代谢]]独特性：</strong>主要通过[[肝脏]]中的[[CYP3A4]]酶进行代谢，其主要代谢产物[[17-氢依西美坦]]仍保留一定的[[弱雄激素]]活性，这可能有助于减轻部分[[骨质疏松]]风险。</li>
 +
    </ul>
  
−
轻度肾功能不全者不需要调节剂量。
+
    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床研究证据矩阵</h2>
  
−
[[肝功能不全]]时调节剂量
+
    <div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;">
−
==依西美坦药物相作用==
+
        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
−
本品不可与[[雌激素]]类药物合用，以免[[拮抗]]本品的药效作用；[[依西美坦]]主要经[[细胞色素]]P-450 3A4（CYP3A4）[[代谢]]，但与强效的CYP3A4[[抑制剂]]（[[酮康唑]]）合用时，本品的[[药动学]]未发生改变，因此似乎CYP[[同工酶]]抑制剂对本品的药动学无显著影响。但不排除已知的CYP3A4诱导剂降低[[血浆]]中依西美坦水平的可能性。
+
            <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
−
==依西美坦成分或处方==
+
                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验名称</th>
−
[[依西美坦]]
+
                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究人群/策略</th>
−
==依西美坦药理作用==
+
                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键数据与结论</th>
−
[[乳腺癌]][[细胞]]的生长可依赖于[[雌激素]]的存在，女性[[绝经]]期后循环中的雌激素（[[雌酮]]和[[雌二醇]]）主要由外周组织中的芳香酶将[[肾上腺]]和[[卵巢]]中的[[雄激素]]（[[雄烯二酮]]和[[睾酮]]）转化而来。通过抑制芳香酶来阻止雌激素生成是一种有效的选择性治疗绝经后[[激素]]依赖性乳腺癌的方法。[[依西美坦]]为一种不可逆性甾体芳香酶[[灭活]]剂，结构上与该酶的自然[[底物]]雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物，可通过不可逆地与该酶的活性[[位点]]结合而使其[[失活]]（该作用也称“自毁性抑制”），从而明显降低绝经妇女[[血液循环]]中的雌激素水平，但对肾上腺中[[皮质类固醇]]和[[醛固醇]]的[[生物合成]]无
+
            </tr>
−
==依西美坦贮藏方法==
+
            <tr>
−
密封保存。有效期暂定一年半。
+
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[IES研究]]</td>
−
==市场上的依西美坦==
+
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">序贯治疗 (2-3年[[三苯氧胺]]后切换)</td>
−
*'''如苏美'''
+
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">相较于持续使用三苯氧胺，显著提高了[[无病生存期]]([[DFS]])。</td>
−
**生产企业：[[杭州民生药业集团有限公司]]
+
            </tr>
−
**批准字号：国药准字H20020005
+
            <tr>
−
**包装规格：25mg
+
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[TEAM研究]]</td>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线辅助治疗 ([[依西美坦]]单药)</td>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">证实其在[[早期乳腺癌]]一线应用中与[[阿那曲唑]]具有相似的临床效能。</td>
 +
            </tr>
 +
            <tr>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[BOLERO-2研究]]</td>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">联合[[依维莫司]] (晚期耐药人群)</td>
 +
                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">联合方案使[[非甾体类AI]]耐药患者的[[PFS]]延长了一倍以上。</td>
 +
            </tr>
 +
        </table>
 +
    </div>
  
−
==参看==
+
    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：序贯应用与安全性均衡</h2>
−
*[[抗肿瘤药品列表]]
+
    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
 +
        [[依西美坦]]在2026年的临床应用中强调“[[全周期管理]]”：
 +
    </p>
 +
    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[绝经状态]]判定：</strong>给药前必须明确患者已处于自然绝经或[[卵巢功能抑制]]（[[OFS]]）状态。未绝经者禁止单独使用。</li>
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[骨健康]]管理：</strong>由于雌激素水平极低，患者可能面临[[骨密度]]下降。建议常规补充[[钙剂]]和[[维生素D3]]，并定期监测[[双能X线]]骨密度。</li>
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[耐药序贯]]：</strong>对于在[[来曲唑]]或[[阿那曲唑]]治疗期间进展的患者，[[依西美坦]]由于其不同的[[甾体]]结构和[[不可逆性]]，可能仍具有一定的交叉敏感性。</li>
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[血脂]]监控：</strong>虽然[[甾体类]]AI对[[血脂]]的影响相对较小，但仍需监测[[胆固醇]]变化，预防[[心血管]]并发症。</li>
 +
    </ul>
  
−
{{底部模板药品页面}}
+
    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2>
−
<seo title="依西美坦_依西美坦说明书_依西美坦的作用_依西美坦副作用_依西美坦是什么_医学百科" metak="依西美坦,依西美坦说明书,依西美坦作用,依西美坦副作用,依西美坦主治,药品,抗肿瘤药" metad="医学百科依西美坦条目介绍依西美坦的功效作用，依西美坦的副作用和服用方法等。依西美坦（Exemestane），商品名如苏美。适用于雌孕激素受体阳性的绝经后晚期乳腺癌 本..." />
+
    <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;">
 +
        <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;">
 +
            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[CYP19A1]]：</strong>负责合成雌激素的关键[[酶]]，是[[依西美坦]]的直接作用靶点。</li>
 +
            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[雌激素受体阳性]] (ER+)：</strong>乳腺癌的一种亚型，约占所有病例的70%，对[[内分泌治疗]]敏感。</li>
 +
            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[自杀性抑制]]：</strong>指药物在被酶代谢的过程中，由于反应产物过于活跃而永久破坏酶活性的机制。</li>
 +
            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[芳香化酶综合征]]：</strong>表现为[[关节痛]]、[[潮热]]及[[阴道干燥]]，是此类药物常见的副反应。</li>
 +
        </ul>
 +
    </div>
 +
 
 +
    <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;">
 +
        <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>
 +
       
 +
        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
 +
            [1] <strong>Coombes RC, et al. (2004).</strong> <em>A randomized trial of exemestane after two to three years of tamoxifen therapy for postmenopausal women with primary breast cancer.</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>.[Academic Review]<br>
 +
            <span style="color: #475569;">[权威点评]：IES研究确立了依西美坦作为序贯治疗的标准地位，改变了全球绝经后患者的给药范式。</span>
 +
        </p>
 +
 
 +
        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
 +
            [2] <strong>Paridaens RJ, et al. (2008).</strong> <em>Exemestane is superior to tamoxifen as first-line chemoendocrine therapy in postmenopausal women with metastatic breast cancer.</em> <strong>[[Journal of Clinical Oncology]]</strong>.<br>
 +
            <span style="color: #475569;">[临床价值]：该研究奠定了甾体类AI在晚期解救治疗中的基石地位。</span>
 +
        </p>
 +
    </div>
 +
 
 +
    <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
 +
        <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
 +
            [[依西美坦]] ([[Exemestane]]) 诊疗生态 · 知识图谱
 +
        </div>
 +
        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
 +
            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 +
                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td>
 +
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[CYP19A1]]•[[ESR1]]•[[PGR]]•[[AR]]•[[CYP3A4]]</td>
 +
            </tr>
 +
            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 +
                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">竞争药物</td>
 +
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[阿那曲唑]]•[[来曲唑]]•[[三苯氧胺]]•[[氟维司群]]</td>
 +
            </tr>
 +
            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 +
                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td>
 +
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Pfizer]]•[[Roche]]•[[NCCN]]•[[FDA]]•[[CSCO]]</td>
 +
            </tr>
 +
            <tr>
 +
                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td>
 +
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[联合CDK4/6抑制剂]]•[[联合PI3K抑制剂]]•[[精准耐药分子监测]]</td>
 +
            </tr>
 +
        </table>
 +
    </div>
 +
 
 +
</div>

2026年1月15日 (四) 14:15的最新版本

依西美坦（Exemestane）是一种强效、不可逆的甾体类（I型）芳香化酶抑制剂（AI）。它主要用于治疗绝经后女性的雌激素受体（ER）阳性早期乳腺癌及晚期乳腺癌。与阿那曲唑或来曲唑等非甾体类抑制剂不同，依西美坦通过与芳香化酶形成共价键结合，产生“自杀性抑制”效应，从而持久地阻断雄激素向雌激素的转化。临床证据表明，其在减少肿瘤复发风险、改善患者生存期方面具有显著价值，尤其适用于对三苯氧胺（他莫昔芬）产生耐药或序贯治疗的患者。

Exemestane / Aromasin · 点击展开详情
甾体结构骨架示意图
核心靶标：CYP19A1
EntrezID 1556(CYP19A1)
HGNCID 2594
UniProt P11511
分子量 296.4Da
CAS号 107868-30-4
药物类别 I型芳香化酶抑制剂

药理机制：甾体结构与不可逆结合

依西美坦的分子设计利用了其与天然底物雄烯二酮高度相似的甾体结构，通过以下路径实现精准控制：

核心临床研究证据矩阵

试验名称 研究人群/策略 关键数据与结论
IES研究 序贯治疗 (2-3年三苯氧胺后切换) 相较于持续使用三苯氧胺，显著提高了无病生存期(DFS)。
TEAM研究 一线辅助治疗 (依西美坦单药) 证实其在早期乳腺癌一线应用中与阿那曲唑具有相似的临床效能。
BOLERO-2研究 联合依维莫司 (晚期耐药人群) 联合方案使非甾体类AI耐药患者的PFS延长了一倍以上。

诊疗策略：序贯应用与安全性均衡

依西美坦在2026年的临床应用中强调“全周期管理”：

关键相关概念

       学术参考文献与权威点评

[1] Coombes RC, et al. (2004). A randomized trial of exemestane after two to three years of tamoxifen therapy for postmenopausal women with primary breast cancer. The New England Journal of Medicine.[Academic Review]
[权威点评]：IES研究确立了依西美坦作为序贯治疗的标准地位，改变了全球绝经后患者的给药范式。

[2] Paridaens RJ, et al. (2008). Exemestane is superior to tamoxifen as first-line chemoendocrine therapy in postmenopausal women with metastatic breast cancer. Journal of Clinical Oncology.
[临床价值]：该研究奠定了甾体类AI在晚期解救治疗中的基石地位。 

           依西美坦 (Exemestane) 诊疗生态 · 知识图谱
关联靶点 CYP19A1•ESR1•PGR•AR•CYP3A4
竞争药物 阿那曲唑•来曲唑•三苯氧胺•氟维司群
战略实体 Pfizer•Roche•NCCN•FDA•CSCO
研究前沿 联合CDK4/6抑制剂•联合PI3K抑制剂•精准耐药分子监测
取自“https://www.yiliao.com/index.php?title=依西美坦&oldid=314509”