Rituxan

Rituxan（通用名：利妥昔单抗 / Rituximab；欧洲商品名：MabThera / 美罗华）是由 基因泰克（Genentech）与 生物原（Biogen）联合开发的一种人鼠嵌合型 单克隆抗体。1997 年，它成为全球首个获得美国 FDA 批准用于恶性肿瘤治疗的单抗药物。Rituxan 特异性针对 B 细胞表面的 CD20 抗原，通过多种免疫机制诱导 B 细胞耗竭。作为 非霍奇金淋巴瘤（NHL）和 慢性淋巴细胞白血病（CLL）的基石药物，Rituxan 的应用极大地提高了患者的治愈率，并成功跨界应用于 类风湿关节炎 及 血管炎 等自身免疫性疾病。

Rituxan (Rituximab)

Pioneer Anti-CD20 Therapy · 点击展开

Rituxan Antibody
Chimeric Structure

核心靶点: CD20 (MS4A1)

抗体类型	人鼠嵌合 IgG1-$\kappa$
研发商	Genentech / Biogen
分子量	约 145 kDa
CAS 登记号	174722-31-7
首次获批	1997年 (美国)
给药途径	静脉滴注 / 皮下注射

分子机制：多位一体的 B 细胞清除

Rituxan 的治疗效力源于其能够动员宿主免疫系统的多种效应机制来靶向 CD20+ 细胞：

• 补体依赖的细胞毒性 (CDC)： 抗体结合 CD20 后，激活补体经典途径，在靶细胞膜上形成孔道导致其裂解。
• 抗体依赖的细胞介导的细胞毒性 (ADCC)： Rituxan 的 Fc 段招募 NK 细胞或巨噬细胞，通过释放穿孔素和颗粒酶直接杀伤被标记的 B 细胞。
• 直接诱导凋亡： 研究发现 Rituxan 与 CD20 的结合能触发胞内信号级联反应，导致肿瘤细胞发生程序性死亡。
• 化疗增敏： Rituxan 能够通过下调细胞内存活信号，使耐药的肿瘤细胞重新对化疗药物产生敏感性。

临床矩阵：从肿瘤到自身免疫

治疗领域	主要适应症	标准联合方案	临床地位
非霍奇金淋巴瘤	DLBCL, 滤泡性淋巴瘤	R-CHOP	一线标准治疗，显著提高治愈率。
慢性淋巴细胞白血病	初治或经治 CLL	R-FC	确立了免疫化疗的联合优势。
风湿免疫病	类风湿关节炎, GPA	单药或联合 MTX	为 TNF 抑制剂无效患者提供关键选择。

安全性与管理：核心警示与用药规范

• 乙肝再激活风险 (HBV Reactivation)： 这是 Rituxan 最严重的黑框警告之一。所有患者在用药前必须筛查 乙肝表面抗原 和核心抗体，阳性者需预防性使用抗病毒药（如恩替卡韦）。
• 输注相关反应 (IRR)： 首次输注时常见发热、寒战。必须进行 预处理（包括对乙酰氨基酚、抗组胺药和糖皮质激素），并严格控制起始滴速。
• 进行性多灶性白质脑病 (PML)： 一种罕见但致命的病毒性脑部感染，需关注患者新发的神经系统症状。
• 生物类似药 (Biosimilars)： 随着原研药专利到期，如 Truxima、Ruxience 等生物类似药已获批，提供了更具成本效益的选择。

关键相关概念

CD20：B 细胞发育过程中的关键标志物，不表达于造血干细胞及终末浆细胞。

R-CHOP：淋巴瘤治疗史上最成功的联合方案之一。

奥妥珠单抗 (Gazyva)：Rituxan 的第二代产品，具有更强的 ADCC 作用和直接诱导细胞死亡能力。

生物类似药：与原研 Rituxan 高度相似、临床效果等同的仿制生物制品。

       学术参考文献与权威点评
       

[1] Coiffier B, et al. (2002). CHOP chemotherapy plus rituximab compared with CHOP alone in elderly patients with diffuse large-B-cell lymphoma. NEJM. 346(4):235-42.
[核心点评]：该研究奠定了 Rituxan 在 DLBCL 治疗中的一线标准地位。

[2] Stone JH, et al. (2010). Rituximab versus cyclophosphamide for ANCA-associated vasculitis. NEJM. [Academic Review].
[学术视角]：[Academic Review] 该研究展示了 Rituxan 在重塑自身免疫病治疗范式中的巨大潜力。

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