瑞戈非尼
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| 瑞戈非尼 (Regorafenib) | |
|---|---|
| 220px 瑞戈非尼化学结构式 | |
| 药物类型 | 多靶点酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) |
| 商品名 | 拜万戈 (Stivarga) |
| 研发公司 | 拜耳 (Bayer) |
| 给药途径 | 口服 |
| 化学式 | C21H15ClF4N4O3 |
| 摩尔质量 | 482.82 g·mol−1 |
| 关键靶点 | VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF, BRAF |
| 适应症 | 结直肠癌 (mCRC) 胃肠道间质瘤 (GIST) 肝细胞癌 (HCC) |
| 常见副作用 | 手足皮肤反应、疲劳、高血压、肝毒性 |
| CAS号 | 755037-03-7 |
瑞戈非尼（English: Regorafenib，商品名：拜万戈/Stivarga），是一种口服的多激酶抑制剂（Multi-kinase Inhibitor），由德国拜耳公司（Bayer）研发。
在化学结构上，它与索拉非尼（Sorafenib）非常相似，仅在苯环的中心位置多了一个氟原子。因此，它常被业内戏称为“索拉非尼的升级版”或“加氟索拉非尼”。这个微小的结构改变使其具有更广泛的靶点覆盖和更强的抑制活性。
作用机制
瑞戈非尼是一种“全能型”的激酶抑制剂，主要通过阻断以下三类机制来抑制肿瘤：
- 抗血管生成：抑制 VEGFR 1-3 和 TIE2，切断肿瘤的血液供应。
- 抗肿瘤增殖：抑制 KIT, RET, RAF-1, BRAF 等致癌激酶。
- 调节肿瘤微环境：抑制 PDGFR 和 FGFR，破坏支持肿瘤生长的基质环境<ref name="Wilhelm2011">Wilhelm SM, Dumas J, Adnane L, et