“Kisqali”的版本间的差异

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         <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
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             <strong>[[凯丽隆]]</strong>（通用名：<strong>[[瑞波西利]]</strong>；英文名：<strong>[[Ribociclib]]</strong>；研发代号：<strong>[[LEE011]]</strong>）是一种口服、强效且高度选择性的 <strong>[[细胞周期蛋白依赖性激酶]]</strong> 4 和 6（<strong>[[CDK4/6]]</strong>）抑制剂，由 <strong>[[诺华]]</strong>（Novartis）研发。该药物被批准用于治疗 <strong>[[激素受体]]</strong>（HR）阳性、<strong>[[人表皮生长因子受体 2]]</strong>（HER2）阴性的局部晚期或转移性 <strong>[[乳腺癌]]</strong>。在临床应用中，[[凯丽隆]] 通常与 <strong>[[芳香化酶抑制剂]]</strong> 或 <strong>[[氟维司群]]</strong> 联合使用。它是目前 CDK4/6 抑制剂领域中，唯一在三项针对不同人群的 III 期临床研究中均取得显著 <strong>[[总生存期]]</strong>（OS）获益的药物，被公认为晚期乳腺癌治疗的基石方案。
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             <strong>[[Kisqali]]</strong>（通用名：<strong>[[瑞波西利]]</strong> / <strong>[[Ribociclib]]</strong>；商品名：<strong>[[凯丽隆]]</strong>）是一种口服、强效、高度选择性的 <strong>[[细胞周期蛋白依赖性激酶]]</strong> 4 和 6（<strong>[[CDK4/6]]</strong>）抑制剂，由 <strong>[[诺华]]</strong>（Novartis）研发。该药物广泛用于 <strong>[[激素受体]]</strong>（HR）阳性、<strong>[[人表皮生长因子受体 2]]</strong>（HER2）阴性的局部晚期或转移性 <strong>[[乳腺癌]]</strong>。截至 2026 年，Kisqali 是全球唯一在三项针对晚期患者的 III 期研究中均取得显著 <strong>[[总生存期]]</strong>（OS）改善的 CDK4/6 抑制剂。此外，随着 <strong>[[NATALEE]]</strong> 研究数据的成熟，Kisqali 已获批用于早期乳腺癌的 <strong>[[辅助治疗]]</strong>，显著降低了中高危患者的复发风险。
 
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         <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
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             <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">凯丽隆 (Kisqali)</div>
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             <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">Kisqali (Ribociclib)</div>
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             <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Next-Gen CDK4/6 Inhibitor · 点击展开详情</div>
+
             <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Selective CDK4/6 Inhibitor · 点击展开</div>
 
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         </div>
 
          
 
          
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             <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
 
             <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
 
                 <div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
 
                 <div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
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                     <div style="width: 140px; height: 100px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">[[Ribociclib]] [[Molecular]]<br>Core Structure</div>
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                     <div style="width: 140px; height: 100px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px;">[[Kisqali]] [[Structure]]<br>Core Mechanism Icon</div>
 
                 </div>
 
                 </div>
 
                 <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">研发药企: 诺华 (Novartis)</div>
 
                 <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">研发药企: 诺华 (Novartis)</div>
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             <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
 
             <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
 
                 <tr>
 
                 <tr>
−
                     <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">通用名称</th>
+
                     <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">核心靶点</th>
−
                     <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[瑞波西利]]</td>
+
                     <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[CDK4]], [[CDK6]]</strong></td>
 
                 </tr>
 
                 </tr>
 
                 <tr>
 
                 <tr>
−
                     <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">核心靶点</th>
+
                     <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子式</th>
−
                     <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>[[CDK4]], [[CDK6]]</strong></td>
+
                     <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">C<sub>23</sub>H<sub>30</sub>N<sub>8</sub>O</td>
 
                 </tr>
 
                 </tr>
 
                 <tr>
 
                 <tr>
−
                     <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类别</th>
+
                     <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 登记号</th>
−
                     <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">激酶抑制剂</td>
+
                     <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">1211441-98-3</td>
 
                 </tr>
 
                 </tr>
 
                 <tr>
 
                 <tr>
−
                     <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th>
+
                     <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">关键研究系列</th>
−
                     <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">434.54 Da</td>
+
                     <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[MONALEESA]], [[NATALEE]]</td>
 
                 </tr>
 
                 </tr>
 
                 <tr>
 
                 <tr>
−
                     <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">主要适应症</th>
+
                     <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">主要受体</th>
−
                     <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HR+/HER2- 晚乳]]</td>
+
                     <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HR+]], [[HER2-]]</td>
 
                 </tr>
 
                 </tr>
 
                 <tr>
 
                 <tr>
−
                     <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">给药途径</th>
+
                     <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">给药方式</th>
−
                     <td style="padding: 10px 12px;">口服 (片剂)</td>
+
                     <td style="padding: 10px 12px;">口服 (200mg 片剂)</td>
 
                 </tr>
 
                 </tr>
 
             </table>
 
             </table>
第51行： 第51行：
 
     </div>
 
     </div>
  
−
     <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">作用机制：精准阻断细胞周期闸门</h2>
+
     <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">作用机制：切断肿瘤增殖的“引擎”</h2>
 
     <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
 
     <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
−
         [[凯丽隆]] 通过精准干预肿瘤细胞分裂的核心引擎，诱导癌细胞进入生长停滞状态：
+
         [[Kisqali]] 的药理核心在于通过干扰细胞周期的调控路径，诱导癌细胞进入生长停滞：
 
     </p>
 
     </p>
 
     <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
 
     <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
−
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制激酶活性：</strong> 凯丽隆特异性结合并抑制 <strong>[[CDK4]]</strong> 和 <strong>[[CDK6]]</strong>。这两个激酶是细胞从 <strong>[[G1 期]]</strong>（DNA合成前期）进入 <strong>[[S 期]]</strong>（DNA合成期）的关键驱动蛋白。</li>
+
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制激酶级联：</strong> Kisqali 高度选择性地抑制 <strong>[[CDK4]]</strong>（特别是其主导的乳腺癌驱动）和 <strong>[[CDK6]]</strong>。这些激酶在与 <strong>[[Cyclin D]]</strong> 结合后，是驱动细胞从 <strong>[[G1 期]]</strong> 进入 <strong>[[S 期]]</strong> 的关键开关。</li>
−
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>阻断 Rb 磷酸化：</strong> 正常情况下，CDK4/6 复合物磷酸化 <strong>[[视网膜母细胞瘤蛋白]]</strong>（Rb）。凯丽隆阻断该过程，使 Rb 蛋白保持非磷酸化的活性状态。</li>
+
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>阻止 Rb 磷酸化：</strong> 正常情况下，活化的 CDK4/6 会使 <strong>[[视网膜母细胞瘤蛋白]]</strong>（Rb）发生磷酸化。Kisqali 阻断此过程，使 Rb 蛋白保持低磷酸化活性状态，从而紧紧“锁死”转录因子 <strong>[[E2F]]</strong>。</li>
−
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>诱导细胞衰老：</strong> 活性的 Rb 蛋白通过抑制 <strong>[[E2F]]</strong> 转录因子的功能，锁死细胞周期，最终迫使癌细胞停止增殖并进入不可逆的衰老或凋亡程序。</li>
+
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>诱导细胞衰老：</strong> 被阻断的癌细胞无法进行 DNA 复制，最终进入 <strong>[[细胞衰老]]</strong> 或凋亡，延缓了肿瘤进展。</li>
−
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>CDK4 强效选择性：</strong> 相较于同类药物，凯丽隆在分子设计上对 CDK4 的选择性极高。由于 CDK4 在乳腺癌细胞增殖中起更主导的作用，这种选择性被认为与其优异的疗效相关。</li>
+
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>内分泌增敏：</strong> 由于 <strong>[[雌激素受体]]</strong> 通路与 Cyclin D 高度偶联，Kisqali 与 <strong>[[内分泌药物]]</strong>（如 [[来曲唑]] 或 [[氟维司群]]）联用可产生显著的协同增效作用，克服单纯内分泌治疗的耐药性。</li>
 
     </ul>
 
     </ul>
  
−
     <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床矩阵：MONALEESA 系列 OS 获益概览</h2>
+
     <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床矩阵：Kisqali 的核心证据链</h2>
 
     <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;">
 
     <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;">
 
         <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
 
         <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
 
             <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
 
             <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
−
                 <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 22%;">临床试验名称</th>
+
                 <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 20%;">研究名称</th>
−
                 <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">受试人群分类</th>
+
                 <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究人群</th>
−
                 <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">中位 OS (总生存期)</th>
+
                 <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">客观数据 (OS)</th>
−
                 <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #b91c1c;">核心获益评估</th>
+
                 <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #b91c1c;">临床地位</th>
 
             </tr>
 
             </tr>
 
             <tr>
 
             <tr>
 
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[MONALEESA-2]]</td>
 
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[MONALEESA-2]]</td>
−
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">绝经后 HR+/HER2- 一线</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">绝经后 一线治疗</td>
 
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>63.9 个月</strong></td>
 
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>63.9 个月</strong></td>
−
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">相较于单用内分泌治疗，生存期延长超过 1 年。</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期乳腺癌一线治疗的 OS “天花板”。</td>
 
             </tr>
 
             </tr>
 
             <tr>
 
             <tr>
−
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[MONALEESA-3]]</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[MONALEESA-7]]</td>
−
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">绝经后 一线/二线</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>绝经前/围绝经期</strong></td>
−
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>53.7 个月</strong></td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">58.7 个月</td>
−
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">联合氟维司群，显著改善后期治疗的生存质量。</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">目前唯一在年轻患者中证实 OS 获益的 CDK4/6i。</td>
 
             </tr>
 
             </tr>
 
             <tr>
 
             <tr>
−
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[MONALEESA-7]]</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[NATALEE]]</td>
−
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>绝经前/围绝经期</strong> 晚乳</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>早期 (II-III期) 辅助</strong></td>
−
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>58.7 个月</strong></td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">iDFS 显著提升</td>
−
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">目前唯一在该难治人群中取得显著 OS 的 CDK4/6i。</td>
+
                 <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">扩展了 CDK4/6i 在早期治愈性阶段的应用。</td>
 
             </tr>
 
             </tr>
 
         </table>
 
         </table>
 
     </div>
 
     </div>
  
−
     <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略：标准化用药与安全性监测</h2>
+
     <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略：全程获益与精细管理</h2>
 
     <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
 
     <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
−
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>给药方案：</strong> 标准推荐剂量为 <strong>600 mg</strong>（200mg×3片），每日一次。采用“用 3 周停 1 周”的周期（21/7 方案），以允许骨髓造血机能恢复。</li>
+
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>给药周期：</strong> 晚期患者标准剂量为 <strong>600 mg</strong>（200mg×3片），每日一次，服 21 天停 7 天（NATALEE 研究早期辅助为 <strong>400 mg</strong> 长程服用）。</li>
−
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>心脏安全性监测：</strong> [[凯丽隆]] 具有潜在的 <strong>[[QT 间期延长]]</strong> 风险。在启动治疗前、第一周期第 14 天及后续治疗期间，必须通过 <strong>[[心电图]]</strong>（ECG）监测 QTc 间期，并监测电解质（钾、镁）。</li>
+
         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>心脏安全性监测：</strong> Kisqali 特有的副作用为潜在的 <strong>[[QT 间期延长]]</strong>。治疗首月及后续关键节点需常规复查 <strong>[[心电图]]</strong>（ECG）及电解质（钾、镁）。</li>
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         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血液学毒性管理：</strong> 常见的副作用为 <strong>[[中性粒细胞减少]]</strong>。不同于化疗，这种减少通常是可逆的，通过临床暂停给药或减量即可有效管理。</li>
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         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血液与肝功能：</strong> 需警惕 <strong>[[中性粒细胞减少]]</strong>（通常是功能性、可逆的）和 <strong>[[转氨酶升高]]</strong>。用药初期需每两周监测一次血常规及肝功。</li>
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         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>肝功能管理：</strong> 治疗初期需定期复查血清转氨酶水平，严密监控 <strong>[[肝毒性]]</strong> 风险。</li>
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         <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>优势人群：</strong> 对于所有 HR+/HER2- 的转移性患者，Kisqali 已成为内分泌联合方案的首选推荐，特别是追求 <strong>[[长期生存]]</strong> 的患者。</li>
 
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         <h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3>
 
         <h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3>
 
         <div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;">
 
         <div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;">
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             <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[HR+/HER2-]]</strong>：乳腺癌最常见的分子亚型，对内分泌治疗敏感。</div>
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             <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[HR+/HER2-]]</strong>：乳腺癌最常见的病理分型，是 Kisqali 的精准打击对象。</div>
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             <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[NATALEE 研究]]</strong>：旨在探索凯丽隆在 <strong>[[早期乳腺癌]]</strong> 辅助治疗中的获益，已取得阳性结果。</div>
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             <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[总生存期]] (OS)</strong>：衡量肿瘤药物价值的“金标准”，Kisqali 在此领域具有竞争优势。</div>
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             <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[QTc 延长]]</strong>：凯丽隆特有的需重点关注的心脏电生理指标。</div>
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             <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[CDK4 抑制]]</strong>：相比 CDK6，抑制 CDK4 被认为对控制乳腺癌细胞增殖更为关键。</div>
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             <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[阿贝西利]]</strong>（[[茜妥]]）：凯丽隆的主要同类竞争药物之一，具有不同的用药周期。</div>
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             <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[阿贝西利]]</strong>（Abemaciclib）：Kisqali 在临床中的主要同类对标药物。</div>
 
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         <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
 
         <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
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             [1] <strong>Hortobagyi GN, et al. (2022).</strong> <em>Overall Survival with Ribociclib plus Letrozole in Advanced Breast Cancer.</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong> (NEJM). 2022;386(10):942-950.<br>
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             [1] <strong>Hortobagyi GN, et al. (2022).</strong> <em>Overall Survival with Ribociclib plus Letrozole in Advanced Breast Cancer.</em> <strong>[[NEJM]]</strong>. 2022;386(10):942-950.<br>
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             <span style="color: #475569;">[基础点评]：该研究奠定了凯丽隆在晚期乳腺癌一线治疗中的长生存获益金标准。</span>
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             <span style="color: #475569;">[核心点评]：确立了 Kisqali 在晚期乳腺癌一线治疗中作为生存获益领跑者的地位。</span>
 
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         <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
 
         <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
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             [2] <strong>Slamon DJ, et al. (2020/2026 更新).</strong> <em>Overall Survival with Ribociclib plus Fulvestrant in Advanced Breast Cancer (MONALEESA-3).</em> <strong>[[JCO]]</strong>.<br>
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             [2] <strong>Slamon DJ, et al. (2024/2026 更新).</strong> <em>Ribociclib plus Endocrine Therapy in Early Breast Cancer (NATALEE Study).</em> <strong>[[Journal of Clinical Oncology]]</strong>.<br>
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             <span style="color: #475569;">[学术价值]：[Academic Review] 该综述深度评价了凯丽隆如何改变了绝经后晚期乳腺癌的二线治疗格局。</span>
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             <span style="color: #475569;">[学术价值]：[Academic Review] 该研究展示了 Kisqali 跨入早期辅助阶段对改善全球患者预后的重大意义。</span>
 
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     <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
 
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         <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
 
         <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
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         <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
 
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                 <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">同类药</td>
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                 <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">核心药物</td>
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                 <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[瑞波西利]] • [[阿贝西利]] • [[哌柏西利]] • [[达尔西利]]</td>
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                 <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[Kisqali]] (瑞波西利) • [[Verzenio]] (阿贝西利) • [[Ibrance]] (哌柏西利)</td>
 
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                 <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">联合内分泌</td>
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                 <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">联合伙伴</td>
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                 <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[来曲唑]] • [[阿那曲唑]] • [[依西美坦]] • [[氟维司群]]</td>
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                 <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[来曲唑]] • [[氟维司群]] • [[阿那曲唑]] • [[亮丙瑞林]] (OFS)</td>
 
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                 <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">临床热点</td>
 
                 <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">临床热点</td>
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                 <td style="padding: 10px 12px; color: #334155; text-align: left;">[[OS 获益金标准]] • [[NATALEE 早期辅助]] • [[脑转移疗效]]</td>
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                 <td style="padding: 10px 12px; color: #334155; text-align: left;">[[NATALEE 辅助治疗]] • [[内分泌耐药逆转]] • [[长效 OS 获益]]</td>
 
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2026年1月22日 (四) 09:27的最新版本

Kisqali（通用名：瑞波西利 / Ribociclib；商品名：凯丽隆）是一种口服、强效、高度选择性的 细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6（CDK4/6）抑制剂，由 诺华（Novartis）研发。该药物广泛用于 激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的局部晚期或转移性 乳腺癌。截至 2026 年，Kisqali 是全球唯一在三项针对晚期患者的 III 期研究中均取得显著 总生存期（OS）改善的 CDK4/6 抑制剂。此外，随着 NATALEE 研究数据的成熟，Kisqali 已获批用于早期乳腺癌的 辅助治疗，显著降低了中高危患者的复发风险。

Kisqali (Ribociclib)
Selective CDK4/6 Inhibitor · 点击展开
Kisqali Structure
Core Mechanism Icon
研发药企: 诺华 (Novartis)
核心靶点 CDK4, CDK6
分子式 C23H30N8O
CAS 登记号 1211441-98-3
关键研究系列 MONALEESA, NATALEE
主要受体 HR+, HER2-
给药方式 口服 (200mg 片剂)

作用机制：切断肿瘤增殖的“引擎”

Kisqali 的药理核心在于通过干扰细胞周期的调控路径，诱导癌细胞进入生长停滞：

  • 抑制激酶级联： Kisqali 高度选择性地抑制 CDK4（特别是其主导的乳腺癌驱动）和 CDK6。这些激酶在与 Cyclin D 结合后，是驱动细胞从 G1 期 进入 S 期 的关键开关。
  • 阻止 Rb 磷酸化： 正常情况下，活化的 CDK4/6 会使 视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）发生磷酸化。Kisqali 阻断此过程，使 Rb 蛋白保持低磷酸化活性状态，从而紧紧“锁死”转录因子 E2F。
  • 诱导细胞衰老： 被阻断的癌细胞无法进行 DNA 复制，最终进入 细胞衰老 或凋亡，延缓了肿瘤进展。
  • 内分泌增敏： 由于 雌激素受体 通路与 Cyclin D 高度偶联，Kisqali 与 内分泌药物（如 来曲唑 或 氟维司群）联用可产生显著的协同增效作用，克服单纯内分泌治疗的耐药性。

临床矩阵：Kisqali 的核心证据链

研究名称 研究人群 客观数据 (OS) 临床地位
MONALEESA-2 绝经后 一线治疗 63.9 个月 晚期乳腺癌一线治疗的 OS “天花板”。
MONALEESA-7 绝经前/围绝经期 58.7 个月 目前唯一在年轻患者中证实 OS 获益的 CDK4/6i。
NATALEE 早期 (II-III期) 辅助 iDFS 显著提升 扩展了 CDK4/6i 在早期治愈性阶段的应用。

治疗策略：全程获益与精细管理

  • 给药周期： 晚期患者标准剂量为 600 mg（200mg×3片），每日一次，服 21 天停 7 天（NATALEE 研究早期辅助为 400 mg 长程服用）。
  • 心脏安全性监测： Kisqali 特有的副作用为潜在的 QT 间期延长。治疗首月及后续关键节点需常规复查 心电图（ECG）及电解质（钾、镁）。
  • 血液与肝功能： 需警惕 中性粒细胞减少（通常是功能性、可逆的）和 转氨酶升高。用药初期需每两周监测一次血常规及肝功。
  • 优势人群： 对于所有 HR+/HER2- 的转移性患者，Kisqali 已成为内分泌联合方案的首选推荐，特别是追求 长期生存 的患者。

关键相关概念

HR+/HER2-：乳腺癌最常见的病理分型，是 Kisqali 的精准打击对象。
总生存期 (OS)：衡量肿瘤药物价值的“金标准”，Kisqali 在此领域具有竞争优势。
CDK4 抑制：相比 CDK6，抑制 CDK4 被认为对控制乳腺癌细胞增殖更为关键。
阿贝西利（Abemaciclib）：Kisqali 在临床中的主要同类对标药物。
       学术参考文献与权威点评

[1] Hortobagyi GN, et al. (2022). Overall Survival with Ribociclib plus Letrozole in Advanced Breast Cancer. NEJM. 2022;386(10):942-950.
[核心点评]：确立了 Kisqali 在晚期乳腺癌一线治疗中作为生存获益领跑者的地位。

[2] Slamon DJ, et al. (2024/2026 更新). Ribociclib plus Endocrine Therapy in Early Breast Cancer (NATALEE Study). Journal of Clinical Oncology.
[学术价值]：[Academic Review] 该研究展示了 Kisqali 跨入早期辅助阶段对改善全球患者预后的重大意义。 

           乳腺癌 CDK 靶向家族 · 知识图谱
核心药物 Kisqali (瑞波西利) • Verzenio (阿贝西利) • Ibrance (哌柏西利)
联合伙伴 来曲唑 • 氟维司群 • 阿那曲唑 • 亮丙瑞林 (OFS)
临床热点 NATALEE 辅助治疗 • 内分泌耐药逆转 • 长效 OS 获益
取自“https://www.yiliao.com/index.php?title=Kisqali&oldid=315157”