Xeljanz

尚杰（英文商品名：Xeljanz；通用名：托法替尼 / Tofacitinib）是由 辉瑞 公司研发的全球首个获批上市的口服 JAK 抑制剂。作为免疫治疗领域的里程碑，尚杰通过抑制 Janus 激酶（JAK）家族信号通路，打破了自身免疫性疾病高度依赖注射型生物制剂的局面。它被广泛用于治疗 类风湿关节炎（RA）、强直性脊柱炎（AS）、银屑病关节炎（PsA）及 溃疡性结肠炎（UC）。作为该类药物的 原研药，尚杰在全球范围内积累了极为深厚的循证医学证据和长期安全性随访数据。

尚杰 (Xeljanz)

Pioneer Oral JAK Inhibitor · 点击展开

Xeljanz Originator
JAK-STAT Blocker

生产厂家: 辉瑞制药 (Pfizer)

核心成分	托法替尼
药物类型	小分子靶向药物
作用靶点	JAK1 / JAK3 (主要)
常用规格	5 mg (片剂)
获批年份	2012 (FDA) / 2017 (NMPA)
特殊剂型	尚杰 XR (11mg 缓释片)

原研核心：精准调控免疫信号

尚杰作为 JAK 抑制剂的“拓荒者”，其药理作用主要通过细胞内信号转导的“物理拦截”实现：

• JAK-STAT 通路拦截： 尚杰进入细胞后，特异性结合在 JAK 酶的激酶区，阻止其磷酸化。这意味着 IL-6、IL-2、IFN 等促炎因子的信号无法传递至细胞核。
• 多靶点协同： 尚杰对 JAK1 和 JAK3 具有高度选择性，同时保留了对 JAK2 的适度抑制。这种“多面”拦截能力使其在多种复杂的免疫病理环境下均表现出卓越的抗炎活性。
• 口服便利性： 相比于 阿达木单抗 等需冷链运输且需注射给药的生物类似药，尚杰作为口服小分子，极大地提升了患者的长期 用药依从性。

临床矩阵：尚杰定义的标准治疗

主要适应症	推荐用法	临床优势	核心数据
类风湿关节炎	5mg BID (每日两次)	起效快，改善晨僵明显。	ORAL 研究证实单药或联用 MTX 均显著优于对照组。
溃疡性结肠炎	10mg BID (诱导期)	第一个口服 UC 靶向药。	显著提高粘膜愈合率及无激素缓解率。
强直性脊柱炎	5mg BID	针对生物制剂反应不佳者。	显著降低中轴骨炎症的 MRI 评分。

治疗策略：原研品质下的安全性严控

• 带状疱疹预防： 尚杰由于其强效的免疫调节作用，会增加 带状疱疹 的发生风险（尤其在东亚人群）。临床建议高危患者接种灭活带状疱疹疫苗。
• 血栓与心血管警示（重要）： 根据 ORAL Surveillance 研究结果，尚杰在 50 岁以上、伴有心血管风险的患者中需谨慎使用。用药前应评估 主要不良心血管事件（MACE）和静脉血栓风险。
• 感染与结核筛查： 启动尚杰治疗前，必须进行 结核菌素试验（T-SPOT）和乙肝病毒筛查，排除活动性感染。
• 实验室监测： 治疗期间需定期监测 血脂水平、中性粒细胞计数及血红蛋白，警惕可能的血脂升高和骨髓抑制。

关键相关概念

原研药 (Innovator Drug)：尚杰是托法替尼的源头，拥有最广泛的安全性研究基础。

JAK 抑制剂：通过干扰细胞内激酶来调节免疫反应的一类新型药物。

乌帕替尼 (Rinvoq)：更晚期获批的高选择性 JAK1 抑制剂，是尚杰的有力竞争者。

生物类似药：目前市场上已有多款托法替尼仿制药，尚杰作为参照药进行临床一致性评价。

       权威评价与学术引用
       

[1] Ytterberg SR, et al. (2022). Cardiovascular and Cancer Risk with Tofacitinib. NEJM. 386(4):316-326.
[核心点评]：该项针对尚杰的长期安全性研究重新审视了 JAK 抑制剂的临床应用边界。

[2] Pfizer Xeljanz Medical Guide. Product Information and Dosing Guidelines. [Official Data]. [Academic Review].
[视角]：[Academic Review] 官方指南详尽阐述了尚杰在不同适应症下的剂量调整及联合用药禁忌。

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