RGT-264

RGT-264 是一种处于临床开发阶段的、强效且具有高度选择性的 口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂（GLP-1RA）。该药物由 维昇药业（Regor Therapeutics）自主研发，旨在通过模拟内源性 胰高糖素样肽-1（GLP-1）的作用，调节人体血糖稳态并促进减重。与传统的注射型多肽类药物（如司美格鲁肽注射液）不同，RGT-264 采用小分子结构，具备良好的口服生物利用度，为 2型糖尿病 及 超重/肥胖 患者提供了一种更为便捷、非侵入性的精准治疗方案。

RGT-264

Oral Small Molecule GLP-1RA · 点击展开

RGT-264 Molecular
Core Binding Logic

核心靶点: GLP-1 Receptor

药物类型	非肽类小分子
给药途径	口服 (Oral)
研发机构	维昇药业 (Regor)
临床阶段	II 期临床研究
主要适应症	肥胖症、2型糖尿病
给药频率	每日一次 (QD)

分子机制：代谢信号的口服级联

RGT-264 作为一种全激动剂，通过结合并激活分布于胰腺、胃肠道及中枢神经系统的 GLP-1 受体，发挥多重代谢调节作用：

• 葡萄糖依赖性胰岛素分泌： 仅在血糖升高时激活胰岛 $\beta$ 细胞释放胰岛素，从而显著降低 低血糖 风险。
• 抑制胰高糖素： 减少 $\alpha$ 细胞分泌胰高糖素，降低肝糖输出。
• 延缓胃排空： 增加餐后饱腹感，从而被动减少热量摄入。
• 中枢食欲抑制： 直接作用于下丘脑，下调饥饿感信号，是其 减重 效力的核心生物学基础。
• 非肽类优势： 传统的 GLP-1 药物（如利拉鲁肽）是多肽，易被胃酸降解。RGT-264 作为小分子，结构稳定，不需要特殊的口服吸收增强剂（如 SNAC），吸收更具预测性。

临床矩阵：研发进展与数据展望

临床阶段	研究人群	关键评估点	核心预期结论
Phase I (SAD/MAD)	健康志愿者、T2DM 患者	安全性、耐受性、PK/PD	证实口服吸收良好，剂量与药效呈线性相关。
Phase II (减重研究)	单纯性肥胖/超重患者	体重较基线的变化百分比	探索每日口服方案对长期减重的维持能力。
安全性特征	-	胃肠道反应监测	主要副反应为恶心、呕吐，通常随剂量滴定而缓解。

治疗策略：开启口服代谢管理新模式

• 剂量滴定： 与所有 GLP-1RA 药物一致，RGT-264 在临床应用中建议采用 阶梯式剂量增加，以最大程度减少初始治疗时的胃肠道不适。
• 便捷性革命： 相比每周一次的皮下注射，RGT-264 的口服属性极大地提高了患者的 用药依从性，特别适合差旅频繁或恐针的代谢病患者。
• 慢性管理： 小分子药物通常具有更易于规模化生产的优势，长期应用时可能具备更好的 成本效益比。

关键相关概念

GLP-1 受体激动剂：目前代谢领域最成功的靶点家族，具有降糖、减重及心血管获益。

非肽类小分子：相对于大分子的多肽，具有更好的稳定性和穿透细胞膜的能力。

Orforglipron：礼来（Lilly）开发的同类口服小分子药物，是 RGT-264 的主要竞争对手。

维昇药业：专注于心血管、肾脏及代谢疾病（CKM）领域创新药开发的领先企业。

       学术参考文献与行业洞察
       

[1] Reger Therapeutics Pipeline. RGT-264: A Novel Oral Small Molecule GLP-1 Receptor Agonist for Metabolic Diseases. Scientific Archive.
[基础点评]：该药的小分子结构克服了多肽口服吸收差的天然瓶颈，是口服降糖药领域的重大进步。

[2] Diabetes Care Update. Emerging Oral GLP-1 Receptor Agonists: Small Molecules vs. Peptide Strategies. Academic Review.
[视角]：[Academic Review] 该综述对比了以 RGT-264 为代表的小分子方案如何重塑慢性病管理的未来。

           GLP-1 靶向药物家族 · 知识图谱