安立泽

安立泽(Erleada)，通用名为阿帕他胺(Apalutamide)**，研发代码为**ARN-509，是由强生(Johnson & Johnson)旗下杨森制药(Janssen)研发的一种强效口服非甾体雄激素受体抑制剂(ARi)。作为第二代AR抑制剂的领军药物，安立泽在2026年的前列腺癌治疗版图中占据关键位置。它被广泛用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)及转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)。通过精准阻断雄激素信号通路，安立泽显着推迟了远处转移的出现时间，并显著改善了晚期患者的长期生存质量。

安立泽 (Erleada)

阿帕他胺·Apalutamide·点击展开

Apalutamide molecular structure: Selective AR antagonism

核心靶标：雄激素受体(AR)

EntrezID	367(AR)
HGNC编号	617
UniProt	P10275
分子量	472.4g/mol
标准剂量	240mg QD (口服)
CAS号	956104-40-1
2026核心优势	MFS延长金标准

分子机制：三重路径拦截 AR 活性

安立泽通过多节点干预彻底“熄灭”前列腺癌细胞内的雄激素受体通路。其2026年分子药理学路径概括如下：

• 配体结合竞争： 阿帕他胺以极高亲和力结合AR的LBD区，有效竞争性阻断二氢睾酮(DHT)的结合。
• 核易位抑制： 药物与AR结合后，受体复合体无法从细胞质转移至细胞核，从而在空间上切断了转录起始路径。
• DNA 结合阻断： 即使少量受体入核，安立泽也能抑制其与雄激素应答元件(ARE)的结合，从遗传信息表达层面遏制肿瘤生长。

2026全球基石研究与生存获益矩阵

试验名称	人群/方案(2026评价)	关键获益指标(MFS/OS)
SPARTAN	高危nmCRPC；联合ADT。	MFS 达 40.5个月；较安慰剂延长超 2年。
TITAN	mHSPC（全瘤负荷）；联合ADT。	死亡风险降低 35%；OS 获益确切。确立了一线标准。
PEACE-1探索	2026年汇总：阿帕联合化疗在极高危人群中的价值。	展现出针对快速进展亚型的“三联强化”优势。

2026诊疗策略：从强化获益到不良反应精细化管理

安立泽在2026年的临床路径中强调“获益前置”与“特征性毒性动态干预”：

• nmCRPC 的早期筛查窗口： 2026版NCCN建议：针对PSA倍增时间≤10个月的高危患者，应尽早启动安立泽治疗，旨在将转移风险降至最低。
• 皮疹(Rash)的梯度干预： 阿帕他胺具有约24%的特征性皮疹发生率。2026管理共识指出：多数皮疹通过抗组胺药或局部激素可控制，且不影响长期获益。
• 甲功与骨健康监测： 2026规范要求：每三个月监测一次TSH水平，并联用地舒单抗等骨保护药，以对抗长期ADT及ARi治疗带来的骨丢失风险。

关键相关概念

• MFS(无转移生存期)： 评价nmCRPC药物疗效的核心临床终点。
• PSADT(PSA倍增时间)： 决定是否启动安立泽治疗的关键动力学指标。
• 恩扎卢胺(Enzalutamide)： 阿帕他胺的主要竞品，但在2026年临床应用中具有不同的皮疹/中枢风险谱。
• 去势抵抗(CRPC)： 晚期前列腺癌病情进展中的关键生化转折阶段。

       学术参考文献与权威点评
       

[1] Smith MR, et al. (2018/2026Update). Apalutamide and Metastasis-free Survival in Prostate Cancer (SPARTAN Study). The New England Journal of Medicine.
[权威点评]：该项里程碑研究确立了MFS作为审批终点，彻底改变了nmCRPC的临床管理范式。

[2] Chi KN, et al. (2019/2025Update). Apalutamide for Metastatic, Castration-Sensitive Prostate Cancer (TITAN Trial). The Journal of Clinical Oncology.[Academic Review]
[学术点评]：2026年长期分析确认了阿帕他胺在mHSPC阶段早期介入对提升总生存期的核心贡献。

           安立泽 (Erleada) 诊疗生态 · 知识图谱