Prednisone

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泼尼松Prednisone),常用商品名为德立松Deltasone),是一种合成的、中效的糖皮质激素。作为一种前药,它在肝脏内通过 11β-羟基类固醇脱氢酶(11β-HSD)转化为活性代谢物 泼尼松龙。泼尼松具有强效的抗炎、免疫抑制和抗增殖作用,广泛应用于 自身免疫性疾病过敏性疾病 以及作为多种 血液肿瘤(如淋巴瘤、白血病)联合化疗方案的基石。在 2026 年的临床实践中,它依然是调节 HPA轴 与控制系统性炎症的“标准参照物”。

泼尼松 (Prednisone)
中效糖皮质激素 · Prednisone · Deltasone
Prednisone: Intermediate-acting synthetic glucocorticoid prodrug
核心靶标:NR3C1 (糖皮质激素受体)
EntrezID 2908 (NR3C1)
HGNCID 7978
UniProt P04150
分子量 358.43 Da
给药途径 口服 (PO)
抗炎强度 4 (氢化可的松=1)
审批状态 全球广泛获批

药理机制:基因组与非基因组多重效应

泼尼松的生物学活性主要通过结合胞浆内的 糖皮质激素受体(GR)介导,其效应机制高度复杂:

  • 基因转录抑制 (Transrepression): 激活后的 GR 二聚体与 NF-κB 或 AP-1 等促炎转录因子结合,抑制白介素(IL-1, IL-6)、TNF-α 和环氧合酶-2(COX-2)的表达,产生强力抗炎作用。
  • 基因转录激活 (Transactivation): GR 结合至基因启动子的糖皮质激素反应元件(GRE),上调抗炎蛋白(如 脂皮素-1/Annexin A1)的合成,抑制磷脂酶 A2。
  • 淋巴细胞毒性: 在高剂量下,泼尼松可诱导淋巴细胞(尤其是未成熟的 T 细胞和 B 细胞)发生 细胞凋亡,这是其在血液肿瘤化疗方案(如 CHOP 方案)中的药理基础。

核心临床应用矩阵

临床领域 适应症示例 临床获益与目标
自身免疫疾病 系统性红斑狼疮 (SLE)、类风湿关节炎。 迅速缓解全身炎症,控制急性暴发期,保护器官功能。
血液肿瘤学 霍奇金淋巴瘤多发性骨髓瘤、ALL。 作为联合化疗组件诱导肿瘤细胞凋亡;缓解放化疗引起的副作用。
移植与过敏 器官移植排斥预防、严重哮喘发作。 抑制获得性免疫反应,阻断支气管高反应性炎症。

诊疗策略:激素减量与不良反应控制

泼尼松是一把“双刃剑”,其临床管理强调“剂量阶梯化与安全性闭环”:

  • 减量原则 (Tapering): 长期大剂量使用后不可突然停药,必须缓慢减量,以防诱发 肾上腺皮质功能不全(肾上腺危象)。
  • 代谢监测: 需严密监控 继发性血糖升高、医源性库欣综合征(如满月脸、水牛背)以及电解质紊乱(保钠排钾)。
  • 骨健康管理: 长期治疗需常规补充 钙剂维生素D,必要时联用双膦酸盐以预防 激素诱导性骨质疏松(GIOP)。
  • 预防感染: 免疫抑制状态下,需警惕机会性感染,特别是对于淋巴细胞计数极低的患者。

关键相关概念

  • 泼尼松龙 泼尼松在肝脏转化的活性形式,肝功能受损患者通常直接选用泼尼松龙。
  • HPA轴 下丘脑-垂体-肾上腺轴,外源性激素会对其产生负反馈抑制。
  • 糖皮质激素反应元件 (GRE): DNA 上特异性的结合位点,调节靶基因表达。
  • 库欣综合征 长期糖皮质激素暴露导致的典型临床表现。
       学术参考文献与权威点评
       

[1] Buttgereit F, et al. (2024). Glucocorticoids in 2026: Balancing Efficacy and Safety in Chronic Inflammatory Diseases. Nature Reviews Rheumatology.
[权威点评]:泼尼松作为中效激素,因其可预测的药代动力学,在风湿免疫病的长期管理中依然具有不可替代的灵活性。

[2] Vandewalle B, et al. (2023). Molecular mechanisms of glucocorticoid-induced apoptosis in leukemia cells. Endocrine Reviews.[Academic Review]
[学术点评]:该研究深入解析了 GR 介导的细胞凋亡信号通路,强调了泼尼松在血液肿瘤精准治疗方案中的药理深度。

           泼尼松 (Prednisone) 诊疗生态 · 知识图谱
关联靶点 NR3C111β-HSDNF-κBAP-1Annexin A1
同类药效 地塞米松 (长效)•甲泼尼龙氢化可的松 (短效)•倍他米松
重点指南 NCCN肿瘤支持治疗指南ACR类风湿治疗指南GINA哮喘管理方案
替代方向 选择性糖皮质激素受体激动剂 (SEGRA)•生物制剂 (抗TNF单抗)•JAK抑制剂