醋酸阿比特龙

醋酸阿比特龙（Abiraterone Acetate）是一种强效、选择性的 CYP17 抑制剂。作为一种甾体类化合物，它在体内转化活化后可抑制 17α-羟化酶 和 C17,20-裂解酶 的活性，从而全面阻断 雄激素 的生物合成路径。由于 醋酸阿比特龙 会导致代偿性 促肾上腺皮质激素（ACTH）升高，临床上必须联合 泼尼松（Prednisone）或 泼尼松龙 使用。该药是目前 转移性前列腺癌 全程管理中的基石药物，显著改善了患者的 总生存期（OS）。

醋酸阿比特龙

Abiraterone Acetate (点击展开)

醋酸阿比特龙 分子结构

CAS 号	154229-18-2
DrugBank	DB05812
化学式	C26H33NO2
分子量	391.55 g/mol
主要靶点	CYP17A1
研发公司	杨森 (Janssen)
常用剂量	1000 mg 每日一次

分子机制：三重雄激素封锁

前列腺癌细胞的生长高度依赖雄激素。醋酸阿比特龙 通过精准打击合成核心酶，实现了比传统 手术去势 或 药物去势 更彻底的清除：

• 抑制 CYP17 复合体： CYP17A1 是 胆固醇 转化为 睾酮 过程中必不可少的酶。阿比特龙 竞争性结合该酶的血红素结合位点，同时抑制 17α-羟化酶 和 C17,20-裂解酶。
• 全面切断来源：
  1. 睾丸：补充 ADT 药物无法清除的残余雄激素。
  2. 肾上腺：阻断产生约 10% 循环雄激素的重要器官。
  3. 肿瘤组织：前列腺癌细胞具有“胞内分泌”能力，阿比特龙可直接抑制肿瘤内部合成雄激素。
• 盐皮质激素管理： 抑制 CYP17 会导致 孕酮 积聚，诱发高血压、低钾血症和水钠潴留。联合 泼尼松 治疗可提供反馈抑制，降低 ACTH 浓度，从而减轻这些副作用。

核心临床研究与证据分级

研究名称	目标人群	主要临床结论与获益
LATITUDE	高危 mHSPC	联合 ADT 治疗显著延长中位 OS。死亡风险降低 38%，影像学进展风险降低 53%。
COU-AA-302	化疗前 mCRPC	奠定了阿比特龙在未化疗去势抵抗阶段的标准地位，显著推迟了化疗开始时间。
COU-AA-301	化疗后 mCRPC	对于 多西他赛 进展后的患者，联合泼尼松可延长 OS 约 4 个月。

治疗策略与用药指导

临床标准流程 (2026 更新)

• 空腹给药： 食物可显著增加药物吸收，导致血药浓度剧烈波动。必须在餐前至少 1 小时或餐后至少 2 小时服用。
• 泼尼松协同： 标准剂量为泼尼松 5 mg 每日一至两次，用以预防 继发性醛固酮增多症。
• 监测重点： 用药前 3 个月应每两周监测一次 肝功能（ALT/AST/胆红素）和血清 钾 浓度。
• 耐药管理： 若出现 PSA 反弹或影像学进展，需警惕 AR-V7 突变或 神经内分泌分化。

核心相关概念

• 雄激素剥夺治疗： 醋酸阿比特龙必须在维持去势环境（药物或手术）的基础上使用。
• 恩扎卢胺： 另一种主要的新型内分泌药物，作用于 AR 受体端，常与阿比特龙对比或序贯使用。
• CYP3A4： 阿比特龙是此酶的底物，需注意与强诱导剂（如利福平）的药物相互作用。

       学术参考文献与权威点评
       

[1] Fizazi K, et al. (2017). Abiraterone plus Prednisone in Metastatic, Castration-Naive Prostate Cancer. The New England Journal of Medicine.
[关键研究]：LATITUDE 试验确立了阿比特龙在转移性激素敏感期（mHSPC）的一线治疗地位。

[2] Ryan CJ, et al. (2013). Abiraterone in metastatic prostate cancer without previous chemotherapy. The New England Journal of Medicine.
[临床转折]：COU-AA-302 研究证实在化疗前使用阿比特龙可显著延缓疾病进展。

[3] Attard G, et al. (2008). Selective inhibition of CYP17 with abiraterone acetate in castration-resistant prostate cancer. Journal of Clinical Oncology.
[药理机制]：首次系统描述了阿比特龙对前列腺癌患者体内雄激素合成的精准抑制作用。

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