瑞维鲁胺

瑞维鲁胺（Rezvilutamide；商品名：艾瑞恩；研发代号：SHR3680）是由 恒瑞医药 自主研发的一种新型、强效且高选择性的口服 第二代雄激素受体 (AR) 抑制剂。作为中国首个获批用于治疗 高瘤负荷的转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的国产原研创新药，瑞维鲁胺通过三重机制阻断雄激素信号通路。其在 CHART 研究 中展现了显著的生存获益，成功将患者的死亡风险降低了 42%，标志着国产药物在前列腺癌精准治疗领域达到了国际领先水平。

瑞维鲁胺 (Rezvilutamide)

Next-Gen AR Antagonist · 点击展开

Rezvilutamide SHR3680
Small Molecule Core

研发机构: 恒瑞医药 (Hengrui)

核心靶点	雄激素受体 (AR)
药物类别	新型抗雄激素药物
分子式	$C_{26}H_{19}F_{5}N_{4}O_{2}$
批准状态	NMPA 已上市 (2022)
医保状态	已纳入国家医保 (NRDL)
常用剂量	240 mg (每日一次)

药理机制：三重靶向阻断 AR 信号

瑞维鲁胺属于非甾体类雄激素受体抑制剂，其分子结构经过优化，具有极强的 AR 结合亲和力，通过以下三种核心机制全面抑制肿瘤生长：

• 竞争性结合受体： 瑞维鲁胺能够与内源性雄激素（如双氢睾酮）竞争 AR 结合位点，防止雄激素激活受体。
• 抑制核转运： 阻止 AR 与雄激素结合后从细胞质向细胞核内的转移（核转位），从而切断信号传导链。
• 阻断 DNA 结合： 即便部分 AR 进入细胞核，瑞维鲁胺也能防止其结合到 DNA 的雄激素反应元件（ARE）上，从而抑制相关促癌基因的转录。
• 低血脑屏障穿透： 相比第一代药物，瑞维鲁胺在设计上减少了进入中枢神经系统的比例，从而降低了抽搐等神经毒性风险。

临床矩阵：CHART 研究的里程碑数据

临床终点	研究人群 (mHSPC 高负荷)	瑞维鲁胺 + ADT 组	统计学获益
总生存期 (OS)	晚期转移性患者	显著延长 OS	死亡风险降低 42% (HR=0.58)
影像学无进展生存期 (rPFS)	高瘤负荷患者	中位值尚未达到	进展风险降低 56% (HR=0.44)
PSA 反应率	生化缓解评价指标	95.3% (PSA 降低 ≥50%)	远高于传统的双抗 (ADT+比卡鲁胺) 方案。

临床应用建议：安全性与依从性

• 给药剂量： 推荐剂量为 240 mg（通常为 6 粒 40mg 片剂），每日一次口服，建议在固定时间服用。
• 联合治疗： 瑞维鲁胺应与 ADT（去势治疗，如 GnRH 类似物或手术去势）联合使用，作为 mHSPC 的标准一线强化方案。
• 安全性特征： 常见不良反应包括高血压、疲劳、皮疹及高甘油三酯血症。临床研究表明其整体耐受性良好，患者生活质量较高。
• 优势人群： 对于合并骨转移、内脏转移等“高瘤负荷”特征的前列腺癌患者，瑞维鲁胺的获益尤为显著。

关键相关概念

mHSPC：转移性激素敏感性前列腺癌，是瑞维鲁胺的核心获批适应症。

比卡鲁胺：第一代抗雄药物，瑞维鲁胺在 CHART 研究中的阳性对照药物。

恩扎卢胺 (Enzalutamide)：国际经典的二代 AR 抑制剂，瑞维鲁胺是其强有力的国产同类创新药。

去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)：当前列腺癌在低雄激素水平下仍进展时，瑞维鲁胺亦在探索该阶段的治疗潜力。

       学术参考文献与权威引用
       

[1] Gu W, et al. Rezvilutamide versus bicalutamide in combination with androgen-deprivation therapy in patients with metastatic hormone-sensitive prostate cancer (CHART): a randomised, open-label, phase 3 trial. The Lancet Oncology. 23(10):1249-1260.
[核心点评]：该项大型三期研究奠定了瑞维鲁胺在晚期前列腺癌一线强化治疗中的国际地位。

[2] NMPA 药品审评报告. 关于 1 类创新药瑞维鲁胺片上市申请的审评意见. [Official Standard].
[行业视角]：作为国产 1 类新药，瑞维鲁胺的获批大幅降低了中国患者使用先进抗雄药物的经济负担。

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