Daraxonrasib

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Daraxonrasib（研发代号：JNJ-42756493）是一种口服的、强效的泛成纤维细胞生长因子受体（Pan-FGFR）抑制剂，由强生旗下的杨森制药（Janssen Pharmaceutica）开发[1]。它主要用于治疗携带FGFR基因异常（如突变或易位）的实体瘤，包括尿路上皮癌和胆管癌。

作用机制

Daraxonrasib 是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它通过结合FGFR家族受体（FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4）的激酶结构域，阻断ATP的结合，从而抑制下游信号通路的磷酸化和激活。FGFR通路的异常激活与多种恶性肿瘤的细胞增殖、血管生成及存活密切相关。

临床研究

Daraxonrasib 曾在多项早期临床试验中进行评估，主要针对晚期或转移性实体瘤患者。

  • **安全性与耐受性**：在一项针对晚期实体瘤患者的I期临床试验中，评估了其安全性、药代动力学和初步疗效。常见的不良反应与FGFR抑制剂的典型毒性一致，包括高磷血症、指甲毒性和皮肤干燥等[2]。
  • **适应症探索**：该药物曾被探索用于治疗具有FGFR3突变或融合的尿路上皮癌，以及具有FGFR2融合的肝内胆管癌。

参见

参考资料

  1. ↑ Perera T, et al.. Discovery and pharmacological characterization of JNJ-42756493 (erdafitinib), a potent and selective pan-FGFR inhibitor. Cancer Res. 2013, 73 (8_Supplement): LB-169. 
  2. ↑ Tabernero J, et al.. First-in-humans, phase I study of the pan-FGFR inhibitor JNJ-42756493 in patients with advanced solid tumors. J Clin Oncol. 2015, 33 (30): 3401-3408. 
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