瑞波西利

瑞波西利 (Ribociclib)
220px 瑞波西利化学结构式
药物类型	CDK4/6 抑制剂
商品名	凯丽隆 (Kisqali)
研发公司	诺华 (Novartis)
给药途径	口服 (吃3周，停1周)
化学式	C23H30N8O
摩尔质量	434.54 g·mol−1
关键靶点	CDK4, CDK6
适应症	HR+/HER2- 乳腺癌 (晚期及早期辅助)
独特副作用	QT间期延长、肝功能异常
CAS号	1211441-98-3

瑞波西利（English: Ribociclib，商品名：凯丽隆/Kisqali），是一种口服的、高选择性 CDK4/6 抑制剂，由瑞士诺华公司（Novartis）研发。

它是目前全球唯一在三大关键临床试验（MONALEESA-2, -3, -7）中均证实能显著延长 HR+/HER2- 晚期乳腺癌患者**总生存期 (OS)** 的 CDK4/6 抑制剂，被视为该领域的“金标准”药物之一。

作用机制

瑞波西利通过抑制**细胞周期蛋白依赖性激酶 4 和 6**（CDK4/6），阻断细胞从 G1 期进入 S 期（DNA复制期）。

• 在 HR+（激素受体阳性）乳腺癌中，CDK4/6 通路通常过度活跃。瑞波西利与内分泌治疗（如芳香化酶抑制剂或氟维司群）联用，可协同抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞衰老或凋亡。

临床应用

1. 晚期/转移性乳腺癌

• **一线/二线治疗**：基于著名的 **MONALEESA 系列研究**，瑞波西利联合内分泌治疗，相比单独内分泌治疗，显著延长了无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）。它是目前唯一在绝经前、围绝经期和绝经后患者中均显示出 OS 获益的 CDK4/6 抑制剂。

2. 早期乳腺癌 (辅助治疗)

• **NATALEE 研究**：2023-2024年公布的重磅数据显示，对于 II 期和 III 期 HR+/HER2- 早期乳腺癌患者，瑞波西利联合内分泌治疗作为术后辅助治疗，显著降低了疾病复发风险（iDFS获益）。这使其成为继阿贝西利之后，第二个成功进军早期辅助治疗领域的 CDK4/6 抑制剂。

特殊不良反应

与其他 CDK4/6 抑制剂相比，瑞波西利具有特定的安全性特征，需要特别监测：

• QT 间期延长：这是瑞波西利最独特的副作用。患者在用药初期需定期进行心电图 (ECG) 检查。有心脏病史或正在服用可能延长 QT 间期药物的患者需慎用。
• 肝毒性：需定期监测肝功能（转氨酶）。
• 中性粒细胞减少：这是所有 CDK4/6 抑制剂的“类效应”，通常通过停药或减量可恢复。

CDK4/6“三巨头”对比

目前全球获批的三款主流 CDK4/6 抑制剂对比：

特性	帕博西利 (Ibrance)	瑞波西利 (Kisqali)	阿贝西利 (Verzenio)
厂商	辉瑞	诺华	礼来
给药方式	吃3周，停1周	吃3周，停1周	**每天吃 (不停药)**
OS 获益	数据尚存争议	**数据最一致 (强)**	有获益
早期辅助	失败 (PALLAS研究)	**成功 (NATALEE研究)**	成功 (monarchE研究)
独特副作用	骨髓抑制重	**QT间期延长**、肝损	**腹泻**、血栓

参见

• 乳腺癌
• 诺华
• 帕博西利 (一代辉瑞药)
• 阿贝西利 (主要竞争对手)