“索托拉西布”的版本间的差异

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索托拉西布
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== 药理作用 ==
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索托拉西布通过与 KRAS G12C 突变蛋白的 **Switch II 口袋** 形成不可逆的共价结合，将蛋白质锁定在失活的 GDP 结合状态。
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目前，索托拉西布主要用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的、经检测确认存在 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性 **非小细胞肺癌 (NSCLC)**<ref>Skoulidis F, et al. Sotorasib for Lung Cancers with KRAS G12C Mutation. NEJM. 2021.</ref>。
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2025年12月24日 (三) 20:10的版本

索托拉西布 (Sotorasib)
索托拉西布分子结构式
商品名 Lumakras / 曙光格
药物靶点 KRAS G12C (突变体)
给药途径 口服
研发厂商 安进 (Amgen)

索托拉西布（Sotorasib，研发代码 AMG 510）是一种小分子靶向药物，专门设计用于抑制携带 KRAS G12C 突变的肿瘤细胞。它是全球首个获批上市的 KRAS 抑制剂，打破了 KRAS 靶点“不可成药”的数十年僵局[1]。

药理作用

索托拉西布通过与 KRAS G12C 突变蛋白的 **Switch II 口袋** 形成不可逆的共价结合，将蛋白质锁定在失活的 GDP 结合状态。


该药物能有效阻断下游的信号传导级联反应，抑制肿瘤细胞增殖： 

   KRASG12C
   +
   Sotorasib
   ⫇ MAPK / ERK Signaling

临床应用

目前，索托拉西布主要用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的、经检测确认存在 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性 **非小细胞肺癌 (NSCLC)**[2]。

指标 结果 (NSCLC 组)
客观缓解率 (ORR) 37.1%
疾病控制率 (DCR) 80.6%
中位缓解持续时间 (mDoR) 11.1 个月

常见不良反应

常见的副作用包括腹泻、恶心、疲劳、肝毒性（ALT/AST 升高）以及肌肉骨骼疼痛。

参考文献

  1. ↑ Canon J, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity. Nature. 2019.
  2. ↑ Skoulidis F, et al. Sotorasib for Lung Cancers with KRAS G12C Mutation. NEJM. 2021.
KRAS 靶向治疗导航
已获批药物 索托拉西布 (Sotorasib) • 阿达格拉西布 (Adagrasib)
在研靶点 KRAS G12D • KRAS G12V • KRAS多靶点抑制剂
相关疾病 非小细胞肺癌 • 胰腺腺癌 • 结直肠癌
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