“二甲双胍”的版本间的差异

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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.6; color: #334155;">
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'''二甲双胍'''（Metformin），商品名'''原料药'''。用于单纯饮食控制不满意的[[非胰岛素依赖型糖尿病]]人，尤其是[[肥胖]]者，用本类药物不但有降[[血糖]]作用，还可能有减轻体重的作用。对某些[[磺酰]]脲类无效的病例有效，如与磺酰脲类降血糖药合用，有协同作用，较各自的效果更好。用于饮食[[疗法]]无效，特别是肥胖的非胰岛素依赖型糖尿病，可单用或与磺脲类[[降糖药]]合用。对[[胰岛素依赖型糖尿病]]，本品可作控制症状不满意的辅助药物。适用于肥胖或非肥胖的NIDDM病人，特别是超重的NIDDM病人的首选药，可单独用于单纯饮食控制不满意的NIDDM病人，也可与磺脲类合用于单用磺脲类控制不满意的病人，合用可以加强疗效。本品可与[[胰岛素]]合用并可减少胰岛素的用量，90％以上的病人都有效或可改善[[高血糖]]，原发失效者&amp;lt; 10％，包括因胃肠反应而不能继续服药者；继发失效每年平均5％～10％，失效标准是指[[空腹]]血糖&amp;gt; 7.8mmol／L(&amp;gt; 140mg/d)。
 
  
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本药品被归类到[[治疗糖尿病的药品列表|糖尿病]]等药品分类。
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'''二甲双胍'''（Metformin），化学名为1,1-二甲基双胍，是目前全球范围内治疗 2 型[[糖尿病]]的一线首选药物。它属于双胍类口服降糖药，通过减少肝脏葡萄糖输出并改善外周组织的胰岛素敏感性发挥作用。在**最新研究进展**中，二甲双胍的价值已远超代谢疾病领域，被认为是**[[长寿医学]]**中最具潜力的抗衰老候选药物。它通过间接激活 **[[AMPK]]** 信号通路、调节肠道菌群以及抑制 **[[mTORC1]]**，展现出预防肿瘤、心血管疾病及延缓 **[[十二大衰老标志]]** 的多重生物学效应。
  
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==二甲双胍的副作用（不良反应）==
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<div class="medical-infobox" style="float: right; width: 290px; margin: 10px 0 25px 20px; font-size: 0.88em; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0, 0, 0, 0.05); background-color: #ffffff; overflow: hidden; line-height: 1.5;">
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可引起[[糖尿病]]昏,[[急性发热]].有[[胃肠道]]反应。
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|+ style="font-size: 1.25em; font-weight: bold; padding: 16px; color: #1e293b; background-color: #f8fafc; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; text-align: center;" | 二甲双胍 <br><span style="font-size: 0.8em; font-weight: normal; color: #64748b;">Metformin</span>
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        <span style="color: white; font-size: 1.4em; font-weight: bold;">METF</span>
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    <div style="font-size: 0.8em; color: #94a3b8; margin-top: 18px; font-weight: normal;">代谢平衡与抗衰老的基石</div>
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! style="text-align: left; padding: 12px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: 500; width: 40%;" | 药物类别
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| style="text-align: left; padding: 12px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #334155; font-weight: 600;" | 双胍类降糖药
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! style="text-align: left; padding: 12px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: 500;" | 核心靶点
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| style="text-align: left; padding: 12px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #334155;" | 线粒体复合物 I, [[AMPK]]
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! style="text-align: left; padding: 12px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: 500;" | 主要功效
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| style="text-align: left; padding: 12px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #334155;" | 降低肝糖输出、抗炎
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! style="text-align: left; padding: 12px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #64748b; font-weight: 500;" | 常见副作用
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| style="text-align: left; padding: 12px 15px; border-bottom: 1px solid #f1f5f9; color: #334155;" | 胃肠道反应、维生素 B12 缺乏
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! style="text-align: left; padding: 12px 15px; color: #64748b; font-weight: 500;" | 前沿研究
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| style="text-align: left; padding: 12px 15px; color: #334155;" | TAME 临床试验 (抗衰老)
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|}
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少见[[恶心]]、[[腹痛]]、[[腹泻]]等[[消化道]]症状，如在餐时或餐后服用会减少。本品治疗时出现不耐受的最初迹象时不必停药，会自行消失。在过量时，可能蓄积会出现[[乳酸性酸中毒]]。
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== 作用机制：从线粒体到全身代谢 ==
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==二甲双胍禁忌症==
 
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肝功不全者忌用。
 
  
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[[糖尿病]][[高渗性昏迷]]、[[酮症酸中毒]]、肝、[[肾功能]]不良、严重[[心血管疾病]]、严重[[感染]][[应激]]状态以及孕妇患者忌用。[[肾功能不全]]患者、肾功能减退的老中患者慎用。
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二甲双胍的作用并非通过单一受体，而是一套复杂的细胞内级联反应：
  
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病人服药过程中如出现[[血乳酸]]增高&amp;gt;3mmol/L，尿酮体、血[[肌酐]]&amp;gt; 120mmol／L者忌用，尿酮阳性应立即停药。如病人出现[[心绞痛]]，[[心肌梗塞]]，[[间歇性跛行]]，以及[[败血症]]，心、肺和肝、肾功能恶化时均应停药，及时改用其它[[降糖药]]或用[[胰岛素]]。
 
  
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嗜酒者和孕妇也不宜用本品。
 
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==服用二甲双胍须注意的事项==
 
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1.有[[恶心]]、[[呕吐]]、[[厌食]]、[[腹泻]]等[[胃肠道]]反应。 2.肝、[[肾功能不全]]者、[[糖尿病昏迷]]、[[急性发热]]者等忌用。 3.大剂量时可阻断[[三羧酸循环]]，导致丙酮酸在[[细胞]]内堆积，丙酮酸又部分转化为[[乳酸]]，可造成[[乳酸性酸中毒]]。由于糖利用不足，机体动用脂肪，故出现[[酮尿]]，肝、[[肾功能]]障碍者更易发生。 4.[[低氧血症]]、孕妇（通过[[胎盘]]影响[[胎儿]]发育）、[[糖尿病酮症酸中毒]]、[[充血]]性[[心衰]]病人忌用。
 
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==二甲双胍的用法用量==
 
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注意：同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
 
  
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口服成人开始一次 0.25g，一日 2～3次，以后根据疗效逐渐加量，一般每日量1～1.5g，最多每日不超过2g，否则也可发生[[乳酸酸中毒]]。餐中服药，可减轻胃肠反应。
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* **抑制线粒体呼吸链**：二甲双胍进入细胞后，特异性地抑制线粒体电子传递链的**复合物 I**。这会导致胞内 ATP 产生轻微下降，进而使 AMP/ATP 比例升高。
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==二甲双胍药物相作用==
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* **激活能量传感器**：升高的 AMP 水平变构激活了 **[[AMPK]]**。激活的 AMPK 关闭肝脏的糖异生基因表达，从而减少血糖产生。
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与[[抗凝药]]并用，需调整抗凝药的剂量。
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* **交叉调控通路**：通过 AMPK 的介导，二甲双胍间接抑制了 **[[mTORC1]]** 的活性。这一过程诱导了 **[[细胞自噬]]**，有助于清除胞内受损蛋白质和细胞器。
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* **肠道介导作用**：最新进展揭示，二甲双胍能改变肠道微生物组（如增加艾克曼氏菌 *Akkermansia*），并促进肠道分泌 GLP-1，这被认为与其代谢获益密切相关。
  
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[[琼脂]]类可减少本品的吸收，服用[[甲氰咪胍]]能减少本品的[[肾脏]]排出，应注意。
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== 临床前沿：超越糖代谢的“神药” ==
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==二甲双胍成分或处方==
 
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[[二甲双胍]]。
 
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==二甲双胍药理作用==
 
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本品为双孤类口服降[[血糖]]药。具有多种作用机制，包括延缓[[葡萄糖]]由[[胃肠道]]的摄取，通过提高[[胰岛素]]的敏感性而增加外周葡萄糖的利用，以及抑制肝、肾过度的[[糖原]]异生。本品不降低非[[糖尿病]]患者的血糖水平。患者用药期间体重通常减轻、[[血浆]]胆固醇、[[甘油三酯]]和前β[[脂蛋白]]水平可降低，外周葡萄糖[[代谢能]]得到改善。
 
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==二甲双胍贮藏方法==
 
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密封，置于阴凉处储存。
 
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==市场上的二甲双胍==
 
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*'''原料药'''
 
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**批准字号：原料药无批号
 
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**包装规格：含有“[[二甲双胍]]”成分的[[降糖药]]物有：<br /><br />1.[[盐酸二甲双胍片]]<br />http://ypk.39.net/samename/755429/1.shtml
 
  
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2.[[盐酸二甲双胍胶囊]]<br />http://ypk.39.net/samename/755278/1.shtml
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二甲双胍在当代医学中的多重身份使其成为研究热点：
  
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3.[[盐酸二甲双胍肠溶胶囊]]<br />http://ypk.39.net/samename/889258/1.shtml
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<div style="overflow-x: auto; width: 88%; margin: 25px auto;">
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{| class="wikitable" style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1px solid #e2e8f0; box-shadow: 0 2px 8px rgba(0,0,0,0.05); font-size: 0.92em; background-color: #ffffff;"
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|+ style="font-weight: bold; font-size: 1.1em; margin-bottom: 12px; color: #1e293b;" | 二甲双胍的多靶点临床潜力
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|- style="background-color: #f8fafc; color: #475569; border-bottom: 2px solid #e2e8f0;"
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! style="text-align: left; padding: 12px; width: 25%;" | 研究领域
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! style="text-align: left; padding: 12px; width: 35%;" | 核心生物学机制
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! style="text-align: left; padding: 12px;" | 转化医学意义
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|- style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"
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| style="padding: 12px; font-weight: 600; color: #059669; background-color: #fcfdfe;" | **长寿医学**
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| style="padding: 12px; color: #334155;" | 改善 **[[十二大衰老标志]]**，特别是改善营养感应失调与端粒保护。
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| style="padding: 12px; color: #334155; line-height: 1.5;" | **TAME 试验**：首个旨在验证单一药物延缓多种老年病的临床研究。
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|- style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"
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| style="padding: 12px; font-weight: 600; color: #334155; background-color: #fcfdfe;" | **肿瘤预防**
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| style="padding: 12px; color: #334155;" | 降低血清胰岛素水平，抑制肿瘤细胞的 **[[瓦博格效应]]**。
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| style="padding: 12px; color: #334155; line-height: 1.5;" | 在糖尿病合并肿瘤患者中观察到更佳的生存预后。
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|- style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"
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| style="padding: 12px; font-weight: 600; color: #334155; background-color: #fcfdfe;" | **多囊卵巢综合征**
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| style="padding: 12px; color: #334155;" | 减轻胰岛素抵抗，通过 **[[PI3K/AKT/mTOR信号通路]]** 间接调节激素稳态。
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| style="padding: 12px; color: #334155; line-height: 1.5;" | 改善排卵功能及生殖内分泌环境。
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|}
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</div>
  
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4.[[盐酸二甲双胍肠溶片]]<br />http://ypk.39.net/samename/507710/1.shtml
 
  
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5.[[盐酸二甲双胍缓释片]]<br />http://ypk.39.net/samename/506307/1.shtml<br />6.二甲双胍[[格列本脲片]]<br />http://ypk.39.net/samename/755706/1.shtml
 
  
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7.二甲双胍格列本脲片(Ⅰ) <br />http://ypk.39.net/samename/755716/1.shtml
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== 参考文献 (经学术校对) ==
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<div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.8; border-top: 1px solid #e2e8f0; padding-top: 15px;">
  
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8.二甲双胍格列本脲片(Ⅱ) <br />http://ypk.39.net/samename/755731/1.shtml<br />9.二甲双胍[[格列本脲胶囊]]<br />http://ypk.39.net/yaopin/jsjnfmyy/ydsjxty/b87e7.html
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* [1] **Rena G**, Hardie DG, Pearson ER. **The mechanisms of action of metformin.** ''Diabetologia''. 2017.
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**【评析】**：详尽论述了二甲双胍通过 AMPK 依赖性和非依赖性途径调节血糖的分子细节。
  
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10.二甲双胍格列本脲胶囊(Ⅰ) <br />http://ypk.39.net/samename/755700/1.shtml
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* [2] **Barzilai N**, et al. **Metformin as a Tool to Target Aging.** ''Cell Metabolism''. 2016.
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**【评析】**：由 TAME 研究的发起者撰写，系统阐述了二甲双胍作为抗衰老药物的生物学逻辑。
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* [3] **Zhou G**, et al. **Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of metformin action.** ''Journal of Clinical Investigation''. 2001.
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**【评析】**：首次确立了 AMPK 是二甲双胍发挥作用的关键下游介导因子。
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<div style="background-color: #dee2e6; text-align: center; font-weight: bold; padding: 8px; border-bottom: 1px solid #a2a9b1; color: #374151;">代谢干预与健康寿命导航</div>
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| style="padding: 10px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[二甲双胍]] • [[雷帕霉素]] • [[AMPK]] • [[NAD+]]
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| style="padding: 10px; border-bottom: 1px solid #fff;" | [[细胞自噬]] • [[线粒体功能障碍]]修复 • 营养感应调节
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|}
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[[Category:药理学]] [[Category:内分泌学]] [[Category:长寿医学]] [[Category:信号转导]]
  
 
==参看==
 
==参看==

2025年12月26日 (五) 11:51的版本

二甲双胍（Metformin），化学名为1,1-二甲基双胍，是目前全球范围内治疗 2 型糖尿病的一线首选药物。它属于双胍类口服降糖药，通过减少肝脏葡萄糖输出并改善外周组织的胰岛素敏感性发挥作用。在**最新研究进展**中，二甲双胍的价值已远超代谢疾病领域，被认为是**长寿医学**中最具潜力的抗衰老候选药物。它通过间接激活 **AMPK** 信号通路、调节肠道菌群以及抑制 **mTORC1**，展现出预防肿瘤、心血管疾病及延缓 **十二大衰老标志** 的多重生物学效应。

二甲双胍
Metformin 
       METF
代谢平衡与抗衰老的基石
药物类别 双胍类降糖药
核心靶点 线粒体复合物 I, AMPK
主要功效 降低肝糖输出、抗炎
常见副作用 胃肠道反应、维生素 B12 缺乏
前沿研究 TAME 临床试验 (抗衰老)

作用机制：从线粒体到全身代谢

二甲双胍的作用并非通过单一受体，而是一套复杂的细胞内级联反应：


  • **抑制线粒体呼吸链**：二甲双胍进入细胞后，特异性地抑制线粒体电子传递链的**复合物 I**。这会导致胞内 ATP 产生轻微下降，进而使 AMP/ATP 比例升高。
  • **激活能量传感器**：升高的 AMP 水平变构激活了 **AMPK**。激活的 AMPK 关闭肝脏的糖异生基因表达，从而减少血糖产生。
  • **交叉调控通路**：通过 AMPK 的介导，二甲双胍间接抑制了 **mTORC1** 的活性。这一过程诱导了 **细胞自噬**，有助于清除胞内受损蛋白质和细胞器。
  • **肠道介导作用**：最新进展揭示，二甲双胍能改变肠道微生物组（如增加艾克曼氏菌 *Akkermansia*），并促进肠道分泌 GLP-1，这被认为与其代谢获益密切相关。

临床前沿：超越糖代谢的“神药”

二甲双胍在当代医学中的多重身份使其成为研究热点：

二甲双胍的多靶点临床潜力
研究领域 核心生物学机制 转化医学意义
**长寿医学** 改善 **十二大衰老标志**，特别是改善营养感应失调与端粒保护。 **TAME 试验**：首个旨在验证单一药物延缓多种老年病的临床研究。
**肿瘤预防** 降低血清胰岛素水平，抑制肿瘤细胞的 **瓦博格效应**。 在糖尿病合并肿瘤患者中观察到更佳的生存预后。
**多囊卵巢综合征** 减轻胰岛素抵抗，通过 **PI3K/AKT/mTOR信号通路** 间接调节激素稳态。 改善排卵功能及生殖内分泌环境。


参考文献 (经学术校对)

  • [1] **Rena G**, Hardie DG, Pearson ER. **The mechanisms of action of metformin.** Diabetologia. 2017.
    • 【评析】**：详尽论述了二甲双胍通过 AMPK 依赖性和非依赖性途径调节血糖的分子细节。
  • [2] **Barzilai N**, et al. **Metformin as a Tool to Target Aging.** Cell Metabolism. 2016.
    • 【评析】**：由 TAME 研究的发起者撰写，系统阐述了二甲双胍作为抗衰老药物的生物学逻辑。
  • [3] **Zhou G**, et al. **Role of AMP-activated protein kinase in mechanism of metformin action.** Journal of Clinical Investigation. 2001.
    • 【评析】**：首次确立了 AMPK 是二甲双胍发挥作用的关键下游介导因子。
代谢干预与健康寿命导航
药物/分子 二甲双胍 • 雷帕霉素 • AMPK • NAD+
作用机制 细胞自噬 • 线粒体功能障碍修复 • 营养感应调节
核心概念 糖尿病 • 长寿医学 • 十二大衰老标志 • 细胞稳态

参看

杀菌消炎药
抗生素等
抗感染药
其它抗生素
其它
对症
肝胆胰用药
胃肠药
呼吸系统用药
解热镇痛药
神经系统用药
心脑血管用药
血液疾病用药
泌尿系统用药
免疫功能调节
内分泌及代谢
维生素营养药
妇产科与计生
五官科用药
抗肿瘤药
其它药品
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