“西乐葆”的版本间的差异

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[[西乐葆]]（[[塞来昔布胶囊]]） 【中文名称】 塞来昔布胶囊 【产品英文名称】 Celecoxib Capsules
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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">
  
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是全球第一个突破性COX-2[[抑制剂]]（[[环氧酶]]-2），用于缓解成人[[骨关节炎]]和[[类风湿关节炎]]的[[症状]]和[[体征]]，以及用于家族[[性腺]]瘤[[息肉病]]（FAP）的辅助治疗。在美国还被批准用于[[急性疼痛]]（如：术后疼痛和[[原发性痛经]]）。与传统非甾体类抗炎药（NSAIDs）相比，西乐葆在[[胃肠道]]安全性方面有显著的优势。同时大量研究也证明西乐葆具有良好的[[心血管]]安全性。专业权威学术机构推荐西乐葆为治疗中重度[[关节炎]]疼痛和[[炎症]]的首选药物。西乐葆目前是全球处方量第一的抗炎[[镇痛]]类品牌药物。
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    <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
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        <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
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            <strong>[[西乐葆]]([[Celebrex]])</strong>，化学通用名为<strong>[[塞来昔布]]([[Celecoxib]])</strong>，是由[[辉瑞]]研制的一种具有里程碑意义的高选择性 <strong>[[环氧化酶-2]]</strong>（[[COX-2]]）抑制剂。该药物通过特异性结合 COX-2 酶的活性位点，阻断花生四烯酸转化为促炎性前列腺素，从而发挥镇痛、抗炎和解热作用。与阿司匹林、布洛芬等第一代非选择性 <strong>[[NSAIDs]]</strong> 相比，西乐葆在常用剂量下不干扰 COX-1 酶的正常生理功能，因此在保持强效镇痛的同时，极大降低了胃肠道溃疡及出血的发生率。
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不西乐葆是属于选择性的COX-2抑制剂，因万络（[[罗非昔布]]）引起了心血管事件几率增高，所以西乐葆的心血管危险也引起置疑。但后经多个大范围的研究证明了西乐葆与其它所有的非选择性NSAIDS类药物一样都有潜在的心血管风险，发生的几率相当。因万络的[[化学]]结构中含有甲砜基，甲砜基会影响[[醛固酮]]的作用，从而增加了心血管方面的影响；而西乐葆因其基团是[[磺胺]]基团，这基团（[[速尿]]等含有此基团）尚有利尿的功效，所以不会增加心血管风险。
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    <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;">
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        <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
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            <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">西乐葆 (Celebrex)</div>
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            <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">塞来昔布 · 高选择性 COX-2 抑制剂</div>
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        <div class="mw-collapsible-content">
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            <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
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                <div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 15px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);">
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                    <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">化学结构：磺酰胺基三环类</div>
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                <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标：[[PTGS2]] (COX-2)</div>
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            </div>
  
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所以，目前西乐葆成为了全球处方最大的NSAIDS类药物。但因其价格要比其它的NSAIDS类贵，所以生活水平不怎么样的老百姓都选择的价格便宜的NSAIDS类药物。
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            <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th>
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">5743</td>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th>
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">9605</td>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th>
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P35354</td>
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                </tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th>
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">381.37 g/mol</td>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药频率</th>
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">每日1-2次 (口服)</td>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">禁忌</th>
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;">磺胺过敏 / CABG术后</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">原研公司</th>
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                    <td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[辉瑞]] (Pfizer)</td>
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                </tr>
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            </table>
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        </div>
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    </div>
  
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[[分类:心脏病]][[分类:西药]][[分类:肿瘤]][[分类:关节炎]]
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">作用机制：精准封锁炎症受体</h2>
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    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
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        西乐葆的生化特征在于其能够识别并嵌入环氧化酶-2 特有的结构口袋：
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    </p>
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    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>COX-2 侧口袋识别：</strong> COX-2 酶的活性位点包含一个由异亮氨酸向缬氨酸置换形成的疏水性侧口袋。西乐葆分子末端的 <strong>[[磺酰胺]]</strong> 基团能特异性地结合在该区域。由于 COX-1 缺乏此结构空间，西乐葆对 COX-2 的亲和力比对 COX-1 高出数百倍。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制前列腺素合成：</strong> 通过阻断 COX-2，西乐葆显著降低了促炎介质 <strong>[[前列腺素 E2]]</strong> (PGE2) 的产生，进而减轻外周组织的伤害感受器敏化。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>保留胃粘膜保护：</strong> 西乐葆不干扰 COX-1 生成维持胃壁完整性和血小板基础聚集功能的前列腺素，从生理基础上规避了传统镇痛药的毒副作用。</li>
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    </ul>
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床证据矩阵</h2>
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    <div style="overflow-x: auto; margin: 20px auto; width: 95%;">
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        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
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            <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
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                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">研究名称</th>
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                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">研究方案</th>
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                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">关键安全性/有效性结论</th>
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            <tr>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[CLASS 研究]]</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">西乐葆 vs 布洛芬/双氯芬酸。</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">证实西乐葆组的 <strong>临床显著溃疡并发症</strong> 发生率显著低于非选择性 NSAIDs。</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[PRECISION 研究]]</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">心血管风险长期追踪。</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">证实中低剂量西乐葆在 <strong>心血管安全性</strong> 方面非劣于布洛芬或萘普生。</td>
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        </table>
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    </div>
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：个体化镇痛与风险控制</h2>
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    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
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        西乐葆的应用遵循“<strong>[[精准获益、风险分层]]</strong>”原则：
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    </p>
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    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>胃肠风险分层：</strong> 对于 60 岁以上、有胃炎病史或需长期服用阿司匹林的患者，西乐葆是国际指南（如 ACR/EULAR）推荐的 <strong>首选镇痛药物</strong>。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>磺胺过敏筛查：</strong> 塞来昔布具有磺酰胺基团，<strong>[[磺胺过敏]]</strong> 史患者属于绝对禁忌人群。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>心血管预后评估：</strong> 虽然 PRECISION 研究提供了安全性背书，但对于已患有不稳定性心绞痛或近期发生过 <strong>[[心肌梗死]]</strong> 的患者，仍应慎用或选用最低有效剂量。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>结直肠辅助预防：</strong> 由于 COX-2 在肠道息肉中的过表达，西乐葆被批准用于 <strong>[[家族性腺瘤性息肉病]]</strong> (FAP) 的辅助治疗。</li>
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    </ul>
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2>
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    <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;">
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        <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;">
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[COX-2]]：</strong> 诱导型环氧化酶，炎症、发热和疼痛的主导驱动因子。</li>
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[NSAIDs]]：</strong> 非甾体抗炎药，是全球应用最广泛的缓解肌肉骨骼系统疼痛的药物类别。</li>
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[前列腺素]]：</strong> 介导疼痛信号转导的生物活性物质，其合成受 COX 酶调控。</li>
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[骨关节炎]] (OA)：</strong> 西乐葆最核心的慢性管理适应症。</li>
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        </ul>
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    </div>
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    <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;">
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        <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>
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        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
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            [1] <strong>Silverstein FE, et al. (2000).</strong> <em>Gastrointestinal toxicity with celecoxib vs nonsteroidal anti-inflammatory drugs (CLASS study).</em> <strong>[[JAMA]]</strong>.[Academic Review]<br>
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            <span style="color: #475569;">[权威点评]：CLASS 试验奠定了西乐葆作为“胃肠友好型”NSAID 的医学基础，改变了风湿科用药范式。</span>
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        </p>
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        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
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            [2] <strong>Nissen SE, et al. (2016).</strong> <em>Cardiovascular Safety of Celecoxib, Naproxen, or Ibuprofen for Arthritis.</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>.<br>
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            <span style="color: #475569;">[临床点评]：PRECISION 研究终结了关于选择性 COX-2 抑制剂心血管长期风险的十年争议。</span>
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        </p>
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    </div>
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    <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
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        <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
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            西乐葆 (Celebrex) 诊疗生态 · 知识图谱
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        </div>
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        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
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            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
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                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[COX-2]]•[[PTGS2]]•[[PGE2]]•[[PGI2]]</td>
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            </tr>
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            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
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                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">核心适应症</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[骨关节炎]]•[[类风湿关节炎]]•[[强直性脊柱炎]]•[[术后镇痛]]•[[痛经]]</td>
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            </tr>
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            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
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                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[Pfizer]]•[[FDA]]•[[NMPA]]•[[WHO 疼痛阶梯]]</td>
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            </tr>
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            <tr>
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                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[结直肠肿瘤化学预防]]•[[辅助治疗阿尔茨海默病探索]]•[[针对神经炎症的调节研究]]</td>
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            </tr>
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2026年1月14日 (三) 15:21的最新版本

西乐葆(Celebrex)，化学通用名为塞来昔布(Celecoxib)，是由辉瑞研制的一种具有里程碑意义的高选择性 环氧化酶-2（COX-2）抑制剂。该药物通过特异性结合 COX-2 酶的活性位点，阻断花生四烯酸转化为促炎性前列腺素，从而发挥镇痛、抗炎和解热作用。与阿司匹林、布洛芬等第一代非选择性 NSAIDs 相比，西乐葆在常用剂量下不干扰 COX-1 酶的正常生理功能，因此在保持强效镇痛的同时，极大降低了胃肠道溃疡及出血的发生率。

西乐葆 (Celebrex)
塞来昔布 · 高选择性 COX-2 抑制剂
化学结构：磺酰胺基三环类
核心靶标：PTGS2 (COX-2)
EntrezID 5743
HGNCID 9605
UniProt P35354
分子量 381.37 g/mol
给药频率 每日1-2次 (口服)
禁忌 磺胺过敏 / CABG术后
原研公司 辉瑞 (Pfizer)

作用机制：精准封锁炎症受体

西乐葆的生化特征在于其能够识别并嵌入环氧化酶-2 特有的结构口袋：

  • COX-2 侧口袋识别： COX-2 酶的活性位点包含一个由异亮氨酸向缬氨酸置换形成的疏水性侧口袋。西乐葆分子末端的 磺酰胺 基团能特异性地结合在该区域。由于 COX-1 缺乏此结构空间，西乐葆对 COX-2 的亲和力比对 COX-1 高出数百倍。
  • 抑制前列腺素合成： 通过阻断 COX-2，西乐葆显著降低了促炎介质 前列腺素 E2 (PGE2) 的产生，进而减轻外周组织的伤害感受器敏化。
  • 保留胃粘膜保护： 西乐葆不干扰 COX-1 生成维持胃壁完整性和血小板基础聚集功能的前列腺素，从生理基础上规避了传统镇痛药的毒副作用。

核心临床证据矩阵

研究名称 研究方案 关键安全性/有效性结论
CLASS 研究 西乐葆 vs 布洛芬/双氯芬酸。 证实西乐葆组的 临床显著溃疡并发症 发生率显著低于非选择性 NSAIDs。
PRECISION 研究 心血管风险长期追踪。 证实中低剂量西乐葆在 心血管安全性 方面非劣于布洛芬或萘普生。

诊疗策略：个体化镇痛与风险控制

西乐葆的应用遵循“精准获益、风险分层”原则：

  • 胃肠风险分层： 对于 60 岁以上、有胃炎病史或需长期服用阿司匹林的患者，西乐葆是国际指南（如 ACR/EULAR）推荐的 首选镇痛药物。
  • 磺胺过敏筛查： 塞来昔布具有磺酰胺基团，磺胺过敏 史患者属于绝对禁忌人群。
  • 心血管预后评估： 虽然 PRECISION 研究提供了安全性背书，但对于已患有不稳定性心绞痛或近期发生过 心肌梗死 的患者，仍应慎用或选用最低有效剂量。
  • 结直肠辅助预防： 由于 COX-2 在肠道息肉中的过表达，西乐葆被批准用于 家族性腺瘤性息肉病 (FAP) 的辅助治疗。

关键相关概念

  • COX-2： 诱导型环氧化酶，炎症、发热和疼痛的主导驱动因子。
  • NSAIDs： 非甾体抗炎药，是全球应用最广泛的缓解肌肉骨骼系统疼痛的药物类别。
  • 前列腺素： 介导疼痛信号转导的生物活性物质，其合成受 COX 酶调控。
  • 骨关节炎 (OA)： 西乐葆最核心的慢性管理适应症。
       学术参考文献与权威点评

[1] Silverstein FE, et al. (2000). Gastrointestinal toxicity with celecoxib vs nonsteroidal anti-inflammatory drugs (CLASS study). JAMA.[Academic Review]
[权威点评]：CLASS 试验奠定了西乐葆作为“胃肠友好型”NSAID 的医学基础，改变了风湿科用药范式。

[2] Nissen SE, et al. (2016). Cardiovascular Safety of Celecoxib, Naproxen, or Ibuprofen for Arthritis. The New England Journal of Medicine.
[临床点评]：PRECISION 研究终结了关于选择性 COX-2 抑制剂心血管长期风险的十年争议。 

           西乐葆 (Celebrex) 诊疗生态 · 知识图谱
关联靶点 COX-2•PTGS2•PGE2•PGI2
核心适应症 骨关节炎•类风湿关节炎•强直性脊柱炎•术后镇痛•痛经
战略实体 Pfizer•FDA•NMPA•WHO 疼痛阶梯
研究前沿 结直肠肿瘤化学预防•辅助治疗阿尔茨海默病探索•针对神经炎症的调节研究
取自“https://www.yiliao.com/index.php?title=西乐葆&oldid=314381”