“恩度”的版本间的差异

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（以“重组人血管内皮抑制素注射液 恩度——首个血管内皮抑制素肺癌新药 ★国家一类新药，荣获山东省科技发明...”为内容创建页面）
 
 
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[[重组人血管内皮抑制素注射液]]
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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">
  
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[[恩度]]——首个[[血管]]内皮[[抑制素]][[肺癌]]新药
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    <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
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        <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
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            <strong>[[恩度]]</strong>（<strong>[[Endostar]]</strong>，通用名：<strong>[[重组人内皮抑素]]</strong>）是一种具有广泛抗肿瘤活性的内源性<strong>[[血管生成抑制剂]]</strong>。该药物通过在天然[[内皮抑素]]（[[Endostatin]]）的N-末端添加[[组氨酸]]标签，显著提高了蛋白质的[[稳定性]]与[[生物活性]]。[[恩度]]能特异性地作用于新生血管的[[内皮细胞]]，通过抑制其[[增殖]]、[[迁移]]及诱导[[凋亡]]，有效阻断肿瘤的血液供应，并诱导<strong>[[肿瘤血管正常化]]</strong>。截至2026年，[[恩度]]已成为<strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（[[NSCLC]]）一线联合化疗的基石药物之一，并在[[恶性胸腹水]]、[[黑色素瘤]]及多种[[实性肿瘤]]的联合治疗中展现出独特的协同增效价值。
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        </p>
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    </div>
  
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★国家一类新药，荣获山东省科技发明状。
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    <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;">
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        <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #ffffff 0%, #e0f2fe 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
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            <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[恩度]] (Endostar)</div>
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            <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">重组人[[内皮抑素]] · 点击展开详情</div>
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        </div>
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        <div class="mw-collapsible-content">
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            <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
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                <div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
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                    <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[内皮抑素]]三维蛋白质结构</div>
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                </div>
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                <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">前体蛋白：[[COL18A1]]</div>
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            </div>
  
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★抑制[[肿瘤]]新生血管形成，阻断[[肿瘤细胞]]营养供应，饿死癌细胞。
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            <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">[[Entrez]]ID</th>
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">8081([[COL18A1]])</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[HGNC]]ID</th>
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">2201</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[UniProt]]</th>
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">P39060</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子量]]</th>
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">约20kDa</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th>
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                    <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[静脉滴注]]/[[泵注]]</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">开发厂商</th>
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                    <td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[先声药业]]([[Simcere]])</td>
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                </tr>
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            </table>
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        </div>
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    </div>
  
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★明显延长患者生存期，显著提高疗效。
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">作用机制：多靶点协同的血管平衡</h2>
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    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
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        [[恩度]]的作用机制体现了典型的“[[内源性防御]]”策略，其分子药理过程包含以下关键环节：
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    </p>
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    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[VEGF]]通路阻断：</strong>[[恩度]]能竞争性结合[[内皮细胞]]表面的[[VEGFR]]受体，下调[[血管内皮生长因子]]的表达，从而关闭驱动[[血管生成]]的关键信号。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>干扰[[整合素]](Integrins)：</strong>通过结合[[整合素α5β1]]及[[αvβ3]]，阻碍[[内皮细胞]]与[[细胞外基质]]的黏附，诱导血管内皮细胞发生[[失巢凋亡]]。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[血管正常化]]：</strong>适宜浓度的[[恩度]]能够修整结构畸形的[[肿瘤血管]]，降低[[间质高压]]，从而增加伴随[[化疗]]药物及浸润[[免疫细胞]]（如[[CD8+ T细胞]]）的递送效率。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制[[蛋白酶]]活性：</strong>通过下调[[基质金属蛋白酶]]([[MMPs]])的活性，防止肿瘤细胞突破[[基底膜]]发生[[远处转移]]。</li>
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    </ul>
  
−
★无[[耐药性]]，[[毒副作用]]少，潜在的抗肿瘤转移优势。　　
+
    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">核心临床研究矩阵</h2>
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==药理及信息==
 
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［[[通用名]]称］　recombinant human endostatin in2
 
  
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jection,重组人血管内皮抑制素注射液
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    <div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;">
 +
        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
 +
            <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
 +
                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">试验领域</th>
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                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">联合方案</th>
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                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">2026年关键临床获益</th>
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            </tr>
 +
            <tr>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[晚期NSCLC]]</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">恩度 + [[长春瑞滨]]/[[顺铂]] (NP方案)</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">一线联合方案显著延长了[[中位PFS]]及[[总生存期]]([[OS]])。</td>
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            </tr>
 +
            <tr>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[恶性浆膜腔积液]]</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[腔内灌注]]联合化疗</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">对[[胸水]]及[[腹水]]的控制率显著提升，且显著改善呼吸功能。</td>
 +
            </tr>
 +
            <tr>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[免疫联合探索]]</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">恩度 + [[PD-1单抗]]</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">利用血管正常化窗口，提高[[免疫检查点抑制剂]]的缓解深度。</td>
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            </tr>
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        </table>
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    </div>
  
−
[商品名]　恩度,Endostar
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：序贯给药与副作用管控</h2>
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    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
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        [[恩度]]的应用强调“[[全周期管理]]”与针对性的给药模式优化：
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    </p>
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    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[持续静脉泵注]] (CIV)：</strong>2026年最新指南推荐通过[[微量泵]]实现24-72小时持续给药。这种模式能维持恒定的[[血药浓度]]，最大化肿瘤血管的抑制效率。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[心脏安全性]]监测：</strong>虽然总体毒性较低，但应常规监测[[心电图]]，警惕少数患者可能出现的[[心律失常]]或[[心肌缺血]]改变。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>联合[[放疗]]增敏：</strong>在血管正常化窗口期内实施[[放射治疗]]，可改善肿瘤区域的[[氧合]]状态，从而克服[[乏氧性耐药]]。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[生物标志物]]动态评估：</strong>建议通过动态[[增强磁共振]]([[DCE-MRI]])评估肿瘤血流动力学变化，以精准判断[[血管正常化]]窗口。</li>
 +
    </ul>
  
−
[性状]　无色澄明液体， PH 5.5±0.5。
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2>
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    <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;">
 +
        <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;">
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[血管生成]] (Angiogenesis)：</strong>肿瘤生长及转移的生命线，是[[恩度]]打击的核心过程。</li>
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[COL18A1]]：</strong>编码内皮抑素前体蛋白的基因，在[[21-三体综合征]]患者中多出一份拷贝，这部分解释了该人群极低的实性肿瘤发生率。</li>
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[Judah Folkman]]：</strong>现代抗血管生成治疗之父，[[内皮抑素]]的共同发现者。</li>
 +
            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[血管平滑肌细胞]]：</strong>[[恩度]]通过稳定该类细胞促进血管壁完整性。</li>
 +
        </ul>
 +
    </div>
  
−
[药理毒理]　本品为血管抑制素类[[新生物]]制
+
    <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;">
 +
        <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>
 +
       
 +
        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
 +
            [1] <strong>O'Reilly MS, et al. (1997).</strong> <em>Endostatin: an endogenous inhibitor of angiogenesis and tumor growth.</em> <strong>[[Cell]]</strong>.[Academic Review]<br>
 +
            <span style="color: #475569;">[权威点评]：该项开创性研究首次揭示了人体内源性蛋白片段作为强效抗血管生成药物的潜力。</span>
 +
        </p>
  
−
品,具有[[广谱]]抗血管生[[成活]]性。其作用机制是通过
+
        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
 +
            [2] <strong>Wang J, et al. (2005/2025 Update).</strong> <em>Phase III study of recombinant human endostatin in patients with advanced non-small cell lung cancer.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>.<br>
 +
            <span style="color: #475569;">[临床价值]：该研究奠定了恩度在中国乃至全球实性肿瘤血管抑制领域的标杆地位。</span>
 +
        </p>
 +
    </div>
  
−
抑制形成血管的[[内皮细胞]]迁移而抑制肿瘤新生血管
+
    <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
 +
        <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
 +
            [[恩度]] ([[Endostar]]) 诊疗生态 · 知识图谱
 +
        </div>
 +
        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
 +
            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 +
                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td>
 +
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[VEGFR]]•[[Integrin α5β1]]•[[Nucleolin]]•[[HIF-1α]]•[[MMP-9]]</td>
 +
            </tr>
 +
            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 +
                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">治疗领域</td>
 +
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[非小细胞肺癌]]•[[骨肉瘤]]•[[恶性腹水]]•[[软组织肉瘤]]</td>
 +
            </tr>
 +
            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 +
                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td>
 +
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[先声药业]]•[[Harvard Medical School]]•[[NMPA]]•[[CSCO]]</td>
 +
            </tr>
 +
            <tr>
 +
                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">研究前沿</td>
 +
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[联合ADC药物增效研究]]•[[针对脑转移瘤的血管修复]]•[[内源性抑素的表观遗传调控]]</td>
 +
            </tr>
 +
        </table>
 +
    </div>
  
−
的生成,阻断肿瘤的营养供给,从而抑制肿瘤[[增殖]]或
+
</div>
−
 
 
−
转移。它能阻断[[内皮]]上的α5β1[[整合蛋白]](Integrin,
 
−
 
 
−
它是血管生成中的[[细胞]]黏附[[分子]])[1,2],并通过阻断
 
−
 
 
−
内皮细胞选择素显示其抗血管生成活性;另外也能
 
−
 
 
−
阻断金属[[蛋白酶]]2,9和13的活性,是多重的血管生
 
−
 
 
−
成[[抑制剂]]。
 
−
 
 
−
体外实验表明,本品对人[[微血管]]内皮细胞株
 
−
 
 
−
HHEC的迁移、Tube形成有抑制作用,并能明显抑
 
−
 
 
−
制鸡胚[[尿囊]]膜血管生成,提示本品具有一定的体外
 
−
 
 
−
抗血管生成作用。此外,本品对人肺[[腺癌]]细胞SPC2
 
−
 
 
−
A4有一定的生长抑制作用。
 
−
 
 
−
体内实验表明,本品对鼠肿瘤模型显示了广谱
 
−
 
 
−
的抑瘤活性(S180[[肉瘤]]、H22[[肝癌]]),并有抗人异种
 
−
 
 
−
[[移植]]肿瘤(SPC2A4肺腺癌、SGC7901[[胃癌]]、Hela宫
 
−
 
 
−
颈[[癌]]、SMMC27721和Bel7402肝癌)的活性。
 
−
 
 
−
给[[麻醉]]犬分别静注本品高、中、低剂量115,3,6
 
−
 
 
−
mg.kg
 
−
 
 
−
-1
 
−
 
 
−
(214×104,418×104,916×104 U.kg-1),
 
−
 
 
−
结果[[血压]]、[[呼吸]]及[[心电图]]指标在给药前、后无明显改
 
−
 
 
−
变,小鼠自主活动次数未受影响。[[猕猴]]的长期[[毒性]]
 
−
 
 
−
试验显示,连续静注本品3,10,30 mg.kg-1.d-1
 
−
 
 
−
(418×104,116×105,418×105 U.kg-1.d-1)三剂量
 
−
 
 
−
组共9个月,结果各组猕猴[[体征]]、外观行为、活动等
 
−
 
 
−
均未见明显异常反应。体重与进食量、血液学、[[血液]]
 
−
 
 
−
[[生化]]学、心电图和尿液检查结果均在正常值范围内
 
−
 
 
−
波动,提示对肝、[[肾功能]]无明显损伤。此外,[[蛋白质]]、
 
−
 
 
−
脂肪、[[糖代谢]]基本正常。[[病理]][[组织学]]结果显示,连续
 
−
 
 
−
9个月[[静脉]]给药,32只猕猴脏器系数各组无明显差
 
−
 
 
−
异,未见与药物剂量相关的异常变化,提示本品在小
 
−
 
 
−
于30mg(418×105 U).kg-1.d-1的剂量范围内连续
 
−
 
 
−
静注给药9个月,未见明显[[毒性反应]],为安全剂
 
−
 
 
−
量[3]。
 
−
 
 
−
［[[药动学]]］　健康志愿者单次30 m in内静滴本
 
−
 
 
−
品30mg(418×105 U)和60mg(916×105 U).m-2
 
−
 
 
−
及120min内静滴120 mg(1912×105 U)和210 m
 
−
 
 
−
(3316×105 U).m-2(滴注速率分别为1,2及1
 
−
 
 
−
1
 
−
 
 
−
175 mg.m-2.m in-1),其末端[[消除半衰期]](t
 
−
 
 
−
1/2
 
−
 
 
−
)约为
 
−
 
 
−
10 h,全身清除率(Cls)为218 L.h-1.m-2左右。本品
 
−
 
 
−
在30～120mg.m-2(418×105～1912×105 U.m-2)剂
 
−
 
 
−
量范围于正常人体内呈近似线性药动学,可用线性模
 
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型预测不同剂量、滴注速率和时间的[[血药浓度]]。滴
 
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注速率、时间和总剂量均可影响本品AUC和峰浓度
 
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水平[4]。肿瘤患者每日 h内静滴本品,连续28 d
 
−
 
 
−
个体间[[药时曲线]]差异很大,谷浓度随给药次数增加
 
−
 
 
−
有持续增高的趋势,总剂量和滴注次数可影响浓度
 
−
 
 
−
和谷浓度水平。给小鼠一次性[[皮下注射]]本品的药动
 
−
 
 
−
学研究表明,[[生物利用度]]为100%,正常小鼠静脉给
 
−
 
 
−
药后泌尿和[[排泄]]系统的[[药物浓度]]最高,肾、尿、肺和
 
−
 
 
−
肝均高于[[血浆]],[[肌肉]]、脂肪和脑浓度最低,主要从尿
 
−
 
 
−
中排泄。荷瘤小鼠静注本品后全身分布与正常小鼠
 
−
 
 
−
相近,肿瘤组织中分布不高,与肌肉和[[脂肪组织]]浓度
 
−
 
 
−
相近。
 
−
 
 
−
[适应证]　本品联合[[长春瑞滨]]和[[顺铂]][[化疗]]方
 
−
 
 
−
案(NP方案)用于治疗初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非小
 
−
 
 
−
细胞肺癌患者[5]。
 
−
 
 
−
［[[药物不良反应]]］　本品常见[[不良反应]](1%
 
−
 
 
−
发生率<10%)主要有心脏不良反应,主要[[症状]]有
 
−
 
 
−
[[窦性心动过速]]、轻度ST2T改变、[[房室传导阻滞]]、房性
 
−
 
 
−
早搏、偶发室性早搏等,常见于冠心病、[[高血压病]]史
 
−
 
 
−
患者。建议在临床应用过程中,定期检测心电图,对
 
−
 
 
−
有心脏不良反应的患者应用[[心电监护]],对有严重心
 
−
 
 
−
脏病史[[疾病]]未控制者应在医嘱指导下使用。少见(011%<发生率<1%)有[[消化系统]]反应(偶见恶
 
−
 
 
−
心、[[呕吐]]、[[腹泻]],[[肝功能异常]],主要包括无症状性转氨
 
−
 
 
−
酶升高,[[黄疸]]主要为轻2中度,罕见重度)、[[皮肤]]过敏
 
−
 
 
−
反应(表现为全身[[斑丘疹]],伴[[瘙痒]])。用药初期少数
 
−
 
 
−
患者可出现轻度疲乏、[[胸闷]]、心慌,绝大多数不良反
 
−
 
 
−
应经对症处理后可好转,不影响继续用药,极个别病
 
−
 
 
−
例因上述症状持续存在而停止用药。[[发热]]、[[乏力]]多
 
−
 
 
−
为轻中度[3]。
 
−
 
 
−
[用法与用量]　单独给药:临用时将本品加入
 
−
 
 
−
250～500 mL[[生理氯化钠溶液]]中,匀速静滴,时间
 
−
 
 
−
3～4 h。与NP化疗方案联合给药:给予本品715
 
−
 
 
−
mg.m
 
−
 
 
−
-2
 
−
 
 
−
(112×105 U.m-2),qd,连续给药14 d,休息
 
−
 
 
−
1周,继续下一周期治疗。通常可进行2～4个周
 
−
 
 
−
期。临床推荐在患者耐受的情况下可适当延长使用
 
−
 
 
−
时间。　　
 
−
==注意事项==
 
−
心、[[肾功能不全]]者、[[过敏体质]]或
 
−
 
 
−
对[[蛋白类]]生物制品有过敏者慎用。有严重[[心脏病]]
 
−
 
 
−
或病史者,包括:有记录的[[充血性心力衰竭]]病史、
 
−
 
 
−
高危性不能控制的[[心律失常]]、需药物治疗的心绞
 
−
 
 
−
痛、临床明确诊断[[心瓣]]膜疾病、严重[[心肌梗死]]病史
 
−
 
 
−
以及顽固性高血压患者慎用。临床使用过程中应
 
−
 
 
−
定期进行心电图检测,出现[[心脏]]不良反应者应进
 
−
 
 
−
行心电监护。
 
−
 
 
−
【[[药物相互作用]]】
 
−
 
 
−
未系统研究过本品与其它药物的相互作用。在临床使用时，
 
−
 
 
−
应注意勿与可能影响本品[[酸碱度]]的其它药物或溶液混合使用。
 
−
 
 
−
[临床评价]　2003年4月-2004年6月,由中
 
−
 
 
−
国医学科学院肿瘤医院牵头,组织全国24所大型综
 
−
 
 
−
合医院及专科医院对本品进行了随机、[[双盲]]、[[安慰剂]]
 
−
 
 
−
平行对照多中心[[临床试验]],以验证本品联合长春瑞
 
−
 
 
−
滨和顺铂(NP方案)在[[晚期]][[非小细胞肺癌]](NSCLC)
 
−
 
 
−
中的作用。入选病例为经[[病理学]]和/或[[细胞学]]证实
 
−
 
 
−
为Ⅲ/Ⅳ期的NSCLC初治或复治患者,共493例,可
 
−
 
 
−
评价者486例。结果试验组和对照组总有效率
 
−
 
 
−
(RR)分别为3514%和1915%(P=01000 3),总临
 
−
 
 
−
床受益率(CBP)为7313%和6410%,总的中位肿瘤
 
−
 
 
−
进展时间(TTP)分别为613个月和316个月(P=
 
−
 
 
−
0
 
−
 
 
−
1000 0)。对初治患者,2组RR分别为40%和
 
−
 
 
−
23
 
−
 
 
−
19%(P=01003),CBP分别为7615%和6515%
 
−
 
 
−
(P=01023),中位TTP分别为616个月和317个月
 
−
 
 
−
(P=01000 0);对复治患者,2组RR分别为2319%
 
−
 
 
−
和815%(P=01034),CBP分别为6512%和6117%
 
−
 
 
−
(P=0168),中位TTP分别为517个月和312个月
 
−
 
 
−
(P=01000 2)。试验组的临床症状缓解率较对照组
 
−
 
 
−
略高,但无[[统计学]]差异(P>0105);治疗后试验组
 
−
 
 
−
QOL评分与对照组比较有明显提高(P=01015 5)。
 
−
 
 
−
在493例可评价不良反应的患者中,共有5例发生
 
−
 
 
−
严重不良反应死亡,其中试验组3例(3/326,
 
−
 
 
−
0
 
−
 
 
−
192%),死亡原因分别为剧烈[[腹痛]]及[[骨髓抑制]]引
 
−
 
 
−
起的严重[[感染]];对照组有2例(2/167,01012%),死
 
−
 
 
−
亡原因为严重感染和呼吸功能[[衰竭]],2组的[[死亡率]]
 
−
 
 
−
无统计学差异(P=1100),与治疗相关的其他不良
 
−
 
 
−
反应(包括[[下肢水肿]]、[[皮疹]]、[[心绞痛]]、心律失常、心电
 
−
 
 
−
图异常)发生率2组分别为5183%和4119%,无统
 
−
 
 
−
计学差异(P=0153)。发生率大于10%的不良反应
 
−
 
 
−
主要包括[[中性粒细胞减少]]、[[贫血]]、[[血小板减少]]、[[恶心]]、
 
−
 
 
−
呕吐、[[便秘]]、[[脱发]]、疲乏、疼痛,无统计学差异。
 
−
 
 
−
[规格与包装]　注射剂:15 mg/3 mL/支
 
−
 
 
−
(214×105 U/支)
 
−
 
 
−
[贮藏条件]　于2～8℃避光保存和运输。有
 
−
 
 
−
效期暂定8个月。
 
−
 
 
−
[生产企业]　烟台麦得津生物工程股份有限
 
−
 
 
−
公司
 
−
 
 
−
[批准文号]　国药准字S20050088
 
−
 
 
−
[[分类:药品]][[分类:肿瘤]][[分类:抗肿瘤药]][[分类:肺癌]]
 

2026年1月15日 (四) 14:28的最新版本

恩度（Endostar，通用名：重组人内皮抑素）是一种具有广泛抗肿瘤活性的内源性血管生成抑制剂。该药物通过在天然内皮抑素（Endostatin）的N-末端添加组氨酸标签，显著提高了蛋白质的稳定性与生物活性。恩度能特异性地作用于新生血管的内皮细胞，通过抑制其增殖、迁移及诱导凋亡，有效阻断肿瘤的血液供应，并诱导肿瘤血管正常化。截至2026年，恩度已成为非小细胞肺癌（NSCLC）一线联合化疗的基石药物之一，并在恶性胸腹水、黑色素瘤及多种实性肿瘤的联合治疗中展现出独特的协同增效价值。

恩度 (Endostar)
重组人内皮抑素 · 点击展开详情
内皮抑素三维蛋白质结构
前体蛋白：COL18A1
EntrezID 8081(COL18A1)
HGNCID 2201
UniProt P39060
分子量 约20kDa
给药途径 静脉滴注/泵注
开发厂商 先声药业(Simcere)

作用机制：多靶点协同的血管平衡

恩度的作用机制体现了典型的“内源性防御”策略，其分子药理过程包含以下关键环节：

核心临床研究矩阵

试验领域 联合方案 2026年关键临床获益
晚期NSCLC 恩度 + 长春瑞滨/顺铂 (NP方案) 一线联合方案显著延长了中位PFS及总生存期(OS)。
恶性浆膜腔积液 腔内灌注联合化疗 对胸水及腹水的控制率显著提升，且显著改善呼吸功能。
免疫联合探索 恩度 + PD-1单抗 利用血管正常化窗口，提高免疫检查点抑制剂的缓解深度。

诊疗策略：序贯给药与副作用管控

恩度的应用强调“全周期管理”与针对性的给药模式优化：

关键相关概念

       学术参考文献与权威点评

[1] O'Reilly MS, et al. (1997). Endostatin: an endogenous inhibitor of angiogenesis and tumor growth. Cell.[Academic Review]
[权威点评]：该项开创性研究首次揭示了人体内源性蛋白片段作为强效抗血管生成药物的潜力。

[2] Wang J, et al. (2005/2025 Update). Phase III study of recombinant human endostatin in patients with advanced non-small cell lung cancer. The Lancet Oncology.
[临床价值]：该研究奠定了恩度在中国乃至全球实性肿瘤血管抑制领域的标杆地位。

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