安尼妥单抗

安尼妥单抗（Anituzumab；研发代号：SCT-200）是由 神州细胞 自主研发的一种重组 人源化 抗 EGFR（表皮生长因子受体）IgG1 型单克隆抗体。该药物通过与 EGFR 胞外结构域特异性结合，阻断配体（如 EGF、TGF-$\alpha$）诱导的信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活及转移。作为西妥昔单抗的结构优化版本，安尼妥单抗具有更高的人源化程度和更强的靶点亲和力，旨在提升疗效并降低免疫原性引起的不良反应。

安尼妥单抗 (Anituzumab)

SCT-200 · 人源化 EGFR 单抗 · 点击展开

Anituzumab mAb
Humanized IgG1

研发机构: 神州细胞 (Sinocelltech)

核心靶点	EGFR (HER1)
抗体类别	重组人源化单抗
作用机制	信号阻断 / ADCC
临床阶段	III 期临床研究
给药方式	静脉滴注 (IV)
研发代号	SCT-200

分子药理：多维拦截 EGFR 致癌轴

安尼妥单抗通过对 EGFR 的高强度锁定，从多个层面切断肿瘤的生存信号：

• 占据结合位点： 安尼妥单抗以高亲和力竞争性地结合 EGFR 胞外域的第 III 结构域，使内源性生长因子（如 EGF）无法结合。
• 阻断信号传导： 阻止受体二聚化及后续的自磷酸化过程，从而拦截 MAPK、PI3K/AKT 等调控增殖和抗凋亡的核心通路。
• 受体内吞与降解： 结合后的受体复合物被细胞内吞并降解，导致细胞表面 EGFR 密度显著下降，实现长效信号封堵。
• 免疫杀伤效应 (ADCC)： 作为 IgG1 亚型，它能通过 Fc 段激活 NK 细胞等免疫细胞，直接介导对抗体覆盖癌细胞的裂解杀伤。

临床矩阵：针对中国高发实体瘤的布局

临床场景	研究人群	治疗方案	临床定义与产出
转移性结直肠癌	RAS/BRAF 野生型 mCRC	安尼妥单抗 ± FOLFIRI	展现出与标准 EGFR 单抗相当的 ORR 及 PFS，且安全性良好。
晚期食管鳞癌	晚期或转移性 ESCC	单药或联合化疗	针对中国高发的食管癌亚型，探索 EGFR 靶向的治疗增益。
安全性研究	全受试群体	药代动力学/免疫原性	证实人源化设计显著减少了严重超敏反应的发生风险。

治疗管理：典型副作用监控

• 皮肤毒性（常见）： 表现为 痤疮样皮疹、干燥或瘙痒。这是由于皮肤角质形成细胞也表达 EGFR 所致，通常作为有效的生物标志物。
• 电解质紊乱： 需警惕长期用药导致的 低镁血症。用药期间需常规复查血镁、血钾水平。
• 胃肠道反应： 部分患者会出现轻至中度腹泻。
• 输注管理： 相比嵌合抗体，安尼妥单抗由于人源化程度高，输注反应发生率显著降低，但首次给药仍需监测。

关键相关概念

EGFR (HER1)：肿瘤发生发展中的关键驱动受体，多种实体瘤治疗的核心靶点。

西妥昔单抗 (Cetuximab)：安尼妥单抗的主要参照对象，属于人鼠嵌合单抗。

RAS 基因筛选：应用安尼妥单抗的前置条件，突变型患者无法从 EGFR 单抗中获益。

人源化抗体 (Humanized mAb)：通过基因工程技术使抗体序列更接近人类，从而改善耐受性。

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进口品种	西妥昔单抗 (爱必妥) • 帕尼单抗 (维克替比)
国产新锐	安尼妥单抗 (SCT-200) • 尼妥珠单抗 (泰欣生)
技术演进	嵌合抗体 → 人源化抗体 → 全人源单抗