Crestor
Crestor(可定)，通用名为瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)，研发代码为ZD4522，是由阿斯利康(AstraZeneca)研发的一种强效、选择性HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类药物）。作为2026年全球心血管病防治的基石药物，Crestor通过抑制胆固醇合成的关键限速酶，显著降低血液中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平。临床上，该药不仅用于治疗原发性高胆固醇血症，更在动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的一级预防与二级预防中发挥核心作用，其“强效降脂”与“逆转斑块”的临床证据在2026年的指南中被列为最高级别推荐。
药理机制：精准阻断与受体增效
Crestor通过干预内源性脂质代谢途径实现降脂效果，其2026年药理共识要点如下：
- 抑制 HMG-CoA 还原酶： 瑞舒伐他汀以其庚烯酸链与酶活性位点形成多个氢键，极强地阻断HMG-CoA向甲羟戊酸的转化。作为胆固醇合成的限速步骤，这一抑制作用直接下调肝脏产出的胆固醇。
- 上调低密度脂蛋白受体(LDLR)： 由于肝细胞内胆固醇池枯竭，激活了SREBP信号通路，导致细胞膜表面LDLR的数量及活性呈反馈性增加。这极大地提升了循环中LDL-C被摄取并进入溶酶体清除的速度。
- 抗炎与多效性效应： 2026年临床药理研究确认，Crestor能显著降低高敏C反应蛋白(hsCRP)水平，通过减少氧化应激和改善内皮功能，实现对硬化斑块的稳定和体积缩小。
2026核心临床证据矩阵
| 研究代号 | 研究人群/干预(2026评价) | 临床意义 |
|---|---|---|
| JUPITER | LDL-C正常但hsCRP升高的健康人群。 | 一级预防基石。证实了炎症管理在预防心血管事件中的独立价值。 |
| ASTEROID | 冠脉硬化患者使用40mg超高强度方案。 | 斑块逆转先驱。通过IVUS证实斑块体积的显著减小。 |
| SATURN | 对比阿托伐他汀(80mg vs 40mg)。 | 2026汇总分析：瑞舒伐他汀在HDL-C升高方面更具统计学优势。 |
2026治疗策略：极致达标与精准安全性
Crestor在2026年的临床使用高度强调“数值管理”与“基因组学预警”：
- 1.4/1.0 目标导向： 2026版ESC/AHA指南建议，极高危患者LDL-C应控制在<1.4mmol/L，若一年内发生两次事件，应挑战<1.0mmol/L。Crestor10-20mg是达成此目标的核心单药选择。
- Statim-Plus 联合模式： 针对单药不达标者，2026版共识大力推荐Crestor联合依折麦布或PCSK9抑制剂（如伊努西单抗）。这种三联机制可使90%以上的患者实现脂质达标。
- SLCO1B1 基因检测： 临床应用中需重点监测横纹肌溶解及转氨酶。2026精准医疗规范建议：对于计划使用20mg以上剂量的亚洲患者，应预先检测SLCO1B1多态性以预防他汀肌病。
关键相关概念
学术参考文献与权威点评
[1] Ridker PM, et al. (2008/2026Update). Rosuvastatin to Prevent Vascular Events in Men and Women with Elevated C-Reactive Protein. The New England Journal of Medicine.
[权威点评]：该研究开启了通过干预亚临床炎症预防心血管事件的时代，是Crestor最具影响力的证据。
[2] Nissen SE, et al. (2006/2025Revision). Effect of Very High-Intensity Statin Therapy on Regression of Coronary Atherosclerosis. JAMA.[Academic Review]
[学术点评]：2026年长效随访汇总确认，高强度瑞舒伐他汀对血管壁结构的逆转具有明确的时间累积效应。