“甲基苄肼”的版本间的差异

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[[盐酸丙卡巴肼]]([[甲基苄肼]],甲苄肼)
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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">
  
Procarbazine Hydrochloride
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    <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
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        <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
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            <strong>甲基苄肼</strong>(<strong>Procarbazine</strong>,商品名:<strong>马图兰/Matulane</strong>)是一种经典的口服<strong>[[烷化剂]]</strong>类抗肿瘤药物,化学结构属于甲基肼衍生物。它是一种<strong>[[前体药物]]</strong>,需经肝脏代谢激活后发挥细胞毒作用。甲基苄肼主要用于治疗<strong>[[霍奇金淋巴瘤]]</strong>及多种<strong>[[中枢神经系统肿瘤]]</strong>(如胶质瘤)。它是著名的 <strong>[[MOPP方案]]</strong> 和 <strong>[[BEACOPP方案]]</strong> 的核心组分之一。由于其具有弱的<strong>[[单胺氧化酶抑制剂]]</strong>(MAOI)活性,临床应用时需严格注意饮食禁忌及药物相互作用。
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(Natulan, Matulane, PCB)  
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            <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">甲基苄肼</div>
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            <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">Drug: Procarbazine (Matulane) · 点击展开详情</div>
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            <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
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                <div style="padding: 10px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
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                    <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 12px;">Alkylating Agent Icon</div>
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                <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">甲基肼衍生物类烷化剂</div>
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【作用与用途】
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            <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">主要靶点</th>
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                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;"><strong>DNA 甲基化/断裂</strong></td>
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                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">CAS 登记号</th>
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                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">671-16-9</td>
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                </tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子式</th>
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                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">C12H19N3O</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th>
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                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">221.3 Da</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物分类</th>
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                    <td style="padding: 10px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">细胞周期非特异性</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 10px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">给药方式</th>
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                    <td style="padding: 10px 12px;">口服</td>
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        </div>
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    </div>
  
本品具有[[细胞毒]]作用,在体内释放出甲基正离子与DNA结合,使其解聚。
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制:多途径干扰 DNA 合成</h2>
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    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
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        甲基苄肼的细胞毒性主要源于其在体内代谢过程中产生的活性自由基及烷化中间体:
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    </p>
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    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>DNA 烷化作用:</strong> 通过产生甲基自由基,使 DNA 分子的 <strong>[[鸟嘌呤]]</strong> N-7 位发生甲基化,导致 DNA 链断裂并抑制其模板功能。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抑制蛋白质合成:</strong> 干扰 <strong>[[转录]]</strong> 和翻译过程,抑制 RNA 及蛋白质的生物合成,导致肿瘤细胞死亡。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>MAO 抑制效应:</strong> 结构上与 <strong>[[单胺氧化酶抑制剂]]</strong> 相似,可导致体内儿茶酚胺水平升高,这是其产生临床副反应(如高血压危象)的病理基础。</li>
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    </ul>
  
临床用于治疗[[何杰金氏病]]、[[恶性淋巴瘤]]、[[骨髓瘤]]、[[黑色素瘤]]、[[脑瘤]]、[[肺癌]]。
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床图谱:核心适应症与联合方案</h2>
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    <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto;">
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        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.95em; text-align: left;">
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            <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
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                <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">疾病类型</th>
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                <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">联合方案与作用</th>
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                <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床价值</th>
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            </tr>
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            <tr>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">霍奇金淋巴瘤 (HL)</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">MOPP 方案(氮芥+长春新碱+甲基苄肼+泼尼松)。</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期 HL 历史上的首个治愈性化疗方案。</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">恶性胶质瘤</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">PCV 方案(洛莫司汀+甲基苄肼+长春新碱)。</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">用于 <strong>[[少突胶质细胞瘤]]</strong> 的标准二线或一线方案。</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">儿童实体瘤</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">用于某些复发难治性神经母细胞瘤。</td>
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                <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">作为联合化疗中的补充药物。</td>
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            </tr>
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【剂量与用法】
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">治疗策略:代谢监控与饮食禁忌</h2>
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    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>血液学毒性监测:</strong> 甲基苄肼具有严重的 <strong>[[骨髓抑制]]</strong> 作用,通常在给药 2-4 周后达到白细胞和血小板下降的高峰,需严格监测血象。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>酪胺饮食限制:</strong> 由于其 MAOI 活性,患者需避免食用含高 <strong>[[酪胺]]</strong> 的食物(如陈年奶酪、腌制肉类、红酒等),以防诱发高血压危象。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>戒酒硫样反应:</strong> 服药期间禁酒,否则可能出现类似于 <strong>[[双硫仑反应]]</strong> 的胸闷、心悸及面部潮红。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>致畸与致突变性:</strong> 具有显著的生殖毒性和诱发 <strong>[[第二原发肿瘤]]</strong>(如继发性白血病)的风险,治疗后需长期随访。</li>
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    </ul>
  
口服,从每日mg~100mg/m 2开始,1周后逐渐增加,至每日mg~200mg/m 2为止,一般分3次服,连用2~3周,然后停药2周再用,或用维持量每日mg/m 2,至[[毒性]]出现时停药。
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    <div style="margin: 40px 0; border: 1.2px solid #e2e8f0; border-radius: 10px; padding: 25px; background-color: #ffffff;">
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        <h3 style="margin-top: 0; color: #0f172a; font-size: 1.15em; margin-bottom: 20px; border-bottom: 2px solid #3b82f6; display: inline-block; padding-bottom: 5px;">关键相关概念</h3>
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        <div style="display: flex; flex-direction: column; gap: 12px; font-size: 0.95em;">
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            <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[烷化剂]]</strong>:通过与 DNA 结合造成损伤的一类化疗药,甲基苄肼为其代表。</div>
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            <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[MOPP 方案]]</strong>:肿瘤化学治疗史上具有划时代意义的第一个联合化疗方案。</div>
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            <div style="color: #334155;"><strong style="color: #1e40af;">[[单胺氧化酶]]</strong>:甲基苄肼可抑制此酶,导致多种生物胺代谢受阻。</div>
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        </div>
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    </div>
  
[[副作用]]
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    <div style="font-size: 0.9em; line-height: 1.7; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.5px solid #0f172a; padding-top: 25px; text-align: left;">
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        <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>
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        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
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            [1] <strong>DeVita VT Jr, et al. (1970).</strong> <em>Combination chemotherapy in the treatment of advanced Hodgkin's disease.</em> <strong>[[Annals of Internal Medicine]]</strong>. 1970;73(6):881-895.<br>
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            <span style="color: #475569;">[学术点评]:肿瘤学经典文献。首次确立了包含甲基苄肼在内的联合化疗方案可使晚期霍奇金淋巴瘤患者获得长期生存。</span>
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        </p>
  
1 [[胃肠道]]反应常见有[[恶心]]、[[呕吐]],偶见[[口腔炎]]、[[口干]]、[[吞咽困难]][[腹泻]]及[[便秘]]
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        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
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            [2] <strong>Diehl V, et al. (2003).</strong> <em>BEACOPP: a new regimen for advanced Hodgkin's disease.</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>. 2003;348(24):2386-2395.<br>
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            <span style="color: #475569;">[学术点评]:现代方案标准。该研究显示 BEACOPP 方案在控制高危 HL 方面优于 ABVD,再次确认了甲基苄肼在联合方案中的必要性。</span>
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        </p>
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        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
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            [3] <strong>Cairncross G, et al. (2013).</strong> <em>Phase III trial of chemotherapy plus radiotherapy compared with radiotherapy alone for pure and mixed anaplastic oligodendroglioma.</em> <strong>[[Journal of Clinical Oncology]]</strong>. 2013;31(3):337-343.<br>
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            <span style="color: #475569;">[学术点评]:神经肿瘤指南依据。证明了 PCV 方案在 1p/19q 缺失型胶质瘤中的显著无进展生存获益。</span>
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        </p>
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    </div>
  
2 [[骨髓抑制]]可致[[白细胞]][[血小板减少]],有[[出血倾向]],亦可致[[贫血]]。、
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    <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
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        <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: left; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
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            甲基苄肼 (Procarbazine / Matulane) · 知识图谱导航
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        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
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            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
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                <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">药效分类</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[烷化剂]] • [[甲基化试剂]] • [[单胺氧化酶抑制剂]]</td>
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            </tr>
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            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
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                <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">主要方案</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[MOPP方案]] • [[BEACOPP方案]] • [[PCV方案]]</td>
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            </tr>
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            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
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                <td style="width: 100px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 15px; text-align: left; vertical-align: middle;">临床风险</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155; text-align: left;">[[骨髓抑制]] [[高血压危象]] [[双硫仑样反应]] [[第二原发肿瘤]]</td>
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        </table>
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    </div>
  
3 较常见[[头痛]]、[[乏力]]、[[嗜睡]],偶有[[眩晕]]、[[抑郁]]、[[失眠]]、[[幻觉]]、[[共济失调]]、[[复视]]及[[眼球震颤]]。还可见[[肌肉痛]]和[[关节痛]]等。罕见[[昏迷]]及[[惊厥]]。
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</div>
 
 
4 偶见[[过敏性皮炎]]、[[疱疹]]、[[痒疹]]、[[色素沉着]]及[[脱发]]等。
 
 
 
5 其它[[症状]]有[[寒战]]、[[发热]]及出汗,偶见[[心动过速]]和[[血压]]下降。
 
 
 
6 肝、[[肾功能]]不良者慎用或减量。孕妇不宜应用。
 
 
 
[[分类:药理学]][[分类:抗肿瘤药]]
 
{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
 

2026年1月20日 (二) 09:55的最新版本

甲基苄肼Procarbazine,商品名:马图兰/Matulane)是一种经典的口服烷化剂类抗肿瘤药物,化学结构属于甲基肼衍生物。它是一种前体药物,需经肝脏代谢激活后发挥细胞毒作用。甲基苄肼主要用于治疗霍奇金淋巴瘤及多种中枢神经系统肿瘤(如胶质瘤)。它是著名的 MOPP方案BEACOPP方案 的核心组分之一。由于其具有弱的单胺氧化酶抑制剂(MAOI)活性,临床应用时需严格注意饮食禁忌及药物相互作用。

甲基苄肼
Drug: Procarbazine (Matulane) · 点击展开详情
Alkylating Agent Icon
甲基肼衍生物类烷化剂
主要靶点 DNA 甲基化/断裂
CAS 登记号 671-16-9
分子式 C12H19N3O
分子量 221.3 Da
药物分类 细胞周期非特异性
给药方式 口服

分子机制:多途径干扰 DNA 合成

甲基苄肼的细胞毒性主要源于其在体内代谢过程中产生的活性自由基及烷化中间体:

  • DNA 烷化作用: 通过产生甲基自由基,使 DNA 分子的 鸟嘌呤 N-7 位发生甲基化,导致 DNA 链断裂并抑制其模板功能。
  • 抑制蛋白质合成: 干扰 转录 和翻译过程,抑制 RNA 及蛋白质的生物合成,导致肿瘤细胞死亡。
  • MAO 抑制效应: 结构上与 单胺氧化酶抑制剂 相似,可导致体内儿茶酚胺水平升高,这是其产生临床副反应(如高血压危象)的病理基础。

临床图谱:核心适应症与联合方案

疾病类型 联合方案与作用 临床价值
霍奇金淋巴瘤 (HL) MOPP 方案(氮芥+长春新碱+甲基苄肼+泼尼松)。 晚期 HL 历史上的首个治愈性化疗方案。
恶性胶质瘤 PCV 方案(洛莫司汀+甲基苄肼+长春新碱)。 用于 少突胶质细胞瘤 的标准二线或一线方案。
儿童实体瘤 用于某些复发难治性神经母细胞瘤。 作为联合化疗中的补充药物。

治疗策略:代谢监控与饮食禁忌

  • 血液学毒性监测: 甲基苄肼具有严重的 骨髓抑制 作用,通常在给药 2-4 周后达到白细胞和血小板下降的高峰,需严格监测血象。
  • 酪胺饮食限制: 由于其 MAOI 活性,患者需避免食用含高 酪胺 的食物(如陈年奶酪、腌制肉类、红酒等),以防诱发高血压危象。
  • 戒酒硫样反应: 服药期间禁酒,否则可能出现类似于 双硫仑反应 的胸闷、心悸及面部潮红。
  • 致畸与致突变性: 具有显著的生殖毒性和诱发 第二原发肿瘤(如继发性白血病)的风险,治疗后需长期随访。

关键相关概念

烷化剂:通过与 DNA 结合造成损伤的一类化疗药,甲基苄肼为其代表。
MOPP 方案:肿瘤化学治疗史上具有划时代意义的第一个联合化疗方案。
单胺氧化酶:甲基苄肼可抑制此酶,导致多种生物胺代谢受阻。
       学术参考文献与权威点评
       

[1] DeVita VT Jr, et al. (1970). Combination chemotherapy in the treatment of advanced Hodgkin's disease. Annals of Internal Medicine. 1970;73(6):881-895.
[学术点评]:肿瘤学经典文献。首次确立了包含甲基苄肼在内的联合化疗方案可使晚期霍奇金淋巴瘤患者获得长期生存。

[2] Diehl V, et al. (2003). BEACOPP: a new regimen for advanced Hodgkin's disease. The New England Journal of Medicine. 2003;348(24):2386-2395.
[学术点评]:现代方案标准。该研究显示 BEACOPP 方案在控制高危 HL 方面优于 ABVD,再次确认了甲基苄肼在联合方案中的必要性。

[3] Cairncross G, et al. (2013). Phase III trial of chemotherapy plus radiotherapy compared with radiotherapy alone for pure and mixed anaplastic oligodendroglioma. Journal of Clinical Oncology. 2013;31(3):337-343.
[学术点评]:神经肿瘤指南依据。证明了 PCV 方案在 1p/19q 缺失型胶质瘤中的显著无进展生存获益。

           甲基苄肼 (Procarbazine / Matulane) · 知识图谱导航
药效分类 烷化剂甲基化试剂单胺氧化酶抑制剂
主要方案 MOPP方案BEACOPP方案PCV方案
临床风险 骨髓抑制高血压危象双硫仑样反应第二原发肿瘤