“恩曲替尼”的版本间的差异
来自医学百科
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<div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"> | <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"> | ||
<p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"> | <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"> | ||
| − | <strong> | + | <strong>恩曲替尼</strong>（Entrectinib），研发代号 <strong>RXDX-101</strong>，商品名<strong>罗圣全</strong>（Rozlytrek），是一种口服、强效、具有中枢神经系统（CNS）活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它具有独特的“广谱”靶向能力，能同时抑制 <strong>[[ROS1]]</strong>（c-ros 原癌基因1）、<strong>[[NTRK]]</strong>（神经营养因子受体酪氨酸激酶，包括 TRKA/B/C）和 <strong>[[ALK]]</strong> 激酶。恩曲替尼是精准医疗领域的里程碑式药物之一：在肺癌领域，它凭借卓越的<strong>[[高入脑]]</strong>特性，成为 ROS1 阳性<strong>[[非小细胞肺癌]]</strong>（特别是伴有<strong>[[脑转移]]</strong>）患者的优选方案；在泛癌种领域，它是继<strong>[[拉罗替尼]]</strong>之后全球第二款获批的“不限癌种”（Tissue-agnostic）NTRK 抑制剂。 |
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| − | <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: | + | <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 100%; max-width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"> |
| − | <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, # | + | <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #bae6fd 100%); text-align: center; cursor: pointer;"> |
| − | <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;"> | + | <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">Entrectinib / 恩曲替尼</div> |
| − | <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;"> | + | <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">ROS1/NTRK Inhibitor (点击展开)</div> |
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<div class="mw-collapsible-content"> | <div class="mw-collapsible-content"> | ||
| − | <div style="padding: | + | <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"> |
| − | <div style=" | + | <div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"> |
| − | + | [[Image:Entrectinib_structure_CNS_penetration.png|100px|恩曲替尼化学结构]] | |
</div> | </div> | ||
| − | <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;"> | + | <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">罗氏 (Roche) / Ignyta</div> |
</div> | </div> | ||
<table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"> | <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"> | ||
<tr> | <tr> | ||
| − | <th style="text-align: left; padding: | + | <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;">药物类别</th> |
| − | <td style="padding: | + | <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">多靶点 TKI</td> |
</tr> | </tr> | ||
<tr> | <tr> | ||
| − | <th style="text-align: left; padding: | + | <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">核心靶点</th> |
| − | <td style="padding: | + | <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;"><strong>[[ROS1]]</strong>, <strong>[[NTRK]]</strong> 1/2/3</td> |
</tr> | </tr> | ||
<tr> | <tr> | ||
| − | <th style="text-align: left; padding: | + | <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">适应症 1</th> |
| − | <td style="padding: | + | <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;">ROS1+ [[非小细胞肺癌]]</td> |
</tr> | </tr> | ||
<tr> | <tr> | ||
| − | <th style="text-align: left; padding: | + | <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">适应症 2</th> |
| − | <td style="padding: | + | <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #b91c1c;">NTRK+ [[实体瘤]] (泛癌种)</td> |
</tr> | </tr> | ||
<tr> | <tr> | ||
| − | <th style="text-align: left; padding: | + | <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">标准剂量</th> |
| − | <td style="padding: | + | <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">600 mg <strong>QD</strong> (饭后)</td> |
| + | </tr> | ||
| + | <tr> | ||
| + | <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">核心优势</th> | ||
| + | <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #166534;"><strong>[[高入脑]]</strong>, 广谱性</td> | ||
</tr> | </tr> | ||
<tr> | <tr> | ||
| − | <th style="text-align: left; padding: | + | <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">特征副作用</th> |
| − | <td style="padding: 12px; color: #0f172a;"> | + | <td style="padding: 6px 12px; color: #0f172a;">体重增加, 头晕, 味觉改变</td> |
</tr> | </tr> | ||
</table> | </table> | ||
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</div> | </div> | ||
| − | <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;"> | + | <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：专为穿透大脑设计</h2> |
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> | <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> | ||
| − | [[ | + | 恩曲替尼的设计重点在于平衡对 ROS1/NTRK 的高亲和力与穿透<strong>[[血脑屏障]]</strong>（BBB）的能力。 |
</p> | </p> | ||
| − | + | ||
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> | <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> | ||
| − | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong> | + | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>CNS 优化的结构：</strong> |
| − | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong> | + | <br>相比第一代 ROS1 抑制剂 [[克唑替尼]]（大分子，P-gp 底物，入脑差），恩曲替尼分子较小，且不是 P-糖蛋白（P-gp）的强底物。这意味着它能有效穿过血脑屏障并停留在脑组织中，对颅内原发或转移病灶保持高浓度杀伤。</li> |
| − | + | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>多靶点覆盖：</strong> | |
| + | <br>它是一类 ATP 竞争性抑制剂，能有效抑制 ROS1 融合蛋白以及 TRKA (NTRK1)、TRKB (NTRK2)、TRKC (NTRK3) 融合蛋白的磷酸化，阻断下游 [[MAPK]]、[[PI3K]] 和 [[JAK]]/STAT 通路。</li> | ||
</ul> | </ul> | ||
| − | <h2 style="background: # | + | <h2 style="background: #fff1f2; color: #9f1239; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #9f1239; font-weight: bold;">临床数据：STARTRK 系列研究</h2> |
| + | <div style="background-color: #fff5f5; border-left: 5px solid #e11d48; padding: 15px 20px; margin: 20px 0; border-radius: 4px;"> | ||
| + | <h3 style="margin-top: 0; color: #be123c; font-size: 1.1em;">颅内病灶的“清道夫”</h3> | ||
| + | <p style="margin-bottom: 0; text-align: justify; font-size: 0.95em; color: #334155;"> | ||
| + | 关键性注册临床研究（STARTRK-1, STARTRK-2, ALKA-372-001 的汇总分析）奠定了恩曲替尼在 ROS1 和 NTRK 领域的双重地位。 | ||
| + | </p> | ||
| + | </div> | ||
| − | <div style="overflow-x: auto; margin: | + | <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"> |
| − | <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0. | + | <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.95em; text-align: left;"> |
<tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"> | <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"> | ||
| − | <th style="padding: | + | <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">适应症队列</th> |
| − | <th style="padding: | + | <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af; width: 35%;">疗效数据 (ORR / CNS ORR)</th> |
| − | <th style="padding: | + | <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569; width: 40%;">临床解读</th> |
</tr> | </tr> | ||
<tr> | <tr> | ||
| − | <td style="padding: | + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;"><strong>[[ROS1]]+ NSCLC</strong></td> |
| − | <td style="padding: | + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">全身 ORR: <strong>67%</strong><br>颅内 ORR: <strong>79%</strong></td> |
| − | <td style="padding: | + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">对脑转移疗效显著优于克唑替尼。已成为有脑转移风险患者的<strong>首选</strong>。</td> |
</tr> | </tr> | ||
<tr> | <tr> | ||
| − | <td style="padding: | + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;"><strong>[[NTRK]]+ 实体瘤</strong></td> |
| − | + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">全身 ORR: <strong>57%</strong><br>mDOR: 10.4 个月</td> | |
| − | <td style="padding: | + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;"><strong>泛癌种</strong>获批。涵盖肉瘤、乳腺癌、肠癌等多种类型。对 NTRK 融合导致的脑转移同样有效。</td> |
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| − | <td style="padding: | ||
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</tr> | </tr> | ||
</table> | </table> | ||
</div> | </div> | ||
| − | <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;"> | + | <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">独特的安全性谱系</h2> |
<p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> | <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> | ||
| − | + | 恩曲替尼的副作用谱与克唑替尼和拉罗替尼均有所不同，具有显著的“神经”相关特征。 | |
</p> | </p> | ||
| − | |||
<ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> | <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> | ||
| − | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong> | + | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>神经系统副作用：</strong> |
| − | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong> | + | <br>由于穿透血脑屏障，患者常出现<strong>头晕</strong> (Dizziness)、感觉异常、认知障碍等。通常为轻度，但需提醒老年患者防跌倒。</li> |
| − | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong> | + | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>体重增加 (Weight Gain)：</strong> |
| − | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong> | + | <br>这是恩曲替尼较特异的副作用，可能与 TRKB 通路抑制（影响食欲调控）有关。</li> |
| + | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>味觉障碍 (Dysgeusia)：</strong> | ||
| + | <br>患者可能感觉口中有金属味或味觉丧失。</li> | ||
| + | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>停药戒断痛：</strong> | ||
| + | <br>突然停药可能导致全身疼痛，建议遵医嘱逐渐减量或管理。</li> | ||
</ul> | </ul> | ||
| − | + | <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"> | |
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| − | <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: | ||
<span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span> | <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span> | ||
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> | <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> | ||
| − | [1] <strong>Drilon A, et al. (2020).</strong> <em>Entrectinib in ROS1 | + | [1] <strong>Drilon A, Siena S, Dziadziuszko R, et al. (2020).</strong> <em>Entrectinib in ROS1 fusion-positive non-small-cell lung cancer: integrated analysis of three phase 1-2 trials.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>. 2020;21(2):261-270.<br> |
| − | <span style="color: #475569;">[ | + | <span style="color: #475569;">[肺癌基石]：汇总分析了恩曲替尼在 ROS1 阳性肺癌中的数据，特别是其惊人的 79.2% 颅内缓解率，确立了其作为 CNS 活性最强的 ROS1 抑制剂之一的地位。</span> |
| + | </p> | ||
| + | |||
| + | <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> | ||
| + | [2] <strong>Doebele RC, Drilon A, Paz-Ares L, et al. (2020).</strong> <em>Entrectinib in patients with advanced or metastatic NTRK fusion-positive solid tumours: integrated analysis of three phase 1-2 trials.</em> <strong>[[The Lancet Oncology]]</strong>. 2020;21(2):271-282.<br> | ||
| + | <span style="color: #475569;">[泛癌种基石]：证实了恩曲替尼在 NTRK 融合阳性实体瘤中的广谱抗癌活性，使其成为继拉罗替尼后的又一重要选择。</span> | ||
</p> | </p> | ||
<p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> | <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> | ||
| − | [ | + | [3] <strong>Rolfo C, et al. (2021).</strong> <em>Entrectinib: a potent new TRK, ROS1, and ALK inhibitor.</em> <strong>[[Expert Opinion on Investigational Drugs]]</strong>.<br> |
| − | <span style="color: #475569;">[ | + | <span style="color: #475569;">[药理综述]：详细阐述了恩曲替尼的分子结构特点、药代动力学优势（特别是 CNS 穿透）以及安全性管理策略。</span> |
</p> | </p> | ||
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<div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"> | <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"> | ||
<div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"> | <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"> | ||
| − | + | 恩曲替尼 · 知识图谱 | |
</div> | </div> | ||
<table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"> | <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"> | ||
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> | <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> | ||
| − | <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;"> | + | <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">竞品对比</td> |
| − | <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[ | + | <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">vs [[克唑替尼]] (入脑更强) • vs [[拉罗替尼]] (多了ROS1靶点)</td> |
</tr> | </tr> | ||
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> | <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> | ||
| − | <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;"> | + | <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">适用场景</td> |
| − | <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[ | + | <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">伴有 <strong>[[脑转移]]</strong> 的 ROS1/NTRK 阳性患者 (首选)</td> |
</tr> | </tr> | ||
<tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> | <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> | ||
| − | <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;"> | + | <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">耐药机制</td> |
| − | <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[ | + | <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">ROS1 <strong>[[G2032R]]</strong> (需换瑞普替尼) • NTRK G595R</td> |
</tr> | </tr> | ||
<tr> | <tr> | ||
| − | <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;"> | + | <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">核心概念</td> |
| − | <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[ | + | <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[泛癌种治疗]] (Tissue-agnostic) • [[融合基因]]</td> |
</tr> | </tr> | ||
</table> | </table> | ||
2026年1月25日 (日) 00:03的最新版本
恩曲替尼（Entrectinib），研发代号 RXDX-101，商品名罗圣全（Rozlytrek），是一种口服、强效、具有中枢神经系统（CNS）活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。它具有独特的“广谱”靶向能力，能同时抑制 ROS1（c-ros 原癌基因1）、NTRK（神经营养因子受体酪氨酸激酶，包括 TRKA/B/C）和 ALK 激酶。恩曲替尼是精准医疗领域的里程碑式药物之一：在肺癌领域，它凭借卓越的高入脑特性，成为 ROS1 阳性非小细胞肺癌（特别是伴有脑转移）患者的优选方案；在泛癌种领域，它是继拉罗替尼之后全球第二款获批的“不限癌种”（Tissue-agnostic）NTRK 抑制剂。
分子机制：专为穿透大脑设计
恩曲替尼的设计重点在于平衡对 ROS1/NTRK 的高亲和力与穿透血脑屏障（BBB）的能力。
- CNS 优化的结构：
相比第一代 ROS1 抑制剂 克唑替尼（大分子，P-gp 底物，入脑差），恩曲替尼分子较小，且不是 P-糖蛋白（P-gp）的强底物。这意味着它能有效穿过血脑屏障并停留在脑组织中，对颅内原发或转移病灶保持高浓度杀伤。 - 多靶点覆盖：
它是一类 ATP 竞争性抑制剂，能有效抑制 ROS1 融合蛋白以及 TRKA (NTRK1)、TRKB (NTRK2)、TRKC (NTRK3) 融合蛋白的磷酸化，阻断下游 MAPK、PI3K 和 JAK/STAT 通路。
临床数据：STARTRK 系列研究
颅内病灶的“清道夫”
关键性注册临床研究（STARTRK-1, STARTRK-2, ALKA-372-001 的汇总分析）奠定了恩曲替尼在 ROS1 和 NTRK 领域的双重地位。
| 适应症队列 | 疗效数据 (ORR / CNS ORR) | 临床解读 |
|---|---|---|
| ROS1+ NSCLC | 全身 ORR: 67% 颅内 ORR: 79% |
对脑转移疗效显著优于克唑替尼。已成为有脑转移风险患者的首选。 |
| NTRK+ 实体瘤 | 全身 ORR: 57% mDOR: 10.4 个月 |
泛癌种获批。涵盖肉瘤、乳腺癌、肠癌等多种类型。对 NTRK 融合导致的脑转移同样有效。 |
独特的安全性谱系
恩曲替尼的副作用谱与克唑替尼和拉罗替尼均有所不同，具有显著的“神经”相关特征。
- 神经系统副作用：
由于穿透血脑屏障，患者常出现头晕 (Dizziness)、感觉异常、认知障碍等。通常为轻度，但需提醒老年患者防跌倒。 - 体重增加 (Weight Gain)：
这是恩曲替尼较特异的副作用，可能与 TRKB 通路抑制（影响食欲调控）有关。 - 味觉障碍 (Dysgeusia)：
患者可能感觉口中有金属味或味觉丧失。 - 停药戒断痛：
突然停药可能导致全身疼痛，建议遵医嘱逐渐减量或管理。
学术参考文献与权威点评
[1] Drilon A, Siena S, Dziadziuszko R, et al. (2020). Entrectinib in ROS1 fusion-positive non-small-cell lung cancer: integrated analysis of three phase 1-2 trials. The Lancet Oncology. 2020;21(2):261-270.
[肺癌基石]：汇总分析了恩曲替尼在 ROS1 阳性肺癌中的数据，特别是其惊人的 79.2% 颅内缓解率，确立了其作为 CNS 活性最强的 ROS1 抑制剂之一的地位。
[2] Doebele RC, Drilon A, Paz-Ares L, et al. (2020). Entrectinib in patients with advanced or metastatic NTRK fusion-positive solid tumours: integrated analysis of three phase 1-2 trials. The Lancet Oncology. 2020;21(2):271-282.
[泛癌种基石]：证实了恩曲替尼在 NTRK 融合阳性实体瘤中的广谱抗癌活性，使其成为继拉罗替尼后的又一重要选择。
[3] Rolfo C, et al. (2021). Entrectinib: a potent new TRK, ROS1, and ALK inhibitor. Expert Opinion on Investigational Drugs.
[药理综述]：详细阐述了恩曲替尼的分子结构特点、药代动力学优势（特别是 CNS 穿透）以及安全性管理策略。