“醋酸环丙孕酮”的版本间的差异
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| − | + | <div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;"> | |
| − | + | <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;"> | |
| + | <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;"> | ||
| + | <strong>[[安得法]]</strong>(<strong>[[Androcur]]</strong>),通用名为 <strong>[[醋酸环丙孕酮]]</strong>(<strong>[[Cyproterone acetate]]</strong>,简称 <strong>[[CPA]]</strong>),是由 <strong>[[拜耳]]</strong>(<strong>[[Bayer]]</strong>)开发的一种合成类固醇 <strong>[[抗雄激素]]</strong> 药物,同时具有强效的 <strong>[[孕激素]]</strong> 活性。该药物通过竞争性阻断 <strong>[[雄激素受体]]</strong>(<strong>[[AR]]</strong>)并抑制下丘脑-垂体-性腺轴,显著降低体内 <strong>[[睾酮]]</strong> 水平。临床上,<strong>[[安得法]]</strong> 被广泛用于治疗男性 <strong>[[前列腺癌]]</strong>、女性重度 <strong>[[多毛症]]</strong> 及痤疮、病理性 <strong>[[性欲亢进]]</strong>,并在 <strong>[[性别肯定激素治疗]]</strong> 中作为核心的雄激素抑制剂使用。 | ||
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| − | + | <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; margin: 0 auto 35px auto; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;"> | |
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| + | <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;"> | ||
| + | <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">安得法 (Androcur)</div> | ||
| + | <div style="font-size: 0.7em; opacity: 0.85; margin-top: 4px; white-space: nowrap;">醋酸环丙孕酮 · Cyproterone acetate · CPA</div> | ||
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| + | <div class="mw-collapsible-content"> | ||
| + | <div style="padding: 25px; text-align: center; background-color: #f8fafc;"> | ||
| + | <div style="display: inline-block; background: #ffffff; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 12px; padding: 20px; box-shadow: 0 4px 10px rgba(0,0,0,0.04);"> | ||
| + | <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">Molecular structure of Cyproterone acetate</div> | ||
| + | </div> | ||
| + | <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶标:<strong>[[雄激素受体]]</strong> (AR)</div> | ||
| + | </div> | ||
| − | + | <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;"> | |
| + | <tr> | ||
| + | <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 40%;"><strong>[[CAS号]]</strong></th> | ||
| + | <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">427-51-0</td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | <tr> | ||
| + | <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">靶点ID</th> | ||
| + | <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;"><strong>[[Entrez]]</strong>: 367 (AR)</td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | <tr> | ||
| + | <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子式</th> | ||
| + | <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">C24H29ClO4</td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | <tr> | ||
| + | <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子量</th> | ||
| + | <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">416.9 g/mol</td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | <tr> | ||
| + | <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th> | ||
| + | <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">口服 (Oral)</td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | <tr> | ||
| + | <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">研发厂家</th> | ||
| + | <td style="padding: 6px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;"><strong>[[拜耳]]</strong> (Bayer)</td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | <tr> | ||
| + | <th style="text-align: left; padding: 6px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">审批状态</th> | ||
| + | <td style="padding: 12px; color: #16a34a;">全球多国已批准</td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | </table> | ||
| + | </div> | ||
| + | </div> | ||
| − | + | <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制:双重靶向的雄激素封锁</h2> | |
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| + | <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> | ||
| + | <strong>[[安得法]]</strong> 是一种多机制的激素调节剂,其抗雄激素作用主要通过以下两条路径实现: | ||
| + | </p> | ||
| + | <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> | ||
| + | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>竞争性受体拮抗:</strong> <strong>[[安得法]]</strong> 与内源性雄激素(如 <strong>[[双氢睾酮]]</strong>)竞争结合组织细胞核内的 <strong>[[雄激素受体]]</strong>。这种结合抑制了受体复合物的形成及其向 DNA 的转录激活,从而阻断雄激素信号的传导。</li> | ||
| + | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>抗促性腺激素效应:</strong> 基于其强效的 <strong>[[孕激素]]</strong> 活性,该药对下丘脑产生负反馈调节,抑制 <strong>[[促性腺激素释放激素]]</strong>(GnRH)的分泌。这导致垂体释放的 <strong>[[促黄体生成素]]</strong>(LH)减少,进而使睾丸或卵巢产生的 <strong>[[睾酮]]</strong> 显著下降,达到生理层面的阉割水平。</li> | ||
| + | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>酶活性抑制:</strong> 在高剂量下,它还可能部分抑制参与甾体激素合成的关键酶,进一步削弱雄激素的生物合成。</li> | ||
| + | </ul> | ||
| − | + | <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床应用与剂量获益矩阵</h2> | |
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| − | === | + | <div style="overflow-x: auto; margin: 30px auto; max-width: 95%;"> |
| − | [[ | + | <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.92em; text-align: left;"> |
| + | <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;"> | ||
| + | <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">适应症</th> | ||
| + | <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">推荐剂量范围</th> | ||
| + | <th style="padding: 12px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床治疗目标</th> | ||
| + | </tr> | ||
| + | <tr> | ||
| + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[前列腺癌]]</td> | ||
| + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">200 - 300 mg/日 (分次服用)</td> | ||
| + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">姑息治疗,控制肿瘤进展,预防早期 <strong>[[GnRH激动剂]]</strong> 引起的“爆发效应”。</td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | <tr> | ||
| + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[性欲亢进]]</td> | ||
| + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">50 - 100 mg/日</td> | ||
| + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">通过化学阉割效应降低病理性冲动及性偏差行为。</td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | <tr> | ||
| + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[多毛症]] (女性)</td> | ||
| + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">10 - 50 mg/日 (周期性使用)</td> | ||
| + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">常联合 <strong>[[炔雌醇]]</strong>,减少多余毛发生长并改善重症痤疮。</td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | <tr> | ||
| + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[跨性别女性]]</td> | ||
| + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">10 - 50 mg/日</td> | ||
| + | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">作为 <strong>[[抗雄治疗]]</strong> 组件,抑制原生性别特征,促进向女性表型转化。</td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | </table> | ||
| + | </div> | ||
| − | [[ | + | <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略:长期使用的风险管理</h2> |
| + | <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;"> | ||
| + | <strong>[[安得法]]</strong> 的临床应用需平衡极高的效力与潜在的系统性风险: | ||
| + | </p> | ||
| + | <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;"> | ||
| + | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>肝毒性监测:</strong> CPA 可能引起严重的 <strong>[[肝细胞损伤]]</strong>,甚至导致黄疸或肝衰竭。在开始治疗前及用药期间,必须定期监测肝功能指标。</li> | ||
| + | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>脑膜瘤风险:</strong> 长期或高剂量(每日 25mg 及以上)使用 CPA 与 <strong>[[脑膜瘤]]</strong> 的风险升高有关。临床建议尽可能使用最低有效剂量,若出现视觉改变或头痛应立即检查。</li> | ||
| + | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>代谢影响:</strong> 该药可能导致 <strong>[[高泌乳素血症]]</strong>、代谢性抑郁、疲劳以及由于雄激素缺乏引起的骨质疏松,需适时补充钙质或调整激素平衡。</li> | ||
| + | <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>减停药原则:</strong> 为避免下丘脑-垂体轴的功能紊乱,长期大剂量使用者不宜突然停药,应采取逐级减量的原则。</li> | ||
| + | </ul> | ||
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| + | <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2> | ||
| + | <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;"> | ||
| + | <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;"> | ||
| + | <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[雄激素受体]]:</strong> CPA 结合的核心蛋白质,控制着雄激素敏感基因的表达。</li> | ||
| + | <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[孕激素效应]]:</strong> CPA 区别于非类固醇类抗雄药(如比卡鲁胺)的药理学特征。</li> | ||
| + | <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[化学阉割]]:</strong> 描述通过药物手段将睾酮降低至极低水平的治疗状态。</li> | ||
| + | <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[脑膜瘤]]:</strong> 长期大剂量使用 <strong>[[安得法]]</strong> 需警惕的特定安全性副作用。</li> | ||
| + | </ul> | ||
| + | </div> | ||
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| + | <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;"> | ||
| + | <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span> | ||
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| + | <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> | ||
| + | [1] <strong>Hammerstein J, et al. (1975).</strong> <em>Use of cyproterone acetate (Androcur) in the treatment of acne, hirsutism and virilism.</em> <strong>[[Journal of Steroid Biochemistry]]</strong>.<br> | ||
| + | <span style="color: #475569;">[权威点评]:该项早期研究确立了 <strong>[[醋酸环丙孕酮]]</strong> 在女性高雄激素症状治疗中的里程碑地位。</span> | ||
| + | </p> | ||
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| + | <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;"> | ||
| + | [2] <strong>Schulze H, et al. (1987).</strong> <em>Cyproterone acetate in the treatment of advanced prostatic cancer.</em> <strong>[[Prostate]]</strong>.[Academic Review]<br> | ||
| + | <span style="color: #475569;">[学术点评]:总结了该药在肿瘤科的应用,强调了其通过阻断受体和抑制 LH 协同发挥抗肿瘤作用的临床效能。</span> | ||
| + | </p> | ||
| + | </div> | ||
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| + | <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;"> | ||
| + | <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;"> | ||
| + | 安得法 (Androcur) 诊疗生态 · 知识图谱 | ||
| + | </div> | ||
| + | <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;"> | ||
| + | <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> | ||
| + | <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td> | ||
| + | <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[雄激素受体]]</strong>•<strong>[[孕激素受体]]</strong>•<strong>[[LH信号轴]]</strong>•<strong>[[GnRH通路]]</strong></td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> | ||
| + | <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">替代药物</td> | ||
| + | <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[螺内酯]]</strong>•<strong>[[比卡鲁胺]]</strong>•<strong>[[阿比特龙]]</strong>•<strong>[[非那雄胺]]</strong></td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;"> | ||
| + | <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td> | ||
| + | <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[拜耳]]</strong>•<strong>[[EMA]]</strong>•<strong>[[世界跨性别健康专业协会]]</strong> (WPATH)•<strong>[[NMPA]]</strong></td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | <tr> | ||
| + | <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">安全性焦点</td> | ||
| + | <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;"><strong>[[长期用药导致脑膜瘤风险评估]]</strong>•<strong>[[肝功能监测常规]]</strong>•<strong>[[低剂量联合替代方案研究]]</strong></td> | ||
| + | </tr> | ||
| + | </table> | ||
| + | </div> | ||
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| + | </div> | ||
2026年1月12日 (一) 15:35的最新版本
安得法(Androcur),通用名为 醋酸环丙孕酮(Cyproterone acetate,简称 CPA),是由 拜耳(Bayer)开发的一种合成类固醇 抗雄激素 药物,同时具有强效的 孕激素 活性。该药物通过竞争性阻断 雄激素受体(AR)并抑制下丘脑-垂体-性腺轴,显著降低体内 睾酮 水平。临床上,安得法 被广泛用于治疗男性 前列腺癌、女性重度 多毛症 及痤疮、病理性 性欲亢进,并在 性别肯定激素治疗 中作为核心的雄激素抑制剂使用。
分子机制:双重靶向的雄激素封锁
安得法 是一种多机制的激素调节剂,其抗雄激素作用主要通过以下两条路径实现:
- 竞争性受体拮抗: 安得法 与内源性雄激素(如 双氢睾酮)竞争结合组织细胞核内的 雄激素受体。这种结合抑制了受体复合物的形成及其向 DNA 的转录激活,从而阻断雄激素信号的传导。
- 抗促性腺激素效应: 基于其强效的 孕激素 活性,该药对下丘脑产生负反馈调节,抑制 促性腺激素释放激素(GnRH)的分泌。这导致垂体释放的 促黄体生成素(LH)减少,进而使睾丸或卵巢产生的 睾酮 显著下降,达到生理层面的阉割水平。
- 酶活性抑制: 在高剂量下,它还可能部分抑制参与甾体激素合成的关键酶,进一步削弱雄激素的生物合成。
临床应用与剂量获益矩阵
| 适应症 | 推荐剂量范围 | 临床治疗目标 |
|---|---|---|
| 前列腺癌 | 200 - 300 mg/日 (分次服用) | 姑息治疗,控制肿瘤进展,预防早期 GnRH激动剂 引起的“爆发效应”。 |
| 性欲亢进 | 50 - 100 mg/日 | 通过化学阉割效应降低病理性冲动及性偏差行为。 |
| 多毛症 (女性) | 10 - 50 mg/日 (周期性使用) | 常联合 炔雌醇,减少多余毛发生长并改善重症痤疮。 |
| 跨性别女性 | 10 - 50 mg/日 | 作为 抗雄治疗 组件,抑制原生性别特征,促进向女性表型转化。 |
诊疗策略:长期使用的风险管理
安得法 的临床应用需平衡极高的效力与潜在的系统性风险:
- 肝毒性监测: CPA 可能引起严重的 肝细胞损伤,甚至导致黄疸或肝衰竭。在开始治疗前及用药期间,必须定期监测肝功能指标。
- 脑膜瘤风险: 长期或高剂量(每日 25mg 及以上)使用 CPA 与 脑膜瘤 的风险升高有关。临床建议尽可能使用最低有效剂量,若出现视觉改变或头痛应立即检查。
- 代谢影响: 该药可能导致 高泌乳素血症、代谢性抑郁、疲劳以及由于雄激素缺乏引起的骨质疏松,需适时补充钙质或调整激素平衡。
- 减停药原则: 为避免下丘脑-垂体轴的功能紊乱,长期大剂量使用者不宜突然停药,应采取逐级减量的原则。
关键相关概念
学术参考文献与权威点评
[1] Hammerstein J, et al. (1975). Use of cyproterone acetate (Androcur) in the treatment of acne, hirsutism and virilism. Journal of Steroid Biochemistry.
[权威点评]:该项早期研究确立了 醋酸环丙孕酮 在女性高雄激素症状治疗中的里程碑地位。
[2] Schulze H, et al. (1987). Cyproterone acetate in the treatment of advanced prostatic cancer. Prostate.[Academic Review]
[学术点评]:总结了该药在肿瘤科的应用,强调了其通过阻断受体和抑制 LH 协同发挥抗肿瘤作用的临床效能。