醋酸环丙孕酮
安得法（Androcur），通用名为 醋酸环丙孕酮（Cyproterone acetate，简称 CPA），是由 拜耳（Bayer）开发的一种合成类固醇 抗雄激素 药物，同时具有强效的 孕激素 活性。该药物通过竞争性阻断 雄激素受体（AR）并抑制下丘脑-垂体-性腺轴，显著降低体内 睾酮 水平。临床上，安得法 被广泛用于治疗男性 前列腺癌、女性重度 多毛症 及痤疮、病理性 性欲亢进，并在 性别肯定激素治疗 中作为核心的雄激素抑制剂使用。
分子机制：双重靶向的雄激素封锁
安得法 是一种多机制的激素调节剂，其抗雄激素作用主要通过以下两条路径实现：
- 竞争性受体拮抗： 安得法 与内源性雄激素（如 双氢睾酮）竞争结合组织细胞核内的 雄激素受体。这种结合抑制了受体复合物的形成及其向 DNA 的转录激活，从而阻断雄激素信号的传导。
- 抗促性腺激素效应： 基于其强效的 孕激素 活性，该药对下丘脑产生负反馈调节，抑制 促性腺激素释放激素（GnRH）的分泌。这导致垂体释放的 促黄体生成素（LH）减少，进而使睾丸或卵巢产生的 睾酮 显著下降，达到生理层面的阉割水平。
- 酶活性抑制： 在高剂量下，它还可能部分抑制参与甾体激素合成的关键酶，进一步削弱雄激素的生物合成。
临床应用与剂量获益矩阵
| 适应症 | 推荐剂量范围 | 临床治疗目标 |
|---|---|---|
| 前列腺癌 | 200 - 300 mg/日 (分次服用) | 姑息治疗，控制肿瘤进展，预防早期 GnRH激动剂 引起的“爆发效应”。 |
| 性欲亢进 | 50 - 100 mg/日 | 通过化学阉割效应降低病理性冲动及性偏差行为。 |
| 多毛症 (女性) | 10 - 50 mg/日 (周期性使用) | 常联合 炔雌醇，减少多余毛发生长并改善重症痤疮。 |
| 跨性别女性 | 10 - 50 mg/日 | 作为 抗雄治疗 组件，抑制原生性别特征，促进向女性表型转化。 |
诊疗策略：长期使用的风险管理
安得法 的临床应用需平衡极高的效力与潜在的系统性风险：
- 肝毒性监测： CPA 可能引起严重的 肝细胞损伤，甚至导致黄疸或肝衰竭。在开始治疗前及用药期间，必须定期监测肝功能指标。
- 脑膜瘤风险： 长期或高剂量（每日 25mg 及以上）使用 CPA 与 脑膜瘤 的风险升高有关。临床建议尽可能使用最低有效剂量，若出现视觉改变或头痛应立即检查。
- 代谢影响： 该药可能导致 高泌乳素血症、代谢性抑郁、疲劳以及由于雄激素缺乏引起的骨质疏松，需适时补充钙质或调整激素平衡。
- 减停药原则： 为避免下丘脑-垂体轴的功能紊乱，长期大剂量使用者不宜突然停药，应采取逐级减量的原则。
关键相关概念
学术参考文献与权威点评
[1] Hammerstein J, et al. (1975). Use of cyproterone acetate (Androcur) in the treatment of acne, hirsutism and virilism. Journal of Steroid Biochemistry.
[权威点评]：该项早期研究确立了 醋酸环丙孕酮 在女性高雄激素症状治疗中的里程碑地位。
[2] Schulze H, et al. (1987). Cyproterone acetate in the treatment of advanced prostatic cancer. Prostate.[Academic Review]
[学术点评]：总结了该药在肿瘤科的应用，强调了其通过阻断受体和抑制 LH 协同发挥抗肿瘤作用的临床效能。