度他雄胺

度他雄胺（Dutasteride）是一种二代选择性5α-还原酶抑制剂（5-ARI），主要用于治疗良性前列腺增生（BPH）及雄激素性脱发（AGA）。与第一代抑制剂非那雄胺不同，度他雄胺能够同时竞争性地抑制I型和II型5α-还原酶同工酶，从而更彻底地阻断睾酮向双氢睾酮（DHT）的转化。临床研究表明，该药能使血清DHT浓度降低约90%以上，在缩小前列腺体积、改善排尿症状及促进毛发再生方面展现出较强效能，是泌尿外科与皮肤科领域的核心治疗方案。

度他雄胺

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度他雄胺分子化学结构模型

靶点：SRD5A1 / SRD5A2

CAS登记号	164656-23-9
药物类型	5α-还原酶抑制剂
分子式	$C_{27}H_{30}F_{6}N_{2}O_{2}$
分子量	528.5 Da
给药频率	0.5mg/日
开发厂商	葛兰素史克 (GSK)

分子机制：双靶点全效拦截

度他雄胺通过不可逆地结合5α-还原酶，切断雄激素信号的关键转化步骤：

• 双重同工酶抑制：I型5α-还原酶主要分布于皮肤和皮脂腺，II型则高度富集于前列腺和毛囊。度他雄胺对两者的抑制效力分别是非那雄胺的60倍和2倍。
• 深度下调DHT：双氢睾酮（DHT）与雄激素受体（AR）的亲和力是睾酮的10倍。度他雄胺可使前列腺内DHT水平下降约94%，极大地削弱了维持前列腺增生和毛囊退化的分子驱动力。
• 诱导细胞凋亡：随着DHT水平的下降，前列腺上皮细胞发生程序性死亡，导致增生的前列腺体积缩小，从而缓解下尿路症状（LUTS）。

临床评价矩阵：BPH与AGA应用

适应症领域	治疗目标	临床价值表现
前列腺增生	缩小体积/预防尿潴留	长期应用可使前列腺体积减小约25%，降低急性尿潴留及手术风险。
雄激素脱发	增加发量/逆转微型化	研究证实其生发效果在相同时间内普遍优于非那雄胺，尤其针对前额脱发。
联合用药	协同改善排尿	常与坦索罗辛（α-受体阻滞剂）联用，实现快速舒张与长效缩小的双重效果。

诊疗策略：风险管理与长期随访

度他雄胺的使用需建立在对患者激素敏感性及安全性的全面评估基础之上：

• PSA监测：该药可使血清PSA水平降低约50%。评估前列腺癌风险时，临床医生需将检测到的PSA值乘以2进行校正。
• 性功能关注：约3%-5%的患者可能出现勃起功能障碍、性欲减退或射精障碍。多数副作用随治疗时间延长而减轻，或在停药后消失。
• 起效周期：BPH治疗通常需3-6个月方能观察到明显的体积缩小；脱发治疗建议至少坚持观察半年以评估疗效。
• 妊娠禁忌：该药具有强致畸性，育龄妇女禁止接触受损的药物胶囊，服药期间及停药半年内严禁献血。

关键相关概念

• 5α-还原酶：催化睾酮转化为DHT的酶，分为三种同工酶，度他雄胺主要针对I型和II型。
• 双氢睾酮 (DHT)：比睾酮更具生物活性的雄激素，是BPH和AGA的主要元凶。
• 非那雄胺 (Finasteride)：一代5-ARI，仅抑制II型酶，血清DHT下降率约70%。
• 前列腺特异性抗原 (PSA)：临床监测前列腺状态的重要生物标志物，受5-ARI影响巨大。

       学术参考文献与权威点评
       

[1] Roehrborn CG, et al. (2010). The effects of combination therapy with dutasteride and tamsulosin on clinical outcomes in men with BPH. The Journal of Urology.[Academic Review]
[权威点评]：CombAT试验证明了度他雄胺联合方案在长期预防疾病进展方面的卓越效力。

[2] Olsen EA, et al. (2006). The importance of dual 5alpha-reductase inhibition in the treatment of male pattern hair loss. Journal of the American Academy of Dermatology.
[核心价值]：强调了度他雄胺通过多重抑制在脱发领域相较于单靶点药物的生化优势。

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