Jicaxitinib

吉卡昔替尼（Jicaxitinib；研发代号：杰克替尼 / Jacktinib）是由 泽璟制药 自主研发的一种新型、广谱口服 JAK 抑制剂。该药物能够高效抑制 JAK1、JAK2、JAK3 及 TYK2 四种激酶，通过阻断 JAK/STAT 信号通路，发挥抗肿瘤及免疫调节作用。作为中国首个获批用于治疗 骨髓纤维化（MF）的国产原研 JAK 抑制剂，吉卡昔替尼在 2026 年已扩展至 重度斑秃、特应性皮炎 及 强直性脊柱炎 等多个自身免疫适应症，打破了进口药物（如芦可替尼）在血液肿瘤领域的长期垄断。

吉卡昔替尼 (Jicaxitinib)

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Jicaxitinib Jacktinib
Domestic 1.1 Innovation

研发机构: 泽璟制药 (Zelgen)

核心靶点	JAK1/2/3/TYK2
药物类型	1.1 类新药 (小分子)
曾用名	杰克替尼 (Jacktinib)
批准状态	NMPA 已上市
给药频率	口服 (每日两次/BID)
研究代号	ZG19018

分子药理：泛 JAK 抑制的双重价值

吉卡昔替尼通过对 JAK 家族激酶的全方位封锁，实现了对复杂炎症环境的深度干预：

• 阻断信号传导链： 吉卡昔替尼竞争性结合 JAK 激酶的 ATP 位点，阻止下游 STAT 蛋白的磷酸化。数学模型显示，其对多种促炎因子的抑制率与浓度呈线性相关：$$\text{Inhibition \%} = \frac{[Drug]}{[Drug] + \text{IC}_{50}}$$
• 针对骨髓纤维化： 通过抑制 JAK2 的过度激活，吉卡昔替尼显著缩小 MF 患者的 脾脏肿大，并改善因炎症因子风暴引起的全身性症状（如骨痛、盗汗）。
• 针对自免疾病： 通过对 JAK1 和 JAK3 的抑制，药物可精准调节 T 细胞和 B 细胞的异常活化，为 斑秃 患者实现毛囊免疫赦免的重建。

临床矩阵：跨学科的“全能选手”

适应症领域	关键临床试验	核心疗效数据	市场准入地位
骨髓纤维化 (MF)	ZGJAK002 (III期)	脾脏体积缩小率 (SVR) 显著优于对照组。	中国首个国产 MF 靶向药。
重度斑秃 (AA)	ZGJAK016 (III期)	SALT 分数显著下降，实现头发新生。	首个获批斑秃适应症的国产 JAKi。
强直性脊柱炎	AS 关键性研究	ASAS20/40 缓解率高度达标。	自免管线核心品种。

安全性分析：血液学监测与风险管控

• 血液学影响（关注）： 由于对 JAK2 的抑制，治疗早期可能出现 贫血 或 血小板减少。需定期监测全血细胞计数，尤其是 MF 患者。
• 感染风险： 需警惕 带状疱疹 及上呼吸道感染的发生，用药期间建议加强免疫状态评估。
• 黑框警告相关： 临床需关注 JAK 类药物通用的心血管事件（MACE）及血栓风险，虽然吉卡昔替尼在现有研究中展现了良好的长期安全性。

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