EC50

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EC50(Half Maximal Effective Concentration,半最大效应浓度)是 Pharmacodynamics (药效学) 中用于衡量药物Potency (效价强度) 的核心指标。它指的是能引起 50% Emax (最大效应) 时所需的药物浓度(通常为摩尔浓度)。EC50 与药物的效价呈反比关系:EC50 数值越小,说明达到同等效应所需的药物浓度越低,即药物的效价越高。它是绘制 Dose-Response Curve (量效曲线) 时的关键参数,常用于比较不同激动剂(Agonist)对同一受体的亲和力与活性。

EC50
Potency Indicator (点击展开)
S型曲线的中心点
参数属性
全称 Half maximal effective concentration
所属学科 Pharmacodynamics
常用单位 Molar (nM, µM)
衡量指标 Potency (效价)
曲线特征 拐点 (Inflection Point)
相关概念
抑制剂对应 IC50
活体对应 ED50 (剂量)
结合常数 Kd
数学模型 Hill Equation

定义解析:效价的标尺

在药理学实验中,当药物浓度以对数标度 (Log scale) 作图时,量效曲线通常呈现“S”形 (Sigmoidal)。EC50 位于这条曲线最陡峭部分的中心点。


越低越强 (Lower is Better)

EC50 与效价 (Potency) 成反比。
药物 A (EC50 = 1 nM)药物 B (EC50 = 100 nM) 效价高 100 倍。
这意味着达到同样的治疗效果,药物 A 仅需药物 B 百分之一的浓度。

数学模型:Hill 方程

EC50 是经典的 Hill 方程 中的核心参数,该方程描述了药物浓度 (C) 与效应 (E) 之间的定量关系:

       E = (Emax × Cn) / (EC50n + Cn)
  • Emax 最大效应(效能)。
  • EC50 引起 50% Emax 的浓度。
  • n (Hill Coefficient): 希尔系数,反映曲线的斜率或药物与受体结合的协同性。

概念辨析:EC50 vs. IC50 vs. ED50

药理学中有多个带“50”后缀的参数,它们极易混淆,但应用场景截然不同:

参数 全称 定义与用途
EC50 Effective Conc. 激动剂的半最大效应浓度。用于体外实验 (In Vitro)。
IC50 Inhibitory Conc. 拮抗剂的半最大抑制浓度。用于衡量阻断剂或抑制剂的效能。
ED50 Effective Dose 半数有效剂量 (如 mg/kg)。用于动物或人体实验 (In Vivo),指让 50% 个体产生效应的剂量。
       学术参考文献 [Academic Review]
       

[1] Neubig RR, et al. (2003). International Union of Pharmacology Committee on Receptor Nomenclature and Drug Classification. XXXVIII. Update on terms and symbols in quantitative pharmacology. Pharmacological Reviews.
[点评]:IUPHAR 发布的权威指南,标准化了 EC50、IC50 等术语的定义,是药理学界的命名法典。

[2] Holford NH, Sheiner LB. (1981). Understanding the dose-effect relationship: clinical application of pharmacokinetic-pharmacodynamic models. Clinical Pharmacokinetics.
[点评]:经典文献,阐述了如何利用 EC50 参数将 PK 与 PD 联系起来,以优化临床给药方案。

[3] Kenakin T. (2014). A Pharmacology Primer: Theory, Applications, and Methods. Elsevier.
[点评]:药理学经典教材,详细推导了 Hill 方程,并解释了 Potency 和 Efficacy 在药物筛选中的区别。

           药效学参数 · 知识图谱
上级概念 PharmacodynamicsDose-Response Relationship
平行指标 IC50 (抑制) • ED50 (剂量) • Kd (亲和力)
核心应用 Potency (效价) • Efficacy (效能) • Drug Screening