EC50
EC50(Half Maximal Effective Concentration,半最大效应浓度)是 Pharmacodynamics (药效学) 中用于衡量药物Potency (效价强度) 的核心指标。它指的是能引起 50% Emax (最大效应) 时所需的药物浓度(通常为摩尔浓度)。EC50 与药物的效价呈反比关系:EC50 数值越小,说明达到同等效应所需的药物浓度越低,即药物的效价越高。它是绘制 Dose-Response Curve (量效曲线) 时的关键参数,常用于比较不同激动剂(Agonist)对同一受体的亲和力与活性。
定义解析:效价的标尺
在药理学实验中,当药物浓度以对数标度 (Log scale) 作图时,量效曲线通常呈现“S”形 (Sigmoidal)。EC50 位于这条曲线最陡峭部分的中心点。
越低越强 (Lower is Better)
EC50 与效价 (Potency) 成反比。
● 药物 A (EC50 = 1 nM) 比 药物 B (EC50 = 100 nM) 效价高 100 倍。
这意味着达到同样的治疗效果,药物 A 仅需药物 B 百分之一的浓度。
数学模型:Hill 方程
EC50 是经典的 Hill 方程 中的核心参数,该方程描述了药物浓度 (C) 与效应 (E) 之间的定量关系:
E = (Emax × Cn) / (EC50n + Cn)
- Emax: 最大效应(效能)。
- EC50: 引起 50% Emax 的浓度。
- n (Hill Coefficient): 希尔系数,反映曲线的斜率或药物与受体结合的协同性。
概念辨析:EC50 vs. IC50 vs. ED50
药理学中有多个带“50”后缀的参数,它们极易混淆,但应用场景截然不同:
| 参数 | 全称 | 定义与用途 |
|---|---|---|
| EC50 | Effective Conc. | 激动剂的半最大效应浓度。用于体外实验 (In Vitro)。 |
| IC50 | Inhibitory Conc. | 拮抗剂的半最大抑制浓度。用于衡量阻断剂或抑制剂的效能。 |
| ED50 | Effective Dose | 半数有效剂量 (如 mg/kg)。用于动物或人体实验 (In Vivo),指让 50% 个体产生效应的剂量。 |
学术参考文献 [Academic Review]
[1] Neubig RR, et al. (2003). International Union of Pharmacology Committee on Receptor Nomenclature and Drug Classification. XXXVIII. Update on terms and symbols in quantitative pharmacology. Pharmacological Reviews.
[点评]:IUPHAR 发布的权威指南,标准化了 EC50、IC50 等术语的定义,是药理学界的命名法典。
[2] Holford NH, Sheiner LB. (1981). Understanding the dose-effect relationship: clinical application of pharmacokinetic-pharmacodynamic models. Clinical Pharmacokinetics.
[点评]:经典文献,阐述了如何利用 EC50 参数将 PK 与 PD 联系起来,以优化临床给药方案。
[3] Kenakin T. (2014). A Pharmacology Primer: Theory, Applications, and Methods. Elsevier.
[点评]:药理学经典教材,详细推导了 Hill 方程,并解释了 Potency 和 Efficacy 在药物筛选中的区别。