伯瑞替尼
来自医学百科
|
[Image of the chemical structure of Savolitinib and its binding mode to the MET kinase domain] 赛沃替尼分子结构与激酶结合模型
| |
| 研发代码 | AZD6094 / Volitinib |
|---|---|
| 核心靶点 | MET (c-Met) |
| 药物类型 | 高选择性 MET-TKI (I型) |
| 获批适应症 | MET ex14 跳跃突变 NSCLC |
赛沃替尼（Savolitinib，商品名：沃瑞沙）是一种强效、高选择性的口服小分子 MET 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。作为中国首个获批上市的选择性 MET 抑制剂，其通过竞争性结合 MET 蛋白的 ATP 结合位点，阻断由 MET 基因异常激活引起的下游促癌信号传导。
[Image of the HGF/MET signaling pathway and the mechanism of Savolitinib inhibition]
赛沃替尼在临床实践中主要用于治疗携带 MET 14号外显子跳跃突变（MET exon 14 skipping）的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者，在克服由于 MET 异常导致的靶向耐药及驱动肿瘤进展方面具有重要的临床价值。
作用机制
赛沃替尼通过阻断 MET 的自磷酸化，进而抑制多个细胞生存与增殖通路：
MET 基因异常 (ex14/扩增) ⊣ 赛沃替尼 → 抑制 MAPK / PI3K / STAT 信号轴
临床评估与技术特征
赛沃替尼的疗效表现呈现出显著的分子标志物依赖性，以下是基于临床研究数据的客观评估。
| style="background: #f8f |
|---|