培美曲塞
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| 培美曲塞 (Pemetrexed) | |
|---|---|
| 220px 培美曲塞化学结构式 | |
| 药物类型 | 抗叶酸代谢药 (Antifolate) |
| 商品名 | 力比泰 (Alimta) |
| 研发公司 | 礼来 (Eli Lilly) |
| 给药途径 | 静脉滴注 |
| 化学式 | C20H21N5O6 |
| 摩尔质量 | 427.41 g·mol−1 |
| 关键靶点 | TS, DHFR, GARFT |
| 核心适应症 | 非鳞状非小细胞肺癌 恶性胸膜间皮瘤 |
| CAS号 | 137281-23-3 |
培美曲塞（English: Pemetrexed，商品名：力比泰/Alimta），是一种结构上与叶酸类似的抗代谢类抗肿瘤药物，由美国礼来公司（Eli Lilly）研发。
它是目前治疗**非鳞状**非小细胞肺癌（Non-Squamous NSCLC）的一线基石药物，也是治疗恶性胸膜间皮瘤的金标准药物。该药的一个显著临床特点是：患者在接受治疗期间必须同时补充叶酸和维生素B12，以降低严重的骨髓抑制和胃肠道毒性。
作用机制
培美曲塞是一种**多靶点**抗叶酸制剂。与传统的甲氨蝶呤（主要抑制DHFR）不同，培美曲塞能同时显著抑制叶酸代谢途径中的三种关键酶，从而阻断癌细胞的DNA和RNA合成：
- **胸苷酸合酶 (TS)**：这是其最主要的作用靶点。
- **二氢叶酸还原酶 (DHFR)**。
- **甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT)**。
由于鳞状细胞癌（Squamous Cell Carcinoma）中胸苷酸合酶 (TS) 的表达水平天然较高，导致培美曲塞在该类肿瘤中疗效不佳，因此它**不适用**于肺鳞癌患者。
临床应用
1. 非小细胞肺癌 (NSCLC)
培美曲塞是全球肺癌治疗指南（如NCCN）中的核心药物，但仅限于**非鳞状**组织学亚型（如腺癌、大细胞癌）。