恩曲替尼
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[Image of the molecular structure of Entrectinib] 恩曲替尼分子结构图
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| 药物类别 | 多靶点酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) |
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| 核心靶点 | NTRK 1/2/3, ROS1, ALK |
| 物理特性 | 高入脑率 (穿透血脑屏障) |
| 批准日期 | 2019年 (FDA/日本) |
恩曲替尼（Entrectinib，商品名：Rozlytrek）是一种针对特定基因融合变异的广谱靶向抗癌药物。它通过抑制 TRKA/B/C、ROS1 和 ALK 蛋白的激酶活性，切断驱动细胞异常增殖的信号通路。
恩曲替尼在分子结构上经过特别优化，能够有效穿透血脑屏障并滞留在中枢神经系统内，因此对于存在脑转移的患者具有显著的临床意义。
作用机制
恩曲替尼主要通过与激酶的 ATP 结合口袋结合，阻止其磷酸化过程：
[Image of Entrectinib blocking the NTRK signaling pathway]
NTRK / ROS1 融合
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