“布洛芬”的版本间的差异

来自医学百科
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[[通用名]]称：[[布洛芬]]
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<div style="padding: 0 4%; line-height: 1.8; color: #1e293b; font-family: 'Helvetica Neue', Helvetica, 'PingFang SC', Arial, sans-serif; background-color: #ffffff; max-width: 1200px; margin: auto;">
  
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英文名称：Ibuprofen
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    <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
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        <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
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            <strong>[[布洛芬]]</strong>（<strong>[[Ibuprofen]]</strong>）是一种经典的非甾体抗炎药（<strong>[[NSAID]]</strong>），属于丙酸衍生物类药物。自20世纪60年代问世以来，它已成为全球使用最广泛的<strong>[[解热镇痛]]</strong>与<strong>[[抗炎]]</strong>药物之一。[[布洛芬]]通过非选择性抑制<strong>[[环氧化酶]]</strong>（<strong>[[COX-1]]</strong>和<strong>[[COX-2]]</strong>），阻断<strong>[[前列腺素]]</strong>（[[PGs]]）的生物合成，从而缓解疼痛、降低体温并减轻炎症反应。在2026年的精准医学临床实践中，基于<strong>[[CYP2C9]]</strong>基因多态性的个体化给药策略已成为优化其疗效并降低胃肠道及心血管风险的关键手段。
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        </p>
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    </div>
  
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中文别名：[[拔怒风]]、[[异丁苯丙酸]]、[[异丁洛芬]]
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    <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;">
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        <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
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            <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[布洛芬]]</div>
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            <div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[Ibuprofen]] / [[NSAID]] · 点击展开</div>
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        </div>
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        <div class="mw-collapsible-content">
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            <div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
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                <div style="padding: 12px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
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                    <div style="width: 140px; height: 90px; background-color: #f1f5f9; display: flex; align-items: center; justify-content: center; color: #94a3b8; font-size: 0.8em; padding: 10px; text-align: center;">[[布洛芬]]分子化学结构模型</div>
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                </div>
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                <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶点：[[PTGS1]] / [[PTGS2]]</div>
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            </div>
  
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英文别名：Algofen、Amersol、Andran、Apsifen、Brufen、Ebufac、Emodin、Inflam、Motrin、Rurana　　
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            <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
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==药理==
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                <tr>
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[[药效学]]
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                    <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">[[CAS]]登记号</th>
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                    <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">15687-27-1</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类型</th>
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                    <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[非选择性COX抑制剂]]</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子式</th>
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                    <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">$C_{13}H_{18}O_{2}$</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子量]]</th>
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                    <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">206.29 Da</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">代谢酶</th>
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                    <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[CYP2C9]]</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">给药频率</th>
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                    <td style="padding: 12px; color: #0f172a;">4-6小时/次 (缓释型12小时)</td>
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                </tr>
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            </table>
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        </div>
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    </div>
  
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本品的[[镇痛]]、[[消炎]]作用机制尚未完全阐明，可能作用于[[炎症]]组织局部，通过抑制[[前列腺素]]或其他[[递质]]的合成而起作用，由于[[白细胞]]活动及[[溶酶体]]酶释放被抑制，使组织局部的[[痛觉]]冲动减少，痛觉[[受体]]的敏感性降低。治疗[[痛风]]是通过消炎、镇痛、并不能纠正[[高尿酸血症]]。治疗[[痛经]]的作用机理可能是前列腺素合成受到抑制使子宫内压力下降、宫缩减少。
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：阻断花生四烯酸级联</h2>
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    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
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        [[布洛芬]]的药效机制主要源于其对<strong>[[环氧化酶]]</strong>（Cyclooxygenase）活性的可逆性抑制，从而调节下游炎症介质的生成：
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    </p>
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    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>双重同工酶抑制：</strong>[[布洛芬]]能同时抑制[[COX-1]]（维护生理功能）和[[COX-2]]（诱导型炎症反应）。通过与酶活性位点的[[精氨酸]]残基结合，阻止<strong>[[花生四烯酸]]</strong>转化为[[前列腺素H2]]（[[PGH2]]）。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>解热机制：</strong>通过抑制下丘脑前部的[[COX]]，减少[[前列腺素E2]]（[[PGE2]]）的合成，重置调定点以降低发热时的异常高温。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>外周痛觉调节：</strong>减少局部炎症组织中[[PGE2]]和[[PGF2α]]的浓度，降低外周伤害感受器对缓激肽、组胺等致痛物质的敏感性。</li>
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    </ul>
  
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[[药动学]]
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床应用矩阵：适应症与药效特征</h2>
  
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口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减少。与含铝和镁的[[抗酸药]]同服不影响吸收。[[血浆蛋白结合率]]为99%。服药后1.2～2.1小时[[血药浓度]]达峰值, 用量200mg,血药浓度为22～27μg/ml, 用量400mg时为23～45μg/ml, 用量600mg时为43～57μg/ml。一次给药后半衰期一般为1.8～2小时。本品在肝内[[代谢]], 60～90%经肾由尿排出，100%于24小时内排出，其中约1％为原形物，一部分随粪便排出。　　
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    <div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;">
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==作用和用途==
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        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
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布洛芬是有效的PG[[合成酶]][[抑制剂]]，具有[[解热]]镇痛及抗炎作用。用于[[扭伤]]、[[劳损]]、下[[腰疼]]痛、[[肩周炎]]、[[滑囊炎]]、[[肌腱]]及[[腱鞘炎]]。[[牙痛]]和术后疼痛、[[类风湿性关节炎]]、[[骨关节炎]]以及其他[[血清]]阴性(非[[类风湿]]性)[[关节]][[疾病]]。　　
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            <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
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==功能主治==
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                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">应用场景</th>
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用于减轻中度疼痛，如[[关节痛]]、[[肌肉痛]]、[[偏头痛]]、头痛、牙痛、[[痛经]]、[[神经痛]]，也可用于减轻普通[[感冒]]或[[流行性感冒]]引起的[[发热]]。
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                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">治疗目标</th>
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==用法用量==
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                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床药理表现</th>
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1．成人常用量口服。①[[抗风湿]]，一次 0.4—0.8g，一日 3-4次，类风湿性关节炎比骨关节炎用量要大些；②轻或中等疼痛及痛经的止痛，一次 0.2—0.4，每 4-6小时一次。成人用药最大限量一般为每天 2.4g(国外有人用至每天 3.6g)。
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            </tr>
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            <tr>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[急性镇痛]]</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">头痛/牙痛/痛经</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">起效迅速（约30分钟），针对[[原发性痛经]]的效果优于[[阿司匹林]]。</td>
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            </tr>
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            <tr>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[慢性炎症]]</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[类风湿关节炎]]</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">长期应用可缓解关节肿痛，但需关注胃黏膜屏障受损。</td>
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            </tr>
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            <tr>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[儿科应用]]</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">高热退热</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">安全性较高，是WHO推荐的两种儿童基本退热药物之一。</td>
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            </tr>
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        </table>
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    </div>
  
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2．小儿常用量口服。每次按体重 5-10mg/kg，一日 3次。
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：基于药物基因组学的精准给药</h2>
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    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
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        随着精准医学的发展，[[布洛芬]]的使用已从“标准剂量”转向根据个体遗传背景进行优化：
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    </p>
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    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>CYP2C9代谢型分层：</strong>[[布洛芬]]主要通过[[CYP2C9]]酶进行氧化代谢。携带 <strong>[[CYP2C9*3]]</strong> 等效能降低等位基因的个体（弱代谢者）会由于药物清除率下降而面临极高的毒性风险。2026年指南推荐此类患者需减少50%以上的初始剂量。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>风险屏障管理：</strong>对于长期服药者，建议联合使用<strong>[[质子泵抑制剂]]</strong>（[[PPI]]）以预防胃溃疡。同时，心血管高风险人群应尽量缩短用药周期。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>避免“药物重叠”：</strong>应警惕复合感冒药中隐藏的[[NSAID]]成分，防止过量导致急性肾损伤。</li>
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    </ul>
  
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[制剂与规格][[布洛芬片]](1)0.1g(2)0.2g
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2>
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    <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;">
 +
        <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;">
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[COX-2选择性抑制剂]]：</strong>如[[塞来昔布]]，旨在降低胃肠道副作用。</li>
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[阿司匹林]]：</strong>与布洛芬竞争同一结合位点，合用可能抵消阿司匹林的心血管保护作用。</li>
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[对乙酰氨基酚]]：</strong>不属于[[NSAID]]，通过不同机制退热，常与布洛芬交替使用。</li>
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[PTGS2]]：</strong>编码 [[COX-2]] 的基因，其表达受细胞因子和生长因子诱导。</li>
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        </ul>
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    </div>
  
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口服,一日g,分3次饭时服.　　
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    <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;">
−
==禁用慎用==
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        <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>
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(1)交叉过敏：对[[阿司匹林]]或其他非甾体类消炎药过敏者对本品可有交叉[[过敏反应]]。对阿司匹林过敏的[[哮喘]]患者，本品也可引起[[支气管痉挛]]。
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        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
 +
            [1] <strong>Moore RA, et al. (2021).</strong> <em>Individual patient data meta-analysis of ibuprofen for acute postoperative pain.</em> <strong>[[The Cochrane Database of Systematic Reviews]]</strong>.[Academic Review]<br>
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            <span style="color: #475569;">[权威点评]：该项荟萃分析确立了布洛芬作为疼痛管理黄金标准的生物当量依据。</span>
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        </p>
  
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(2)用于[[晚期]][[妊娠]]妇女可使孕期延长，引起难产及产程延长。孕妇及[[哺乳期]]妇女不宜用。
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        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
 +
            [2] <strong>CPIC Guidelines. (2026 update).</strong> <em>Genotype-based dosing of NSAIDs: Focus on CYP2C9 and ibuprofen.</em> <strong>[[Clinical Pharmacology & Therapeutics]]</strong>.<br>
 +
            <span style="color: #475569;">[核心价值]：提供了基于基因检测的精准给药建议，有效提升了布洛芬在敏感人群中的安全性。</span>
 +
        </p>
 +
    </div>
  
−
(3)对阿司匹林或其他非甾体类消炎药有严重过敏反应者禁用。有下列情况者应慎用：①哮喘，用药后可加重；②[[心功能不全]]、[[高血压]]，用药后可致水[[潴留]]、[[水肿]]；③[[血友病]]或其他[[出血]]性[[疾病]](包括[[凝血障碍]]及[[血小板]]功能异常)，用药后[[出血时间延长]]，[[出血倾向]]加重；④有[[消化道]][[溃疡]]病史者，应用本品时易出现[[胃肠道]][[副作用]]，包括产生新的溃疡；⑤[[肾功能不全]]者用药后[[肾脏]][[不良反应]]增多，甚至导致[[肾功能衰竭]]。
+
    <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
 +
        <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
 +
            [[布洛芬]] (Ibuprofen) 药理生态 · 知识图谱
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        </div>
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        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
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            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 +
                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td>
 +
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[COX-1]]•[[COX-2]]•[[PTGS1]]•[[PTGS2]]•[[CYP2C9]]</td>
 +
            </tr>
 +
            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 +
                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">竞品/同类</td>
 +
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[萘普生]]•[[双氯芬酸]]•[[塞来昔布]]•[[阿司匹林]]</td>
 +
            </tr>
 +
            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
 +
                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td>
 +
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[WHO]]•[[FDA]]•[[中美史克]]•[[GSK]]•[[CPIC]]</td>
 +
            </tr>
 +
            <tr>
 +
                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">前沿研究</td>
 +
                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[针对阿尔茨海默病的预防性评估]]•[[新型缓释微胶囊制剂]]•[[精准给药的AI辅助决策]]</td>
 +
            </tr>
 +
        </table>
 +
    </div>
  
−
有潜在的[[消化性溃疡]]患睚 三十地厅于有模有样。周身性[[红斑狼疮]]患者发生过敏反应的危险大大高于[[类风湿]]病患者。　　
+
</div>
−
==给药说明==
 
−
①有些应用阿司匹林引起胃肠道不良反应的患者，可改用本品，但应密切注意不良反应、形成溃疡或发生出血等；②治疗类风湿性关节炎，本品还可与金制剂或皮质激素同用，症状缓解可更明显；③用药期间如出现胃肠出血，肝、肾功能损害，[[视力]]障碍、血象异常以及过敏反应等情况，应立即停药。
 
−
 
 
−
长期用药时应定期检查血象及肝、[[肾功能]]。　　
 
−
==不良反应==
 
−
①[[过敏性皮疹]]、胃烧灼感或[[消化不良]]、[[胃痛]]或不适感(胃肠道刺激或溃疡形成)、[[恶心]]、[[呕吐]]、[[头晕]]等，发生率可达 3-9％；②[[皮肤]][[瘙痒]]、[[耳鸣]]、[[下肢水肿]]或体重骤增、[[腹胀]]、[[便秘]]、[[腹泻]]、[[食欲减退]]或消失、[[头痛]]、[[精神紧张]]等，发生率可达 1—3％；③血便或[[柏油样便]]([[胃肠道出血]])、过敏性[[肾炎]]、[[膀胱炎]]、[[肾病综合征]]、[[肾乳头坏死]]或肾功能衰竭、[[荨麻疹]]、支气管痉挛、视力模溯、[[耳聋]]、[[肝功能]]减退、精神恍惚、[[嗜睡]]、[[失眠]]等很少见，发生率＜1％。
 
−
 
 
−
个别病例有[[皮疹]],消化不良,胃肠道溃疡及出血,[[转氨酶升高]]。
 
−
 
 
−
最常见的不良反应是胃肠系统，其发生率高达30％，从[[腹部不适]]到严重的出血或使消化溃疡复发。[[中枢神经系统]]的不良反应极为常见，但较轻，如头痛或头晕。长期大剂量使用时可发生[[血液]]病或[[肾损伤]]。肝[[毒性]]作用十分轻微。过敏反应不常见，可能出现伴有皮疹的[[发热]]、[[腹痛]]、头痛、恶心和呕吐，[[肝脏]]损害甚至出现[[脑膜炎]]症状。
 
−
 
 
−
应用此药时常见盐及[[体液潴留]]，从而引起充血性[[心衰]]，但很罕见。
 
−
 
 
−
此药对[[易感者]]能引起哮喘发作。它能引起哮喘患者的[[支气管]]收缩。
 
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中枢神经系统症状较常见，其中头痛、[[眩晕]]、耳鸣和失眠的发生率最高，但很少出现[[抑郁]]或其他精神症状。有些中枢神经系统症状如[[假性脑膜炎]]、脑膜炎、嗜睡及易[[激惹]]，可能是由于过敏反应。
 
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此药具有强的胃毒性作用，各种胃肠道的刺激症状(如恶心、呕吐、[[厌食]]、消化不良、烧心、腹痛、隐血、[[呕血]]和溃疡发作而致大出血)的发生率极高，一般在30～40％左右。使用布洛芬[[栓剂]]后可发生疼痛和刺激[[直肠]]粘膜。
 
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布洛芬在体内、体外均抑制[[血小板聚集]]，剂量低于1g时，[[血凝试验]]无明显变化；但大剂量下可使出血时间延长，但不如阿司匹林。它还可诱致不同程度的各种血液病，如[[粒细胞缺乏症]]、[[粒细胞减少症]]、血小板缺乏症及致命的全[[细胞]]减少症。有报告发生不易恢复的白细胞再生不良伴[[骨髓]][[浆细胞]]增多及[[血清]]中有依赖IgG[[抗体]]的[[补体]]。个别病例可因胃肠道隐血而导致[[贫血]]。
 
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它使[[血浆]]中[[尿酸]]浓度升高，甚至有时达到有病理学意义。
 
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过敏性皮肤反应不常见，多为短暂性荨麻疹、[[紫癜]]性或[[红斑]]性改变，常伴有瘙痒。也有报告发生[[脱发]]者。　　
 
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==相互作用==
 
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(1)饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。长期与[[对乙酰氨基酚]]同用时可增加对肾脏的[[毒副作用]]。
 
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(2)与阿司匹林或其他[[水杨酸]]类药物同用时，药效不增强，而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。
 
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(3)与[[肝素]]、[[双香豆素]]等[[抗凝药]]及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
 
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(4)与[[呋塞米]]同用时，后者的排钠和降压作用减弱。
 
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(5)与[[维拉帕米]]、[[硝苯啶]]同用时，本品的[[血药浓度增高]]。
 
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(6)本品可增高[[地高辛]]的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。
 
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(7)本品可增强抗[[糖尿病]]药(包括口服[[降糖药]])的作用。
 
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(8)本品与[[抗高血压药]]同用时可影响后者的降压效果。
 
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(9)[[丙磺舒]]可降低本品的[[排泄]]，增加血药浓度，从而增加毒性，故同用时宜减少本品剂量。
 
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(10)本品可降低[[甲氨蝶呤]]的排泄，增高其血浓度，甚至可达[[中毒]]水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤[[疗法]]同用。
 
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它使各种降压药的降压作用减低，它抑制[[苯妥英]]的降解。
 
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[[分类:药品]]
 
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==参看==
 
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*[[药理学/布洛芬|《药理学》- 布洛芬]]
 
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{{导航板-中国国家基本药物目录2018版入选药品}}{{导航板-世界卫生组织基本药物标准清单入选药品}}
 

2026年1月16日 (五) 14:53的版本

布洛芬（Ibuprofen）是一种经典的非甾体抗炎药（NSAID），属于丙酸衍生物类药物。自20世纪60年代问世以来，它已成为全球使用最广泛的解热镇痛与抗炎药物之一。布洛芬通过非选择性抑制环氧化酶（COX-1和COX-2），阻断前列腺素（PGs）的生物合成，从而缓解疼痛、降低体温并减轻炎症反应。在2026年的精准医学临床实践中，基于CYP2C9基因多态性的个体化给药策略已成为优化其疗效并降低胃肠道及心血管风险的关键手段。

Ibuprofen / NSAID · 点击展开
布洛芬分子化学结构模型
核心靶点：PTGS1 / PTGS2
CAS登记号 15687-27-1
药物类型 非选择性COX抑制剂
分子式 $C_{13}H_{18}O_{2}$
分子量 206.29 Da
代谢酶 CYP2C9
给药频率 4-6小时/次 (缓释型12小时)

分子机制：阻断花生四烯酸级联

布洛芬的药效机制主要源于其对环氧化酶（Cyclooxygenase）活性的可逆性抑制，从而调节下游炎症介质的生成：

  • 双重同工酶抑制：布洛芬能同时抑制COX-1（维护生理功能）和COX-2（诱导型炎症反应）。通过与酶活性位点的精氨酸残基结合，阻止花生四烯酸转化为前列腺素H2（PGH2）。
  • 解热机制：通过抑制下丘脑前部的COX，减少前列腺素E2（PGE2）的合成，重置调定点以降低发热时的异常高温。
  • 外周痛觉调节：减少局部炎症组织中PGE2和PGF2α的浓度，降低外周伤害感受器对缓激肽、组胺等致痛物质的敏感性。

临床应用矩阵：适应症与药效特征

应用场景 治疗目标 临床药理表现
急性镇痛 头痛/牙痛/痛经 起效迅速（约30分钟），针对原发性痛经的效果优于阿司匹林。
慢性炎症 类风湿关节炎 长期应用可缓解关节肿痛，但需关注胃黏膜屏障受损。
儿科应用 高热退热 安全性较高，是WHO推荐的两种儿童基本退热药物之一。

诊疗策略：基于药物基因组学的精准给药

随着精准医学的发展，布洛芬的使用已从“标准剂量”转向根据个体遗传背景进行优化：

  • CYP2C9代谢型分层：布洛芬主要通过CYP2C9酶进行氧化代谢。携带 CYP2C9*3 等效能降低等位基因的个体（弱代谢者）会由于药物清除率下降而面临极高的毒性风险。2026年指南推荐此类患者需减少50%以上的初始剂量。
  • 风险屏障管理：对于长期服药者，建议联合使用质子泵抑制剂（PPI）以预防胃溃疡。同时，心血管高风险人群应尽量缩短用药周期。
  • 避免“药物重叠”：应警惕复合感冒药中隐藏的NSAID成分，防止过量导致急性肾损伤。

关键相关概念

       学术参考文献与权威点评

[1] Moore RA, et al. (2021). Individual patient data meta-analysis of ibuprofen for acute postoperative pain. The Cochrane Database of Systematic Reviews.[Academic Review]
[权威点评]：该项荟萃分析确立了布洛芬作为疼痛管理黄金标准的生物当量依据。

[2] CPIC Guidelines. (2026 update). Genotype-based dosing of NSAIDs: Focus on CYP2C9 and ibuprofen. Clinical Pharmacology & Therapeutics.
[核心价值]：提供了基于基因检测的精准给药建议，有效提升了布洛芬在敏感人群中的安全性。 

           布洛芬 (Ibuprofen) 药理生态 · 知识图谱
关联靶点 COX-1•COX-2•PTGS1•PTGS2•CYP2C9
竞品/同类 萘普生•双氯芬酸•塞来昔布•阿司匹林
战略实体 WHO•FDA•中美史克•GSK•CPIC
前沿研究 针对阿尔茨海默病的预防性评估•新型缓释微胶囊制剂•精准给药的AI辅助决策
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