“戈舍瑞林”的版本间的差异

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【别名】[[戈舍瑞林]] ,[[诺雷德]]
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【外文名】Goserelin,Zoladex  
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    <div style="margin-bottom: 30px; border-bottom: 1.2px solid #e2e8f0; padding-bottom: 25px;">
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        <p style="font-size: 1.1em; margin: 10px 0; color: #334155; text-align: justify;">
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            <strong>[[戈舍瑞林]]</strong>（<strong>[[Goserelin]]</strong>，商品名：<strong>[[诺雷得]]</strong>/<strong>[[Zoladex]]</strong>）是一种人工合成的强效<strong>[[促性腺激素释放激素]]</strong>（[[GnRH]]，又称[[LHRH]]）激动剂。作为一种[[十肽]]类似物，它通过对垂体[[GnRH受体]]的持续刺激，诱导受体下调并导致[[促性腺激素]]分泌减少，进而使循环中的<strong>[[睾酮]]</strong>（男性）或<strong>[[雌二醇]]</strong>（女性）下降至去势水平。临床上，[[戈舍瑞林]]被广泛应用于激素依赖性疾病的治疗，包括<strong>[[前列腺癌]]</strong>、<strong>[[绝经前乳腺癌]]</strong>、[[子宫内膜异位症]]及[[子宫肌瘤]]。其特有的缓释植入剂型确保了长效的激素抑制效果，是内分泌治疗领域的基石药物。
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【[[适应症]]】 适用于可用[[激素]]治疗的[[前列腺癌]]及绝经前和绝经期的[[乳腺癌]]。[[子宫内膜异位症]]。
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    <div class="medical-infobox mw-collapsible mw-collapsed" style="width: 320px; float: right; margin: 0 0 25px 25px; border: 1.2px solid #bae6fd; border-radius: 12px; background-color: #ffffff; box-shadow: 0 8px 20px rgba(0,0,0,0.05); overflow: hidden;">
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        <div style="padding: 15px; color: #1e40af; background: linear-gradient(135deg, #e0f2fe 0%, #ffffff 100%); text-align: center; cursor: pointer;">
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            <div style="font-size: 1.2em; font-weight: bold; letter-spacing: 1.2px;">[[戈舍瑞林]]</div>
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            <div style="font-size: 0.75em; opacity: 0.85; margin-top: 4px;">[[Goserelin]] / [[Zoladex]] · 点击展开</div>
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            <div style="padding: 20px; text-align: center; background-color: #f8fafc;">
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                <div style="padding: 12px; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; background: #fff; display: inline-block;">
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                </div>
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                <div style="font-size: 0.8em; color: #64748b; margin-top: 12px; font-weight: 600;">核心靶点：[[GNRHR]] (垂体)</div>
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            </div>
  
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【用量用法】 3.6mg,每28天一次，[[皮下注射]]。
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            <table style="width: 100%; border-spacing: 0; border-collapse: collapse; font-size: 0.85em;">
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                    <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; width: 45%;">[[CAS]]登记号</th>
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                    <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">65807-02-5</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">药物类型</th>
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                    <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #1e40af;">[[GnRH激动剂]] (十肽)</td>
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                </tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">分子式</th>
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                    <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">$C_{59}H_{84}N_{18}O_{14}$</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">[[分子量]]</th>
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                    <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">1269.4 Da</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569; border-bottom: 1px solid #e2e8f0;">给药途径</th>
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                    <td style="padding: 8px 12px; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; color: #0f172a;">[[皮下植入]] (缓释)</td>
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                </tr>
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                <tr>
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                    <th style="text-align: left; padding: 8px 12px; background-color: #f1f5f9; color: #475569;">开发厂商</th>
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                    <td style="padding: 12px; color: #0f172a;">[[AstraZeneca]] (阿斯利康)</td>
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                </tr>
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            </table>
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        </div>
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    </div>
  
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【禁忌】 [[妊娠]]及哺乳妇女。
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">分子机制：从“冲击”到“关闭”</h2>
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    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
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        [[戈舍瑞林]]通过对[[下丘脑-垂体-性腺轴]]（[[HPG轴]]）的药理性干预，实现激素水平的深度调控：
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    </p>
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    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>初始刺激阶段：</strong>首次给药后，[[戈舍瑞林]]作为强效激动剂结合垂体前叶的[[GnRH受体]]，导致[[促黄体生成素]]（[[LH]]）和[[促卵泡激素]]（[[FSH]]）的短暂激增，引发激素水平的一过性升高（即“[[点火效应]]”）。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>受体脱敏与下调：</strong>由于[[戈舍瑞林]]在体内的持续存在（不同于天然[[GnRH]]的脉冲式分泌），垂体受体发生脱敏并被内吞下调。垂体对内源性[[GnRH]]不再敏感。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>医学去势：</strong>随着[[LH]]和[[FSH]]的分泌被抑制，睾丸分泌睾酮或卵巢分泌雌二醇的能力被阻断。数周内，性激素水平下降至极低（[[去势水平]]），从而剥夺了激素依赖型肿瘤的生长动力。</li>
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    </ul>
  
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【[[不良反应]]】 [[皮疹]]。男性病人可见潮红和性欲下降，偶见[[乳房]][[肿胀]]，治疗初期前列腺癌病人可有[[骨骼]]疼痛暂时加剧，[[尿道]]梗阻及[[脊髓压迫症]]状可见于个别病例。女性病人可见潮红，出汗，性欲下降，[[头痛]]，情感变化如[[抑郁]]，[[阴道]]干燥及乳房大小变化，治疗初期乳腺癌病人可出现[[症状]]加剧。
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">临床应用矩阵</h2>
  
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【注意事项】 有尿道阻塞和[[脊髓]]压迫倾向的患者及患有[[代谢性骨病]]的患者慎用。
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    <div style="overflow-x: auto; margin: 25px auto; width: 95%;">
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        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; border: 1.2px solid #cbd5e1; font-size: 0.9em; text-align: left;">
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            <tr style="background-color: #f8fafc; border-bottom: 2px solid #0f172a;">
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                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #0f172a; width: 25%;">适应症领域</th>
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                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #475569;">治疗逻辑</th>
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                <th style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1; color: #1e40af;">临床价值</th>
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            </tr>
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            <tr>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[前列腺癌]]</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">雄激素阻断治疗 ([[ADT]])</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">晚期前列腺癌的一线姑息治疗；高危局限期患者的辅助治疗。</td>
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            </tr>
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            <tr>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[绝经前乳腺癌]]</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">[[卵巢功能抑制]] ([[OFS]])</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">联合[[他莫昔芬]]或[[芳香化酶抑制剂]]，显著降低复发风险。</td>
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            </tr>
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            <tr>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1; font-weight: 600;">[[妇科非肿瘤应用]]</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">降低雌激素水平以萎缩异位组织</td>
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                <td style="padding: 8px; border: 1px solid #cbd5e1;">治疗[[子宫内膜异位症]]，缓解疼痛；术前缩小[[子宫肌瘤]]体积。</td>
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    </div>
  
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【规格】 缓释[[植入剂]] 3.6mgx 1针。
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">诊疗策略：规范化管理与副作用控制</h2>
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    <p style="margin: 15px 0; text-align: justify;">
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        [[戈舍瑞林]]的使用需结合整体内分泌环境和长期安全性管理：
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    </p>
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    <ul style="padding-left: 25px; color: #334155;">
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>[[点火效应]]预防：</strong>在前列腺癌患者初始使用时，由于睾酮短暂升高可能加重骨痛或尿路梗阻，临床建议在给药前1周开始联合使用[[抗雄激素药物]]（如[[比卡鲁胺]]）。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>骨健康监测：</strong>长期低性激素水平会导致[[骨密度]]下降。治疗期间需定期行[[双能X线]]（DEXA）监测，并视情况补充[[维生素D]]、[[钙剂]]或使用[[双膦酸盐]]。</li>
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        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>代谢风险管理：</strong>ADT治疗可能导致[[胰岛素抵抗]]和[[心血管风险]]增加。建议患者进行生活方式干预并定期检查血糖及血脂。</li>
 +
        <li style="margin-bottom: 12px;"><strong>注射技巧：</strong>[[戈舍瑞林]]为腹壁皮下缓释植入剂，需由专业医护人员操作，注意避开血管和腹股沟区域。</li>
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    </ul>
  
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[[分类:药理学]][[分类:激素及其有关药物]][[分类:性激素类药物]]
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    <h2 style="background: #f1f5f9; color: #0f172a; padding: 10px 18px; border-radius: 0 6px 6px 0; font-size: 1.25em; margin-top: 40px; border-left: 6px solid #0f172a; font-weight: bold;">关键相关概念</h2>
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    <div style="background-color: #f8fafc; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; padding: 15px; margin: 20px 0;">
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        <ul style="margin: 0; padding-left: 20px; color: #334155;">
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[医学去势]]：</strong>通过药物而非手术切除睾丸/卵巢来达到极低激素水平的方法，具有可逆性。</li>
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[GnRH拮抗剂]]：</strong>如[[地加瑞克]]。与激动剂不同，拮抗剂直接阻断受体，不产生点火效应。</li>
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[芳香化酶抑制剂]] (AI)：</strong>如[[来曲唑]]。乳腺癌中常与[[戈舍瑞林]]联用，以彻底阻断外周雌激素合成。</li>
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            <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[SOFT/TEXT研究]]：</strong>确立了[[OFS]]在绝经前高危乳腺癌患者中核心地位的标志性临床试验。</li>
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        </ul>
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    </div>
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    <div style="font-size: 0.92em; line-height: 1.6; color: #1e293b; margin-top: 50px; border-top: 2.2px solid #0f172a; padding: 15px 25px; background-color: #f8fafc; border-radius: 0 0 10px 10px;">
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        <span style="color: #0f172a; font-weight: bold; font-size: 1.05em; display: inline-block; margin-bottom: 15px;">学术参考文献与权威点评</span>
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        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
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            [1] <strong>Francis PA, et al. (2015).</strong> <em>Adjuvant Ovarian Suppression in Premenopausal Breast Cancer.</em> <strong>[[The New England Journal of Medicine]]</strong>. 372:436-446.[Academic Review]<br>
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            <span style="color: #475569;">[权威点评]：SOFT研究证明了在化疗基础上加入卵巢抑制剂（如戈舍瑞林）可显著提升患儿的无病生存率。</span>
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        </p>
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        <p style="margin: 12px 0; border-bottom: 1px solid #e2e8f0; padding-bottom: 10px;">
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            [2] <strong>Vogelzang NJ, et al. (1995).</strong> <em>Goserelin versus orchiectomy in the treatment of advanced prostate cancer.</em> <strong>[[Urology]]</strong>.<br>
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            <span style="color: #475569;">[核心价值]：该研究确立了戈舍瑞林作为前列腺癌“药物去势”的金标准，其疗效等同于传统双侧睾丸切除术。</span>
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        </p>
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    <div style="margin: 40px 0; border: 1px solid #e2e8f0; border-radius: 8px; overflow: hidden; font-family: 'Helvetica Neue', Arial, sans-serif; font-size: 0.9em;">
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        <div style="background-color: #eff6ff; color: #1e40af; padding: 8px 15px; font-weight: bold; text-align: center; border-bottom: 1px solid #dbeafe;">
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            [[戈舍瑞林]] ([[Goserelin]]) 诊疗生态 · 知识图谱
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        </div>
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        <table style="width: 100%; border-collapse: collapse; background-color: #ffffff;">
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            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
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                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">关联靶点</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[GNRHR]]•[[HPG轴]]•[[LH]]•[[FSH]]•[[Estrogen Receptor]]</td>
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            </tr>
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            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
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                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">同类/演进</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[亮丙瑞林]]•[[曲普瑞林]]•[[地加瑞克]]•[[瑞格列克]]</td>
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            </tr>
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            <tr style="border-bottom: 1px solid #f1f5f9;">
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                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">战略实体</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[AstraZeneca]]•[[NMPA]]•[[FDA]]•[[ASCO]]</td>
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            </tr>
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            <tr>
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                <td style="width: 85px; background-color: #f8fafc; color: #334155; font-weight: 600; padding: 10px 12px; text-align: right; vertical-align: middle; white-space: nowrap;">前沿方向</td>
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                <td style="padding: 10px 15px; color: #334155;">[[戈舍瑞林联合新型雄激素受体抑制剂]]•[[针对HR+早期乳腺癌的长期维持]]•[[口服GnRH拮抗剂的竞争格局分析]]</td>
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            </tr>
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        </table>
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    </div>
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2026年1月16日 (五) 11:36的最新版本

戈舍瑞林（Goserelin，商品名：诺雷得/Zoladex）是一种人工合成的强效促性腺激素释放激素（GnRH，又称LHRH）激动剂。作为一种十肽类似物，它通过对垂体GnRH受体的持续刺激，诱导受体下调并导致促性腺激素分泌减少，进而使循环中的睾酮（男性）或雌二醇（女性）下降至去势水平。临床上，戈舍瑞林被广泛应用于激素依赖性疾病的治疗，包括前列腺癌、绝经前乳腺癌、子宫内膜异位症及子宫肌瘤。其特有的缓释植入剂型确保了长效的激素抑制效果，是内分泌治疗领域的基石药物。

Goserelin / Zoladex · 点击展开
核心靶点：GNRHR (垂体)
CAS登记号 65807-02-5
药物类型 GnRH激动剂 (十肽)
分子式 $C_{59}H_{84}N_{18}O_{14}$
分子量 1269.4 Da
给药途径 皮下植入 (缓释)
开发厂商 AstraZeneca (阿斯利康)

分子机制：从“冲击”到“关闭”

戈舍瑞林通过对下丘脑-垂体-性腺轴（HPG轴）的药理性干预，实现激素水平的深度调控：

  • 初始刺激阶段：首次给药后，戈舍瑞林作为强效激动剂结合垂体前叶的GnRH受体，导致促黄体生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）的短暂激增，引发激素水平的一过性升高（即“点火效应”）。
  • 受体脱敏与下调：由于戈舍瑞林在体内的持续存在（不同于天然GnRH的脉冲式分泌），垂体受体发生脱敏并被内吞下调。垂体对内源性GnRH不再敏感。
  • 医学去势：随着LH和FSH的分泌被抑制，睾丸分泌睾酮或卵巢分泌雌二醇的能力被阻断。数周内，性激素水平下降至极低（去势水平），从而剥夺了激素依赖型肿瘤的生长动力。

临床应用矩阵

适应症领域 治疗逻辑 临床价值
前列腺癌 雄激素阻断治疗 (ADT) 晚期前列腺癌的一线姑息治疗；高危局限期患者的辅助治疗。
绝经前乳腺癌 卵巢功能抑制 (OFS) 联合他莫昔芬或芳香化酶抑制剂，显著降低复发风险。
妇科非肿瘤应用 降低雌激素水平以萎缩异位组织 治疗子宫内膜异位症，缓解疼痛；术前缩小子宫肌瘤体积。

诊疗策略：规范化管理与副作用控制

戈舍瑞林的使用需结合整体内分泌环境和长期安全性管理：

  • 点火效应预防：在前列腺癌患者初始使用时，由于睾酮短暂升高可能加重骨痛或尿路梗阻，临床建议在给药前1周开始联合使用抗雄激素药物（如比卡鲁胺）。
  • 骨健康监测：长期低性激素水平会导致骨密度下降。治疗期间需定期行双能X线（DEXA）监测，并视情况补充维生素D、钙剂或使用双膦酸盐。
  • 代谢风险管理：ADT治疗可能导致胰岛素抵抗和心血管风险增加。建议患者进行生活方式干预并定期检查血糖及血脂。
  • 注射技巧：戈舍瑞林为腹壁皮下缓释植入剂，需由专业医护人员操作，注意避开血管和腹股沟区域。

关键相关概念

       学术参考文献与权威点评

[1] Francis PA, et al. (2015). Adjuvant Ovarian Suppression in Premenopausal Breast Cancer. The New England Journal of Medicine. 372:436-446.[Academic Review]
[权威点评]：SOFT研究证明了在化疗基础上加入卵巢抑制剂（如戈舍瑞林）可显著提升患儿的无病生存率。

[2] Vogelzang NJ, et al. (1995). Goserelin versus orchiectomy in the treatment of advanced prostate cancer. Urology.
[核心价值]：该研究确立了戈舍瑞林作为前列腺癌“药物去势”的金标准，其疗效等同于传统双侧睾丸切除术。

取自“https://www.yiliao.com/index.php?title=戈舍瑞林&oldid=314623”