“Pharmacokinetics”的版本间的差异
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| − | <strong>Pharmacokinetics</strong>（PK，药代动力学）是药理学的一个分支，致力于定量研究药物在生物体内的动态变化规律。如果说 <strong>[[Pharmacodynamics]] (药效学)</strong> 研究的是“药物对身体做了什么”，那么 PK 研究的就是“身体对药物做了什么”。其核心过程通常被概括为 <strong>ADME</strong>：即药物的 <strong>[[Absorption]] (吸收)</strong>、<strong>[[Distribution]] (分布)</strong>、<strong>[[Metabolism]] (代谢)</strong> 和 <strong>[[Excretion]] (排泄)</strong>。通过测定药物的血浆浓度随时间的变化（Concentration-Time Curve），PK 提供了诸如 <strong> | + | <strong>Pharmacokinetics</strong>（PK，药代动力学）是药理学的一个分支，致力于定量研究药物在生物体内的动态变化规律。如果说 <strong>[[Pharmacodynamics]] (药效学)</strong> 研究的是“药物对身体做了什么”，那么 PK 研究的就是“身体对药物做了什么”。其核心过程通常被概括为 <strong>ADME</strong>：即药物的 <strong>[[Absorption]] (吸收)</strong>、<strong>[[Distribution]] (分布)</strong>、<strong>[[Metabolism]] (代谢)</strong> 和 <strong>[[Excretion]] (排泄)</strong>。通过测定药物的血浆浓度随时间的变化（Concentration-Time Curve），PK 提供了诸如 <strong>Half-life (t<sub>1/2</sub>, 半衰期)</strong>、<strong>[[Bioavailability]] (生物利用度)</strong> 和 <strong>Clearance (Cl, 清除率)</strong> 等关键参数，这些参数是确定药物<strong>给药方案 (Dosing Regimen)</strong> 和<strong>治疗窗 (Therapeutic Window)</strong> 的数学基础。 |
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<td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">药物及其代谢物排出体外（主要经<strong>[[Kidney]]</strong>或胆汁）。</td> | <td style="padding: 10px; border: 1px solid #cbd5e1;">药物及其代谢物排出体外（主要经<strong>[[Kidney]]</strong>或胆汁）。</td> | ||
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<li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[AUC]] (Area Under the Curve)：</strong> 曲线下面积。代表药物进入体内的总量（暴露量）。FDA 评价仿制药<strong>[[Bioequivalence]] (生物等效性)</strong> 的金标准。</li> | <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>[[AUC]] (Area Under the Curve)：</strong> 曲线下面积。代表药物进入体内的总量（暴露量）。FDA 评价仿制药<strong>[[Bioequivalence]] (生物等效性)</strong> 的金标准。</li> | ||
| − | <li style="margin-bottom: 8px;"><strong> | + | <li style="margin-bottom: 8px;"><strong>C<sub>max</sub> & T<sub>max</sub>：</strong> 峰浓度和达峰时间。反映吸收的速度和程度。</li> |
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2026年2月3日 (二) 17:27的最新版本
Pharmacokinetics（PK，药代动力学）是药理学的一个分支，致力于定量研究药物在生物体内的动态变化规律。如果说 Pharmacodynamics (药效学) 研究的是“药物对身体做了什么”，那么 PK 研究的就是“身体对药物做了什么”。其核心过程通常被概括为 ADME：即药物的 Absorption (吸收)、Distribution (分布)、Metabolism (代谢) 和 Excretion (排泄)。通过测定药物的血浆浓度随时间的变化（Concentration-Time Curve），PK 提供了诸如 Half-life (t1/2, 半衰期)、Bioavailability (生物利用度) 和 Clearance (Cl, 清除率) 等关键参数，这些参数是确定药物给药方案 (Dosing Regimen) 和治疗窗 (Therapeutic Window) 的数学基础。
核心过程：ADME 循环
药物进入人体后的旅程被分为四个连续的阶段：
[Image of ADME pharmacokinetic process diagram absorption distribution metabolism excretion]
| 阶段 | 关键概念 | 描述 |
|---|---|---|
| Absorption (吸收) |
Bioavailability (F) First-pass Effect |
药物从给药部位进入血液循环的过程。静脉注射的 F=100%。口服药受肝脏首关效应影响，F 通常小于 100%。 |
| Distribution (分布) |
Volume of Dist. (Vd) Protein Binding |
药物在血液和组织间的可逆转移。Vd 大意味着药物多分布在组织（如脂肪、肌肉）中，血药浓度低。 |
| Metabolism (代谢) |
Cytochrome P450 Phase I / II |
主要在Liver进行。通过酶促反应增加药物水溶性。是 Drug Interaction 的高发环节。 |
| Excretion (排泄) |
Clearance (Cl) Half-life (t1/2) |
药物及其代谢物排出体外（主要经Kidney或胆汁）。 |
量化指标：解读药时曲线
通过绘制血药浓度-时间曲线，我们可以计算出指导临床用药的核心参数：
- AUC (Area Under the Curve)： 曲线下面积。代表药物进入体内的总量（暴露量）。FDA 评价仿制药Bioequivalence (生物等效性) 的金标准。
- Cmax & Tmax： 峰浓度和达峰时间。反映吸收的速度和程度。
- t1/2 (Elimination Half-life)： 消除半衰期。血药浓度下降一半所需的时间。通常经过 5 个半衰期后，药物被视为从体内完全清除（>96%）。
临床应用：治疗药物监测 (TDM)
PK 的终极目标是维持药物浓度在Therapeutic Window (治疗窗) 内——既高于最小有效浓度 (MEC)，又低于最小中毒浓度 (MTC)。
特殊人群给药
对于治疗窗窄的药物（如地高辛、华法林、万古霉素），个体差异（如Renal Function 受损、Pharmacogenomics 变异）会导致 PK 参数剧烈波动。此时需进行 TDM，根据实测血药浓度调整给药间隔或剂量。
学术参考文献 [Academic Review]
[1] Benet LZ, et al. (1996). Pharmacokinetics: The dynamics of drug absorption, distribution, and elimination. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics.
[点评]：药理学圣经级教材章节，奠定了现代药代动力学的理论基石，详细阐述了清除率的概念。
[2] Rowland M, Tozer TN. (2011). Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics: Concepts and Applications. Lippincott Williams & Wilkins.
[点评]：临床药学领域的权威教科书，重点讲解了如何利用 PK 参数设计个体化给药方案。
[3] Pang KS, Rowland M. (1977). Hepatic clearance of drugs. I. Theoretical considerations of a "well-stirred" model and a "parallel tube" model. Journal of Pharmacokinetics and Biopharmaceutics.
[点评]：经典文献，提出了肝清除率的生理模型，对于理解首关效应和肝提取率至关重要。