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顺苯磺酸阿曲库铵 - 版本历史
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<p>以“【药品名称】 <a href="/%E9%80%9A%E7%94%A8%E5%90%8D" class="mw-redirect" title="通用名">通用名</a>称：注射用<a href="/%E9%A1%BA%E8%8B%AF%E7%A3%BA%E9%85%B8%E9%98%BF%E6%9B%B2%E5%BA%93%E9%93%B5" title="顺苯磺酸阿曲库铵">顺苯磺酸阿曲库铵</a> 英文名称：Cisatracurium Besilate for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Shunbenh...”为内容创建页面</p>
<p><b>新页面</b></p><div>【药品名称】<br />
<br />
[[通用名]]称：注射用[[顺苯磺酸阿曲库铵]]<br />
<br />
英文名称：Cisatracurium Besilate for Injection<br />
<br />
汉语拼音：Zhusheyong Shunbenhuangsuan Aquku’an<br />
<br />
【成 份】<br />
<br />
本品的主要成份为顺苯磺酸阿曲库铵，其[[化学]]名称为：(1R，1’R，2R，2’R)-2，2’-(3，11-二氧代–4，10–二氧十三烷亚甲基)二(1，2，3，4-四氢-6，7-二甲氧–2-甲基–1-[[藜芦]]基异[[喹啉]])二[[苯磺酸]]盐。<br />
<br />
分子式：C65H82N2O18S2<br />
<br />
分子量：1243.49<br />
<br />
其辅料为[[乳糖]]和[[枸橼酸]]。<br />
<br />
【性 状】 <br />
<br />
本品为白色疏松块状物或粉末。<br />
<br />
【适 应 症】 <br />
<br />
本品用于手术和其他操作以及[[重症监护]]治疗。作为全麻的辅助用药或在[[重症监护病房]](ICU)起[[镇静]]作用，它可以松弛[[骨骼肌]]，使气管插管和机械[[通气]]易于进行。<br />
<br />
【规 格】<br />
<br />
10mg<br />
<br />
【用法用量】 <br />
<br />
使用前用[[灭菌注射用水]]5ml溶解。与其它[[神经]]肌肉[[传导阻滞]]剂一样，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。<br />
<br />
[[静脉]]单次[[注射给药]]用法<br />
<br />
<i>成人剂量</i><br />
<br />
[[气管插管]]：本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重0.15mg或遵医嘱。用[[丙泊酚]]诱导[[麻醉]]后，按此剂量给予本品，120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。<br />
<br />
高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。<br />
<br />
下表总结了[[阿片]]类([[硫喷妥钠]]/[[芬太尼]]/[[咪唑安定]])或丙泊酚麻醉的健康成年病人每公斤体重注射0.1～0.4mg本品后的平均[[药效学]]数据。<br />
<br />
<table><tr><td align="" width="100">首次给药剂量(mg/kg)</td><td align="" width="100">麻醉背景</td><td align="" width="100">达90%抑制的时间T1(分)</td><td align="" width="100">达最大抑制的<br />
<br />
时间T1(分)</td><td align="" width="100">自然恢复至25%的时间T1(分)</td></tr><tr><td align="" width="100">0.1</td><td align="" width="100">阿片类</td><td align="" width="100">3.4</td><td align="" width="100">4.8</td><td align="" width="100">45</td></tr><tr><td align="" width="100">0.15</td><td align="" width="100">丙泊酚</td><td align="" width="100">2.6</td><td align="" width="100">3.5</td><td align="" width="100">55</td></tr><tr><td align="" width="100">0.2</td><td align="" width="100">阿片类</td><td align="" width="100">2.4</td><td align="" width="100">2.9</td><td align="" width="100">65</td></tr><tr><td align="" width="100">0.4</td><td align="" width="100">阿片类</td><td align="" width="100">1.5</td><td align="" width="100">1.9</td><td align="" width="100">91</td></tr><tr><td align="" width="100">*：对[[尺神经]]进行超强的电刺激后，拇内收肌的单次[[颤搐]]反应或[[四个成串刺激]]的第一次颤搐反应。</td></tr></table><br />
<br />
用[[恩氟烷]]或[[异氟烷]]麻醉可使本品首剂的临床有效时程延长约15%。<br />
<br />
维持用药：采用维持剂量延长本品神经肌肉的阻滞作用。对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人，给予0.03mg/公斤体重的本品可以继续产生大约20分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。<br />
<br />
连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用延长。<br />
<br />
自然恢复：神经肌肉阻滞一旦进行自然恢复，其恢复速度与本品给药量无关。当使用阿片类或丙泊酚进行麻醉时，从25％～75％及5%～95%恢复的平均时间分别约为13和30分钟。<br />
<br />
[[拮抗]]：给予标准剂量抗[[胆碱]]药物可以很容易地拮抗本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达10％恢复时给予[[拮抗剂]]，从25％到75％恢复及到临床完全恢复(T4/T1≥0.7)的平均时间分别约为4分钟和9分钟。<br />
<br />
<i>2</i>～<i>12</i><i>岁的儿童的给药剂量</i><br />
<br />
2～12岁儿童的首剂顺苯磺酸阿曲库铵注射液的推荐给药剂量为0.1mg/公斤体重，并在5～10秒内进行。下表为阿片类麻醉时平均药效学数据。在相同的麻醉背景下，以0.1mg/公斤体重的剂量给药，儿童比成人起效时间快，临床作用时间短且自行恢复快。<br />
<br />
<table><tr><td align="" width="100">首次给药剂量mg/Kg(体重)</td><td align="" width="100">麻醉背景</td><td align="" width="100">到90%抑制的时间(分钟)</td><td align="" width="100">到最大抑制的时间(分钟)</td><td align="" width="100">自然恢复至25%的时间(分钟)</td></tr><tr><td align="" width="100">0.1</td><td align="" width="100">阿片类</td><td align="" width="100">1.7</td><td align="" width="100">2.8</td><td align="" width="100">28</td></tr></table><br />
<br />
气管插管：虽然尚无对该年龄组进行插管前给药的特别研究报告，但鉴于儿童起效时间比成人快这一特点可以推测：给药后2分钟内即可插管。<br />
<br />
维持用药：追加使用本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用。以[[氟烷]]麻醉时，给予0.02mg/kg(体重)的药量，可以继续维持约9分钟临床有效的神经肌肉阻滞。连续追加剂量不会引起蓄积效应。<br />
<br />
自然恢复：以阿片类麻醉时，从25%到75%恢复和从5%到95%恢复所需时间分别约为10分钟和25分钟。<br />
<br />
拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地逆转本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达13％恢复时给予拮抗剂，从25％到75％恢复的平均时间及到临床完全恢复(T4/T1≥0.7)的平均时间分别约为2分钟和5分钟。<br />
<br />
静脉输注给药<br />
<br />
<i>成人和</i><i>2</i>～<i>12</i><i>岁儿童的用药剂量：</i><br />
<br />
连续输注本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用，在出现自然恢复迹象后要维持89％～99％的T1抑制，推荐首先以3mg/kg/min(0.18mg/kg/hr)的速度输注，一旦达到稳定状态后，大部分病人只需要以1～2mg/kg/min(0.06～0.12mg/kg/hr)的速度连续输注，即可维持阻滞作用。<br />
<br />
当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时，本品的输注速率可减少高达40％。（见[[药物相互作用]]）<br />
<br />
输注速度取决于输注溶液中顺[[阿曲库铵]]的浓度、神经肌肉阻滞所要达到的程度和病人的体重。下表是未稀释的顺苯磺酸阿曲库铵注射液的给药方法。<br />
<br />
2mg/ml的顺阿曲库铵的输注速度：<br />
<br />
<table><tr><td align="" width="100">病人体重(kg)</td><td align="" width="100">剂量(mg/kg/min)</td><td align="" width="100">输注速度</td></tr><tr><td align="" width="100">&amp;nbsp;</td><td align="" width="100">1.0</td><td align="" width="100">1.5</td><td align="" width="100">2.0</td><td align="" width="100">3.0</td><td align="" width="100">&amp;nbsp;</td></tr><tr><td align="" width="100">20</td><td align="" width="100">0.6</td><td align="" width="100">0.9</td><td align="" width="100">1.2</td><td align="" width="100">1.8</td><td align="" width="100">ml/hr</td></tr><tr><td align="" width="100">70</td><td align="" width="100">2.1</td><td align="" width="100">3.2</td><td align="" width="100">4.2</td><td align="" width="100">6.3</td><td align="" width="100">ml/hr</td></tr><tr><td align="" width="100">100</td><td align="" width="100">3.0</td><td align="" width="100">4.5</td><td align="" width="100">6.0</td><td align="" width="100">9.0</td><td align="" width="100">ml/hr</td></tr></table><br />
<br />
连续恒速输注本品并不会引起对神经肌肉阻滞效应持续地加强或减弱。<br />
<br />
停止输注本品后，神经肌肉阻滞的自然恢复速度与单次注射给药后的情况类似。<br />
<br />
<i>2</i><i>岁以下儿童的剂量</i><br />
<br />
目前尚无2岁以下儿童用药的资料，故无法提供推荐剂量。<br />
<br />
<i>老年患者的剂量：</i><br />
<br />
老年人用药量无需调整，其[[药效动力学]]特性与年轻的成年病人类似。但与其他神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效可能稍慢。<br />
<br />
<i>[[肾脏]]功能损害病人的剂量：</i><br />
<br />
[[肾衰病]]人无需调整用药剂量。此类病人本品的药效动力学特点与[[肾功能]]正常的病人类似，仅起效时间稍慢。<br />
<br />
<i>[[肝脏]]功能损害病人的剂量：</i><br />
<br />
[[晚期]][[肝病]]病人无需调整用药剂量，此类病人本品的药效动力学特点与[[肝功能]]正常的病人类似，但起效时间稍快。<br />
<br />
<i>患[[心血管疾病]]病人的剂量：</i><br />
<br />
曾对接受[[冠状动脉搭桥术]](CABG)的严重心血管疾病成年患者(纽约[[心脏病]]协会I～III级)快速(5～10秒)[[静脉注射]]本品，在研究剂量下(&amp;pound;0.4mg/kg,8倍的ED95)未发现有临床意义的[[心血管]]作用。然而，在此病人群中，使用0.3mg/kg剂量以上的数据有限。<br />
<br />
本品尚未用于儿童[[心脏]]手术中。<br />
<br />
<i>重症监护病房（</i><i>ICU</i><i>）病人的剂量：</i><br />
<br />
可将本品通过静脉注射和/或静脉输注方式给予成年ICU病人。<br />
<br />
对成年ICU病人推荐的起始输注速度为3mg/kg/min(0.18mg/kg/hr)。但不同病人对药物的需求量有广泛的个体差异，并会随时[[间变]]化而增加或减少。临床研究中平均输注速度为3mg/kg/min【范围0.5～10.2mg/kg/min(0.03～0.6mg/kg/hr)】。<br />
<br />
ICU病人长期(长达六天)输注本品后，完全自然恢复所需的平均时间约为50分钟。<br />
<br />
5mg/ml顺苯磺酸阿曲库铵注射液的输注速率<br />
<br />
<table><tr><td align="" width="100">病人体重</td><td align="" width="100">剂量(mg/kg/min)</td><td align="" width="100">输注速度</td></tr><tr><td align="" width="100">kg</td><td align="" width="100">1.0</td><td align="" width="100">1.5</td><td align="" width="100">2.0</td><td align="" width="100">3.0</td><td align="" width="100">&amp;nbsp;</td></tr><tr><td align="" width="100">70</td><td align="" width="100">0.8</td><td align="" width="100">1.2</td><td align="" width="100">1.7</td><td align="" width="100">2.5</td><td align="" width="100">ml/hr</td></tr><tr><td align="" width="100">100</td><td align="" width="100">1.2</td><td align="" width="100">1.8</td><td align="" width="100">2.4</td><td align="" width="100">3.6</td><td align="" width="100">ml/hr</td></tr></table><br />
<br />
ICU病人给予顺苯磺酸阿曲库铵注射液后的恢复情况与输注时间无关。<br />
<br />
<b>不相容性</b><br />
<br />
已证明本品在[[乳酸]]林格注射液及5%[[葡萄糖]]和林格注射液中出现[[降解产物]]的速度较下列‘使用指南’项所列的输注液更快。<br />
<br />
因此不推荐乳酸林格注射液及5%葡萄糖和林格注射液作为本品的[[稀释液]]。<br />
<br />
因为顺苯磺酸阿曲库铵注射液只在酸性溶液中稳定，所以不能与碱性溶液[[共用注射器]]或同时给药(如硫喷妥钠)。它与[[酮咯酸氨丁三醇]]或丙泊酚注射[[乳剂]]不相容。<br />
<br />
<b>使用指南</b><br />
<br />
稀释后的顺苯磺酸阿曲库铵注射液应在[[聚氯乙烯]]或[[聚丙烯]]容器中存放。在5～25C下，稀释后浓度为0.1～2mg/ml的顺苯磺酸阿曲库铵注射液于至少12小时内，其[[物理]]和化学性质稳定。稀释溶剂可以是下列溶液：[[氯化钠]](0.9%w/v)静脉注射液；葡萄糖(5%w/v)静脉注射液；氯化钠(0.18%w/v)和葡萄糖(4%w/v)静脉注射液；氯化钠(0.45%w/v)和葡萄糖(2.5%w/v)静脉注射液。<br />
<br />
顺苯磺酸阿曲库铵注射液与下列常用的[[围术期]]药物具有相容性，如：[[盐酸阿芬太尼]]、[[氟哌利多]]、[[枸橼酸芬太尼]]、[[盐酸咪达唑仑]]和[[枸橼酸舒芬太尼]]，合用时可通过三通管进行静脉输注。如其他药物与本品用同一针管或套管给药，建议每注射一种药物后以适量的静脉输注液(如0.9%w/v氯化钠静脉输注液)将药物冲进。<br />
<br />
与其它静脉用药类似，如选择在[[小静脉]]注射本品时，注射后，需以适量的[[静脉输液]]（如0.9%w/v的氯化钠静脉注射液）将顺苯磺酸阿曲库铵注射液冲进该静脉。<br />
<br />
【[[不良反应]]】 <br />
<br />
已记录的使用本品的不良反应有[[皮肤潮红]]或[[皮疹]]、心动过缓、[[低血压]]和[[支气管痉挛]]。<br />
<br />
使用神经肌肉[[阻滞剂]]后可观察到不同程度的[[过敏反应]]。极少数情况下，当本品与一种或多种[[麻醉药]]合用时，有严重过敏反应的报道。<br />
<br />
有报道在重症监护病房的严重疾患病人在过长时间使用[[肌肉]]松弛剂后出现[[肌无力]]和/或[[肌病]]。大部分病人同时接受[[类固醇]]制剂，上述情况在使用本品后偶有报告，但其因果关系尚未确定。<br />
<br />
【禁 忌】 <br />
<br />
已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何成份过敏者禁止使用。<br />
<br />
【注意事项】<br />
<br />
顺式苯磺酸顺阿曲库铵能使[[呼吸]]肌和其它骨骼肌[[瘫痪]]，而对意识和痛域没有影响。顺苯磺酸阿曲库铵注射液应仅由麻醉师或在麻醉师及其它熟悉神经肌肉阻滞剂使用的医生指导下给药。同时必须备有完善的气管插管、[[人工呼吸]]设备以及充足的氧气供应。<br />
<br />
对于其它神经肌肉阻滞剂过敏的病人在使用本品时应引起高度重视，因为有报道存在神经肌肉阻滞剂的[[交叉反应]]。<br />
<br />
顺阿曲库铵无明显的[[迷走神经]]抑制作用或[[神经节]]阻滞作用。故临床上对心率没有明显的影响，亦不能拮抗由多种麻醉药或术中因刺激迷走神经而引起的心动过缓。<br />
<br />
[[重症肌无力]]及其它形式的神经肌肉[[疾病]]患者对[[非去极化]]阻滞剂的敏感性显著增高。这些病人使用本品的推荐起始剂量为不大于0.02mg/kg。<br />
<br />
严重的酸碱失调和/或[[血浆]]中[[电解质紊乱]]可增加或降低对神经肌肉阻滞剂的敏感性。<br />
<br />
尚无孕妇应用本品的资料，因为未对此类人群进行研究(见孕妇及[[哺乳期]]妇女用药)。<br />
<br />
尚无2岁以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。<br />
<br />
尚无对患有[[恶性高热]]史的病人使用本品的研究报告。对易感动物（猪）的恶性高热症的研究表明，顺阿曲库铵并不会诱发此症。<br />
<br />
尚无[[低体温]](25～28C)条件下手术病人使用本品的研究报告。与其它神经肌肉阻滞药物相类似，在这种情况下维持手术要求的肌肉松弛程度所需的输注速率应明显减低。<br />
<br />
尚无[[烧伤]]病人使用本品的研究报告，但应与其它非去极化神经肌肉阻滞药物类似。当此类病人给予顺苯磺酸阿曲库铵注射液时，应考虑所需剂量可能增加而作用时间缩短。<br />
<br />
重症监护病房(ICU)患者给予试验动物高剂量本品后，本品的[[代谢]]产物-劳丹碱和阿曲库铵可能与暂时性低血压有关。某些种属出现脑[[兴奋]]。在最敏感的动物中，出现上述[[反应时]]的血浆劳丹碱的[[血药浓度]]与长时间输注阿曲库铵观察的部分ICU患者的相应浓度相类似。<br />
<br />
与降低本品输注速度的结果相一致，输注阿曲库铵后，血浆劳丹碱浓度约为1/3。<br />
<br />
罕见报道使用阿曲库铵或其它药物的ICU患者发生[[癫痫]]。这些患者通常存在一种或多种容易导致癫痫的诱因(如脑外伤、[[脑缺氧]]、[[脑水肿]]、[[病毒性脑炎]]、[[尿毒症]])。上述反应与劳丹碱的因果关系尚未确定。<br />
<br />
对驾车和使用机器能力的影响<br />
<br />
此注意事项同本品使用无关，但[[全身麻醉药]]使用的注意事项亦适用于本品。<br />
<br />
【孕妇及哺乳期妇女用药】 <br />
<br />
本品禁用于孕妇，因为尚未对此类人群进行研究。生育力研究尚未进行。[[大鼠]]的[[生殖]][[毒性]]研究未见本品对胎仔的不良反应，由于种属代谢差异及低系统暴露水平，这些研究的适用性是有局限的。<br />
<br />
本品及代谢产物是否分泌到人乳尚不可知。<br />
<br />
【儿童用药】 <br />
<br />
尚无2岁以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。2岁以上儿童用药详见【用法用量】项下。<br />
<br />
【老年用药】 <br />
<br />
老年人用药量无需调整或遵医嘱，其药效动力学特性与年轻的成年病人类似。但与其他神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效稍慢。<br />
<br />
【药物相互作用】 <br />
<br />
很多药物都能影响非去极化神经肌肉阻滞药物的强度和作用时间，其中包括：<br />
<br />
<i>增强疗效的药物：</i><br />
<br />
麻醉剂：如恩氟烷、异氟烷和氟烷(见用法用量)、[[氯胺酮]]、其它非去极化神经肌肉阻滞药。<br />
<br />
其它药：<br />
<br />
[[抗生素]]：包括[[氨基糖苷类]]、[[多粘菌素]]、[[大观霉素]]、[[四环素]]、[[林可霉素]]和[[克林霉素]]。<br />
<br />
[[抗心律不齐药]]物：包括[[心得安]]、[[钙通道阻滞剂]]、[[利多卡因]]、[[普鲁卡因酰胺]]和[[奎尼丁]]。<br />
<br />
[[利尿剂]]：包括[[呋塞米]]，可能还包括[[噻嗪类]]、[[甘露醇]]和[[乙酰唑胺]]。<br />
<br />
镁盐。<br />
<br />
锂盐。<br />
<br />
神经节阻滞剂：三甲噻方、六甲铵。<br />
<br />
<i>降低疗效的药物：</i><br />
<br />
对于曾长期使用[[苯妥英]]和[[卡马西平]]的患者，使用本品疗效可能降低。<br />
<br />
事先给予[[琥珀酰]]胆碱不会影响静注或静输本品后的神经肌肉阻滞作用时间，无需改变单次给药剂量或输注给药速度。<br />
<br />
合用琥珀酰胆碱来延长非去极化神经肌肉阻滞剂的效应可能导致延长的复合性阻滞作用而难以用抗[[胆碱酯酶]]药逆转。<br />
<br />
罕见有某些药物可加剧或诱发隐性重症肌无力发作，或实际上是诱发一种[[肌无力综合征]]；在此情况下，病人对非去极化神经肌肉阻滞剂的敏感性可能增加。这些药物包括各种抗生素、b－受体阻滞剂(心得安、[[心得平]])、抗心律不齐药(普鲁卡因酰胺、奎尼丁)、[[抗风湿]]药([[氯喹]]、D-[[青霉胺]])、三甲噻方、[[氯丙嗪]]，类固醇、苯妥英和锂剂。<br />
<br />
【[[药物过量]]】<br />
<br />
<i>[[症状]]和[[体征]]：</i><br />
<br />
本品过量的主要表现为肌肉[[麻痹]]时间延长及相关后果。<br />
<br />
<i>处理方法：</i> <br />
<br />
最主要的是维持肺部通气和[[动脉]]供氧，直到恢复足够的自主呼吸。顺苯磺酸阿曲库铵注射液并不影响意识，因此，此时需要充分镇静。一旦出现自身恢复的迹象，给予抗胆碱酯酶药将加速肌肉松弛的恢复。<br />
<br />
【药理毒理】<br />
<br />
药理作用<br />
<br />
顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。<br />
<br />
顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。<br />
<br />
人体临床研究表明，本品与剂量依赖的[[组胺]]释放无关，甚至在剂量高达ED95的8倍时亦是如此。<br />
<br />
顺苯磺酸阿曲库铵在[[运动终板]]上与胆碱能[[受体]]结合，以拮抗[[乙酰胆碱]]的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆碱酶药物如[[新斯的明]]或[[腾喜龙]]拮抗。<br />
<br />
当以阿片类药物麻醉时（硫喷妥钠/芬太尼/[[咪达唑仑]]），顺阿曲库铵的ED95（刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到95％抑制所需的药量）大约为0.05mg/kg体重。<br />
<br />
以氟烷麻醉时，儿童顺阿曲库铵的ED95为0.04mg/kg体重。<br />
<br />
毒理作用<br />
<br />
急性毒性：阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。 [[毒性反应]]见‘药物过量’章节。<br />
<br />
[[亚急性]]毒性：狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有[[化合物]]特异性[[中毒]]征象。<br />
<br />
致突变性：当顺阿曲库铵浓度达5000mg/板时，体外微生物致突变试验未表明有[[致突变作用]]。大鼠的体内[[细胞遗传]]试验中，[[皮下注射]]剂量为4mg/kg体重时，未观察到明显的[[染色体异常]]。当顺阿曲库铵的浓度为40mg/ml或更高时，小鼠的体外[[淋巴细胞]]致突变试验表明有致突变性。很少和/或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。<br />
<br />
致癌性：致癌研究尚未进行。<br />
<br />
局部[[耐受性]]：对家兔进行的一项动脉内研究结果表明，本品耐受性良好，且未观察到与药物有关的变化。<br />
<br />
【药代动力学】 <br />
<br />
顺阿曲库铵主要是通过在[[生理]]pH值及[[体温]]下发生的Hofmann清除(化学过程)而降解为[[劳丹素]]和单季铵盐丙烯酸盐[[代谢物]]，后者通过非特异性[[酶水解]]而形成单季铵盐[[乙醇]]代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。<br />
<br />
成年患者的药代动力学<br />
<br />
在0.1～0.2mg/kg剂量范围内(即2～4倍的ED95)的研究表明，顺阿曲库铵非房室药代动力学与剂量无关。<br />
<br />
群体药代动力学证实上述现象并将剂量延伸至0.4mg/kg(ED95的8倍)。健康成年手术患者给予本品0.1～0.2mg/kg的药代动力学参数如下：<br />
<br />
<table><tr><td align="" width="100">参数</td><td align="" width="100">平均值范围</td></tr><tr><td align="" width="100">清除率</td><td align="" width="100">4.7～5.7mL/min/kg</td></tr><tr><td align="" width="100">[[稳态]]分布容积</td><td align="" width="100">121～161mL/kg</td></tr><tr><td align="" width="100">清除半衰期</td><td align="" width="100">22～29min</td></tr></table><br />
<br />
老年患者的药代动力学<br />
<br />
未见老年和青年患者药代动力学具有临床意义的差别。其恢复情况亦无明显变化。<br />
<br />
[[肝肾]]损害患者的药代动力学<br />
<br />
未见[[肾衰]]晚期和肝脏疾病晚期患者的药代动力学与成人患者(无肝肾疾患)有明显差别。其恢复情况亦无明显变化。<br />
<br />
输注过程中的药代动力学<br />
<br />
静脉输注顺阿曲库铵与单次注射给药的药代动力学相似。本品的恢复情况不依赖于输注时间，亦与单次注射给药相似。<br />
<br />
重症监护病房(ICU)患者的药代动力学<br />
<br />
延长输注时间的ICU患者，顺阿曲库铵的药代动力学与输注或单次注射给药的健康者类手术成年患者类似。此类患者的恢复情况不依赖于输注时间。<br />
<br />
肝/[[肾功能异常]]的ICU患者的代谢物浓度较高(见注意事项)。此代谢物无神经肌肉传导阻滞作用。<br />
<br />
【贮 藏】<br />
<br />
遮光，密封于2～8℃保存。<br />
<br />
【包 装】 <br />
<br />
西林瓶，10瓶/盒。<br />
<br />
【有 效 期】<br />
<br />
暂定18个月。<br />
<br />
【执行标准】<br />
<br />
YBH12632006<br />
<br />
[[分类:西药]]</div>
119.187.88.238