112.247.67.26：以“{{百科小图片|bk024.jpg|}} 通用名称：阿普林定英文名称：Aprindine 中文别名：安搏律定、安室律定、茚丙胺、茚...”为内容创建页面

2014-02-05T08:28:38Z

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[[通用名]]称：[[阿普林定]]

英文名称：Aprindine

中文别名：[[安搏律定]]、安室律定、[[茚丙胺]]、[[茚满丙二胺]]

英文别名：Amidonal、Fibocil、Fiboran、Fibroran

【药理】

为抗心律失常药，并有[[局部麻醉]]作用（局麻作用较[[利多卡因]]强）．减慢[[心房]]、[[心室]]肌和浦氏[[纤维]]0相上升速度，减慢心房和心室的[[传导]]．降低自律性。心房心室，[[房室结]]不应期延长．口服吸收良好，2小时后达最高血浓度．

［药理作用］本品为Ⅰb类抗心律失常药。其局部麻醉作用约为利多卡因的24倍，其电[[生理效应]]类似利多卡因。主要缩短[[心肌]]传导纤维的[[动作电位]]时程与延长不应期，降低0相最大上升速率和4相[[舒张]]期自动除极，减慢传导速度，延长心房、心室的[[有效不应期]]、房室结的功能性不应期和有效不应期。阻滞旁路传导，对前向阻滞较逆向阻滞更为显著。并有轻度抑制心肌收缩力和轻度降压作用。

[[药动学]]

口服吸收良好，口服后3h达[[血浆]]浓度峰值，[[生物利用度]]为80％～90％，[[表观分布容积]]为3.66L/kg，[[血浆蛋白结合率]]为85％～95％。主要在肝内[[代谢]]，65％由尿中排出，35％由粪便排出。长期服药后有少量N-去乙基[[代谢物]]产生，具有药理活性。半减期为13～50h(平均27.9h)，有效[[血药浓度]]为0.5～2μg/ml。

【[[适应症]]】

可用于室性及[[房性早搏]]、[[阵发性室上性心动过速]]、[[房颤]]等，对各种快速型[[心律失常]]有较好疗效。

主要用于防治[[室性心律失常]]。对[[洋地黄中毒]]引起的心律失常也有效。尤适用于急件[[心肌梗死]]早期作为预防室性早搏、[[室性心动过速]]和[[心室颤动]]用。也适用于[[预激综合征]]伴[[室上性心动过速]]。对顽固性室性早搏效果显著。由于本品[[不良反应]]较多，且有致心律失常作用，因此，目前多作为二线的抗心律失常药物。

【用法用量】

口服,首次100mg,后每6小时50-100mg,日最大量0.3g,第2-3天各100-150mg,分-3次服.维持量每日-100mg,分2次服.静滴首次100-200mg,滴速2-5mg/分,30分钟滴完,24小时总量不超过300mg.急症可在[[心电监护]]下增量至10-15mg/分;也可在输液时将药液直接注入输液管,每次mg,于30-60秒内注入[[静脉]],隔1-2分钟注入1次,总量达200mg为止.如无效,隔1小时及6小时再各给100mg,总量不超过400mg,奏效后改口服维持.

［用法及用量］口服，每次mg，每日3次，有效后改为每次mg，每日4次，以后改为25mg，每日3次，再改为每次mg，每日～2次维持。

[[静脉推注]]，每次～50mg。[[静脉滴注]]，以200mg加于5％[[葡萄糖]]液500ml中，按2mg／min的速度滴注。

服药前应详细询问病史，应注意有无[[黄疸]]或[[癫痫]]史。如有这些病史宜慎用。

服药期间应同时口服[[地西泮]]与[[维生素B6]]，以防止癫痫样[[抽搐]]发作。如有癫痫发作，立即肌注地西泮，同时减量服用。

［剂型与规格］片剂：25mg／片，50mg／片。注射剂：100mg/10ml。

【禁用慎用】

癫痫患者忌用.老年,巴金森氏病,[[肝肾]]功能不全者慎用.

[[窦性心动过缓]]、Ⅱ或Ⅲ度[[房室传导阻滞]]、严重的室内传导障碍、[[束支传导阻滞]]、重症癫痫、黄疸和[[白细胞减少]]者禁用。[[心力衰竭]]者为相对禁忌。

老年人、[[帕金森病]]或肝、[[肾功能不全]]者慎用。

有黄疸或癫痫史宜慎用。

【给药说明】

服药前应详细询问病史，应注意有无黄疸或癫痫史。如有这些病史宜慎用。

服药期间应同时口服地西泮与维生素B6，以防止癫痫样抽搐发作。如有癫痫发作，立即肌注地西泮，同时减量服用。

【不良反应】

[[眩晕]],[[肌肉]]震颤,[[共济失调]],[[精神失常]]或错乱,癫痫样抽搐,[[胃肠道]]反应.轻度或暂时性[[粒细胞减少]].个别病例有黄疸,[[转氨酶升高]].心动过缓,房室传导阻滞。

本品的治疗剂量与[[中毒]]剂量相当接近，[[副作用]]相当多见。如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[腹泻]]等胃肠道[[症状]]。当血浆浓度在2μg/ml时，可出现[[头晕]]，[[神经过敏]]，[[记忆障碍]]等。当血药浓度在3μg/ml时，可出现共济失调、颤抖、[[复视]]、[[幻觉]]、癫痫发作等。此外，还可引起[[胆汁]][[淤滞]]性黄疸和[[粒细胞缺乏症]]，据认为系[[特异质反应]]所致。也可见暂时性[[肝功能]]减退。

【相互作用】

本品易致脑部副作用，因此，不宜与[[麻醉药]]或中枢抑制药合用。也不宜与利多卡因同用，因可能引起[[惊厥]]。服药期间尽量避免与钾和镁同时服用。

[[分类:西药]][[分类:抗心律失常药]][[分类:药理学]][[分类:循环系统用药]]
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阿普林定 - 版本历史

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