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2022-12-15T06:42:27Z

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'''重组人组织型纤溶酶原激酶衍生物'''，适用于成人由[[冠状动脉]]梗塞引起的[[急性心肌梗塞]]的溶栓疗法，能够改善[[心肌梗塞]]后的心室功能。本药应在症状发生后12小时内，尽可能早期使用。

== 成份 ==
本品活性成分为重组人组织型纤溶酶原激酶衍生物

== 性状 ==
本品为白色或类白色冻干粉针剂

== 适应症 ==
适用于成人由[[冠状动脉]]梗塞引起的[[急性心肌梗塞]]的溶栓疗法，能够改善[[心肌梗塞]]后的心室功能。本药应在症状发生后12小时内，尽可能早期使用。

== 用法用量 ==
PA只能静脉使用。 rPA应该18毫克+18毫克分两次静脉注射，每次缓慢推注2分钟以上，两次间隔为30分钟。注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其它药物混合后给药，也不能与其它药物使用共同的静脉通路。没有多于两次给药的重复用药的经验。尽管没有足够的资料表明，在用药中或用药后合并使用[[抗凝药|抗凝]]或[[抗血小板药]]是否有利，但99%的病人在溶栓治疗期间同时使用[[肝素]]，用药期间或用[[肝素]]后，可合并使用[[阿斯匹林]]。关于不合并使用[[肝素]]或[[阿斯匹林]]对于rPA的安全性及效果的影响的研究还未进行。当配制溶液时，[[肝素]]和rPA是有配伍禁忌的，不能在同一静脉通路给药，如需共用一条静脉通路先后注射时，使用二种药之间，应该用[[生理盐水]]或5%葡萄糖溶液冲洗管道。

== 不良反应 ==
'''[[出血]]：'''

最常见的不良反应用是[[出血]]，与溶栓治疗有关的[[出血]]可分为2个主要类型：

内脏[[出血]]：包括[[颅内出血|颅内]]、腹膜后或[[消化道]]、泌尿道、[[呼吸道]]。

浅表或体表[[出血]]：主要有穿刺或破损部位（如静脉切开插管部位、动脉穿刺部位、新近外科手术部位）。

根据国外临床研究结果报导，在INJECT临床试验中接受[[瑞替普酶]]的住院病人[[颅内出血]]的发生率为0.8%。与其它[[溶栓药]]一样，[[颅内出血]]的风险岁年龄的增大和[[血压升高|血压的升高]]而增加，除[[颅内出血]]外，其它各种类型的[[出血]]的总发生率约为21.1%。

各次试验中，[[出血]]的范围不同，并与动脉导管插入及其它侵入性治疗的使用明显相关。一旦关键部位发生严重[[出血]]（[[颅内出血|颅内]]、[[消化道出血|消化道]]、[[呼吸道]]、[[心包内出血|心包]]），立即停用[[肝素]]、抗凝或抗栓治疗，如第二次静rPA还未进行，应立即停用。发生[[中风]]（包括[[颅内出血]]）和其它严重[[出血]]事件的病人有可能导致死亡或永久性残疾。在rPA治疗期间，由于注射部位形成[[血栓]]的[[纤维蛋白]]被溶解，所以必须仔细观察潜在[[出血]]部位（动脉穿刺、导管插入等）。

'''[[过敏反应]]：'''

在INJECT试验中，接受瑞通立治疗的3例病人，出现严重[[过敏反应]]，其中一例出现[[呼吸困难]]和[[低血压]]；在早期临床试验的3856例病人中，无[[过敏反应]]发生；GUSTOⅢ的先期结果表明，在10000例接受瑞通立治疗的病人中，有3例发生[[过敏反应]]。

'''其它[[不良反应]]：'''

[[心肌梗塞]]病人在使用rPA治疗时也会出现许多[[心肌梗塞]]本身也具有的其它症状。无法分清是否由rPA引起。这些事件包括：[[心源性休克]]、[[心律失常]]（[[窦性心动过缓]]、[[窦上性心动过速]]、[[加速性窦性心律]]、早期复极综合症、前期收缩、[[窦性心动过速]]、[[心室纤颤]]、[[房室传导阻滞]]）、[[肺水肿]]、[[心衰]]、[[心脏停搏]]、再发性[[心绞痛]]、再梗塞、心脏穿孔、[[二尖瓣返流]]、心包渗出、[[心包炎]]、急性心脏填塞、[[静脉血栓形成]]及[[栓塞]]和电机械分离。有些并发症十分凶险，可以导致死亡，其它[[不良反应]]也有报导，如[[恶心]]、[[呕吐]]、[[发热]]及[[低血压]]。

== 禁忌 ==
以下患者禁用:

1.活动性[[内出血]]

2.脑血管意外史

3.新近（2个月内）颅脑或脊柱的手术及外伤史

4.[[颅内肿瘤]]、[[动静脉畸形|动静脉畸]]型或[[动脉瘤]]

5.已知有[[出血倾向]]（如出血体质）

6.严重的未控制的[[高血压]]

== 注意事项 ==
由于[[纤维蛋白]]被溶解，可能引起新近的注射部位[[出血]]，所以[[溶栓]]治疗期间，必须仔细观察所有潜在[[出血点]]（包括导管插入部位、穿刺点、切开点及肌注部位），如有大血管不可压迫的穿刺应尽量避免（如[[颈静脉]]或锁骨下静脉）。用药期间，病人的肌肉注射和非必须的搬动应尽量避免。静脉穿刺在必须进行时，操作应特别仔细。一旦发生严重[[出血]]（局部无法加压止血），必须立即停用[[肝素]]、[[抗凝药]]及抗栓治疗；另外，如果[[出血]]发生在第一次静注后，第二次静注应该停用。需用该药治疗的所有病人，用药前应仔细权衡治疗效果与潜在的危险性。

在下列情况，用药的危险性可能增加，应该慎用:

1.最近（10天内）大的[[外科手术]]:[[冠脉搭桥术|冠脉搭桥]]、产科分娩、[[器官移植]]、组织活检及不可压迫血管的穿刺。

2.[[脑血管疾病]]

3.新近的[[消化道]]或泌尿道出血（10天内）

4.新近的外伤（10天内）

5.[[高血压]]:[[收缩压]]≥180mmHg或[[舒张压]]≥110mmHg

6.高度怀疑存在左心栓子（[[二尖瓣狭窄]]伴[[心房纤颤]]）

7.急性[[心包炎]]

8.亚急性[[细菌性心内膜炎]]

9.止血功能障碍，包括继发于严重肝肾疾病的[[凝血功能障碍]]

10.严重的肝[[肾功能衰竭]]

11.[[妊娠]]

12.[[糖尿病]]引起的出血性视网膜病变或其它出血性眼病

13.[[败血症]]性栓塞性[[静脉炎]]，或在严重感染部位存在[[动静脉瘘]]

14.高龄（>75岁）

15.病人长期使用口服[[抗凝剂]]（[[华法林]]等）

16.其它:如潜在的难以止血的出血部位，或可能明显增加出血机会的各种情况

[[胆固醇]][[栓塞]]形成:

用[[溶栓]]治疗的病人罕有[[胆固醇]][[栓塞]]的报导，确切的发生率不清楚。最严重的情况可以是致死的。也可发生于侵入性检查及治疗过程中（心脏导管插入术、[[造影]]、[[血管外科]]等），或抗凝治疗。[[胆固醇]][[栓塞]]可能的临床表现为:网状（青）斑块、“紫色趾”综合症、[[高血压]]、急性[[肾功能衰竭|肾功衰竭]]、坏疽性指（趾）、[[心肌梗塞]]、[[胰腺炎]]、[[脑梗塞]]、脊髓梗塞、[[肾动脉栓塞]]、肠动脉栓塞和[[横纹肌溶解]]。

[[心律失常]]: [[溶栓]]治疗可能引起再灌注性[[心律失常]]，这种[[心律失常]]（如[[窦性心动过缓]]、[[室上性心动过速]]、[[室性早搏]]、[[室性心动过速]]）与[[心肌梗塞]]本身并发的[[心律失常]]无任何不同，应该采用常规的抗[[心律失常]]药治疗，建议在给药时合并使用抗心动过缓或室性心律紊乱的药物。

== 特殊人群用药 ==
'''儿童注意事项：'''

尚无rPA在儿童使用时的安全性及疗效的研究资料。

'''妊娠与哺乳期注意事项：'''

1.当给予人用剂量3倍rPA剂量（0.86MU/kg）时对白兔有致流产作用。重复试验表明，在给予人用剂量15倍（4.31MU/kg）时，家兔的胎儿未发生异常。但是，给予妊娠家兔rPA可引起生殖道出血，导致中孕[[流产]]。对于[[妊娠]]妇女，没有充分的良好对照的研究。最常见的[[溶栓]]治疗的[[并发症]]是[[出血]]，在某些病人，包括[[妊娠]]可以增加出血的危险性，故在[[妊娠]]期间，rPA必须在权衡效果及可能引起的[[流产]]后慎用。

2.不能确定rPA是否与人乳一同分泌。因为许多药物可由人乳分泌，故rPA用于哺乳期时有可能随乳汁分泌，因此，在哺乳期妇女使用

'''老人注意事项：'''

在病人＞75岁时，尤其是[[收缩压]]＞160mmHg时，使用rPA应特别注意。

== 药理作用 ==
1.药理作用：rPA可以使[[纤维蛋白]]溶解酶原激活为有活性的纤溶蛋白溶解酶，以降解[[血栓]]中的[[纤维蛋白]]，发挥[[溶栓]]作用。

2.毒理研究：

（1）生殖毒性:rPA无母鼠或胚胎/胎儿毒性。对子一代和二代的发育、行为，交配和其他生理参数无影响。（2）遗传毒性:在非哺乳动物系统中，回复突变等位基因数目无明显增加。对哺乳动物无明显的体内或体外致突变作用。

== 贮藏 ==
密封避光

== 规格 ==
18mg/10ml/支

== 有效期 ==
36月

== 批准文号 ==
国药准字S20070023

==参看==
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