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2014-02-06T10:21:42Z

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[[盐酸左西替利嗪]]是新一代高效非[[镇静]][[抗组胺剂]]，是[[盐酸西替利嗪]]R-[[异构体]]，其对H1[[受体]]的亲和力（K1=3.2nmol/L）是[[西替利嗪]]（K1=6.3nmol/L）的两倍,为高选择性外周H1受体[[拮抗剂]]。

2001年1月，[[盐酸左西替利嗪片]]在德国首次上市，随后又在英国上市［1］，用于治疗[[组胺]]引起的季节性、常年性[[变应性鼻炎]]，眼睛和[[皮肤]][[瘙痒]]，慢性特发性[[荨麻疹]]。推荐临床用药剂量如下：成人、青年及6岁以上儿童，每次片，一日一次；2～6岁儿童，每次半片，一日一次。

临床研究证实[[左西替利嗪]]在剂量减半的情况下，5mg盐酸左西替利嗪与10mg盐酸西替利嗪相比，对变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹疗效相当。对于变应性鼻炎患者，在起效和持续时间上盐酸左西替利嗪优于[[地氯雷他定]]，尤其在缓解鼻[[充血]]上作用更为明显。左西替利嗪与其他第二代H1受体拮抗剂相比，在变应性鼻炎患者中，较10mg[[氯雷他定]]和180mg[[特非那定]]的作用更为持久和显著

在18名健康男性志愿者中进行了一项随机、[[双盲]]、单次给药、交叉试验［3］中，盐酸左西替利嗪片、非索非拉定、[[咪唑斯汀]]对组胺诱发的[[风团]]和潮红均有显著的抑制作用，比较用药风团和潮红的面积曲线，盐酸左西替利嗪片疗效优于非索非拉定和咪唑斯汀。

试验显示盐酸左西替利嗪片5mg，每日一次，治疗变应性鼻炎及慢性特发性荨麻疹效果明显，且[[耐受性]]好，[[不良反应]]少。在对患者[[心电图]]各导联的检测中，未发现本品对QT间期有明显影响。

【药品名称】[[通用名]]：盐酸左西替利嗪片

商品名： [[迪皿]]

英文名：Levocetirizine Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Zuoxitiliqin Pian本品主要成份为盐酸左西替利嗪，其[[化学]]名称为： R-(-)- 2-［2-［4-［（4-[[氯苯基]]）苯甲基］-1-[[哌嗪]]基］[[乙氧基]]］[[乙酸]][[二盐酸盐]]结构式为：

分子式：C21H25ClN2O3.2HCl 分子量：461.81

【性状】本品为类白色片。

【药理毒理】药理作用本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗[[胆碱]]和[[抗5]]-[[羟色胺]]作用，中枢抑制作用较小。毒理研究遗传[[毒性]]：本品Ames试验、人[[淋巴细胞]][[染色体畸变]]试验、小鼠[[淋巴瘤]]试验和[[大鼠]][[微核]]试验结果均为阴性。[[生殖]]毒性：小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的25倍）时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg（按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的40、180和220倍）时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在[[怀孕]]期间服用本品。 [[哺乳期]]小鼠（母鼠）经口给药剂量达96mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐剂量大日口服剂量的40倍）时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagie犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁[[排泄]]。致癌性：大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐最大日剂量的10倍）时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐最大日剂量的4倍）时，可引起雄性动物[[良性肝肿瘤]]的发生率增加；剂量为4mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床推荐最大日口服剂量的2倍，或儿童临床推荐最大日剂量）时，未见[[肝肿瘤]]发生率的增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

【药代动力学】口服吸收迅速，[[达峰时间]]tmax=0.7～1小时，[[生物利用度]]>96%，与食物同服可使本品的达峰时间轻度延长，峰浓度降低（约20%）。1小时起效，疗效可持续24小时。本品的[[蛋白]]结合率为96%，平均[[表观分布容积]]26.9L，在脑中的浓度低于[[血浆]]浓度的1/10，本品不经过[[肝脏]][[代谢]]，[[消除半衰期]]7～8小时，绝大多数以原形药物形式经[[肾脏]]排泄，尿中排泄量占85%，粪便中占13%。

【适应症】荨麻疹、[[过敏性鼻炎]]、[[湿疹]]、[[皮炎]]、皮肤[[瘙痒症]]等。

【用法用量】口服，成人及6岁以上儿童用量为每日一次，每次片。2～6岁儿童，每日一次，每次半片。【不良反应】本品耐受性良好，不良反应轻微且多可自愈，常见不良反应有[[嗜睡]]、[[口干]]、[[头痛]]、[[乏力]]等。

【禁忌症】对本品及其它辅料过敏者禁用。

【注意事项】1、有[[肝功能]]障碍或障碍史者慎用。2、高空作业、驾驶或操纵机器期间慎用。3、避免与[[镇静剂]]同服。4、酒后避免使用本品。5、[[肾功能]]减损患者使用本品适当减量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕期及哺乳期妇女禁用本品。

【儿童用药】 2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。

【老年患者用药】通常老年人[[生理]]机能衰退，需慎用本品。

【[[药物相互作用]]】尚无使用本品进行药物相互作用的研究。消旋西替利嗪与[[伪麻黄碱]]、[[西咪替丁]]、[[酮康唑]]、[[红霉素]]、[[阿奇霉素]]、[[格列吡嗪]]和安定间无相互作用。【[[药物过量]]】本品无特效拮抗剂，严重超量服用本品应立即[[洗胃]]。

[[分类:药品]][[分类:医疗疾病]]

迪皿 - 版本历史

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